一般式（Ｉ）の化合物


この化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）の化合物を含む殺真菌組成物。一般式（Ｉ）の化合物、又は該化合物を含む組成物を適用することによって植物を処理する方法。
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一般式（Ｉ）の化合物


（式中、
ｎは、１、２、３又は４であり；Ｘは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ^６−スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｎ−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、（ヒドロキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８−アルキニル、トリ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）シリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル基、１から５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_８−ハロゲノアルコキシであり；
Ａは、酸素原子、ＮＲ^３基、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はＳｉＲ^４Ｒ^５基であり；
Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｎ−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、（ヒドロキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニルであるように互いに独立に選択され、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル又はＣ_３−Ｃ_７−シクロアルキルであり；
Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子、シアノ基、ヒドロキシ基、ホルミル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルであるように互いに独立に選択され；
Ｈｅｔは、同じであり又は異なり得る、１、２又は３個のヘテロ原子を有する５−、６−又は７−員の非縮合複素環を表し、Ｈｅｔは炭素原子により連結され、Ｈｅｔは場合によって１以上の置換基により置換される。）。この化合物を調製するための方法。一般式（Ｉ）の化合物を含む防かび剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含む組成物を散布することにより植物を処置するための方法。
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本発明は、遊離塩基としての式（Ｉ）の化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関する。本発明は、また該化合物を含む医薬処方、及び治療における該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式（Ｉ）の化合物の製造方法、及びその中で使用される新しい中間体に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）を有するある種の新ピリジン類似体、このような化合物を製造する方法、薬剤における、概して、そして特に、Ｐ２Ｙ_１２阻害剤としておよび抗血栓薬等としてのそれらの有用性、心臓血管疾患の薬剤としてのそれらの使用、更には、それらを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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式Ｉ：


で示される４−ピリドン（４−ピリジノン）誘導体およびその医薬上許容される誘導体、その調製法、その医薬処方およびマラリアなどのある種の寄生虫感染症の化学療法におけるその使用が提供される。
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本発明は、式（I）で示されるヒドロキシフェニル誘導体。Ｒ１はフェニルまたは６員の単環状含窒素へテロアリール、Ｒ２はフェニル、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_４フルオロ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_４フロロ−アルケニル、ＯＲ_ａ、ＳＲ_ａ、YはＨであるか、またはインビボで遊離のフェノール化合物を再生し得る不安定な化学基、Ｚ１およびＺ３は、ハロゲンまたはＨ、Ｚ２はフルオロまたはＨである；
【化１】

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二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体（例えば、アミド）を含む、三環式化合物（これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む）は、Ｇ−タンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に２型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態（これは、肥満及び脂質障害（例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症）を含む）の、治療において有用である。
【要約図１】

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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、譫妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物濫用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療に有用である組成物及びその薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、ＭＣＨ受容体アンタゴニストとして作用する、式（Ｉ）の新規置換ピリジン化合物を包含する。
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本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、明細書中と同義である）のジカルボキサミド誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、血液凝固第Xa因子を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、ＭＥＫの阻害剤であり、癌および他の過剰増殖性疾患の治療に有益なＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）スルホンアミドおよびＮ−（オルトフェニルアミノジヒドロピリジル）, Ｎ’−アルキルスルファミドに関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、Ｔ型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＴ型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

環境における内部および／または外部寄生生物の制御に有用な式１ａ、式１ｂまたは式１ｃのＮ−フェニル−１，１，１−トリフルオロメタンスルホンアミド化合物を、その製造法ならびにインビボおよびエクスビボでの寄生生物の侵入を処置するための本発明の式（１ａ）、式（１ｂ）および式（１ｃ）の化合物の使用法とともに提供する。本発明は、前記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、有効量の本発明の化合物または好適なキャリアと合わせて用いられる、本発明の化合物の組み合わせを含む。

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本出願は、式（Ｉ）で表される新規置換エナミノカルボニル化合物、該化合物を製造する方法、及び、害虫（特に、節足動物、さらに特定的には、昆虫類）を防除するためのそれら化合物の使用に関する。

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本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ｒ¹−Ａ（III）と元素Ｍ¹とをリチウム塩の存在下で反応させる、一般式Ｒ¹−Ｍ¹−Ａ_d・ｚＬｉＸ（Ｉ）を有する化合物の製造方法を開示する。本願はまた、化合物Ｒ¹−Ａ（III）とＭ³含有化合物とをＬｉ塩の存在下および元素金属Ｍ²の存在下で反応させる、一般式Ｒ¹_m−Ｍ³−Ｔ_n・ｚＬｉＸ（II）を有する化合物の製造方法を開示する。ここで、金属Ｍ³は、Ａｌ，Ｍｎ，Ｃｕ，Ｚｎ，Ｓｎ，Ｔｉ，Ｉｎ，Ｌａ，Ｃｅ，Ｎｄ，Ｙ，Ｌｉ，Ｓｍ，Ｂｉ，Ｍｇ，Ｂ，ＳｉおよびＳから選ばれてよい。 （もっと読む）

グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）