本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走及び化学的浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節する化合物を提供する。本発明の化合物はキナーゼ、特にＴｉｅ-２を阻害、制御及び／又は調節する。キナーゼ依存性疾患及び症状を治療するために化合物を使用する方法及びその薬学的組成物もまた本発明の態様である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物におけるトロンビン活性に関連した病気および症状を予防または治療するための式Ｉで表される化合物またはこれの製薬学的に許容され得る塩を記述するものである。本発明は、また、窒素含有ヘテロアリールの新規なＮ−オキサイド化方法にも関する。
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【課題】 本発明は、アミド型カルボキサミド誘導体またはその塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。
【解決手段】 一般式[１]:
【化１】


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、
【化１】


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物およびＦＸａ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途（式中の記号は明細書中に記載の通り）に関する。


一般式（Ｉ）で示される化合物は、ケモカインレセプター（特に、ＣＣＲ４および／またはＣＣＲ５等）拮抗作用を有するので、ケモカインレセプターが関与する疾患、例えば、炎症・アレルギー性疾患［全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、アナフィラキシー、アナフィラキシー様反応、アレルギー性血管炎、移植臓器拒絶反応、肝炎、腎炎、腎症、膵炎、鼻炎、関節炎、炎症性眼疾患、炎症性腸疾患、脳・循環器系疾患、呼吸器系疾患、皮膚疾患、自己免疫性疾患等］、感染症［ウイルス性疾患（ＨＩＶ感染症、ＡＩＤＳ、ＳＡＲＳ等）等］等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、２−アミノ−メチルピリジン誘導体（式Ｉ）の新規な調製方法に関し、この方法は、第１段階において、２−置換ピリジン誘導体（式ＩＩ）をニトロアルカン（式ＩＩＩ）と塩基の存在下に反応させて２−ニトロメチルピリジン誘導体（式ＩＶ）を得ること、および、第２段階において、これらの２−ニトロメチルピリジン誘導体（式ＩＶ）を触媒の存在下に、且つ酸の存在下に水素化することを含む


（式中、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＡは明細書において定義されているとおり）。
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【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、対応するニコチン酸モルホリンアミドの還元によりニコチンアルデヒドを合成する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＯＸ−２阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の、新規なβ-セクレターゼ阻害薬、アルツハイマー病を処置する上でのその使用方法、およびメマプシン2の触媒活性を低減する上でのその使用方法を提供し、式中、変数A¹、A²、L¹、L²、L³、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、およびR⁷は特許請求の範囲で定義した通りである。

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式（Ｉ）［式中、ＸはＨまたはＦを表し、ＹはＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４チオアルキル置換Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、または、Ｃ_２〜Ｃ_３アルケニルを表し、そして、Ｗは−ＮＯ_２、−Ｎ_３、−ＮＲ_１Ｒ_２、−Ｎ＝ＣＲ_３Ｒ_４または−ＮＨＮ＝ＣＲ_３Ｒ_４を表す］の４−アミノピコリン酸類、およびそれらのアミンおよび酸誘導体類は、広スペクトルの雑草防除性を示す強力な除草剤である。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患のようなＣＣＲ９レセプターによって媒介される疾患に有効な、新規なＣＣＲ９レセプターのインヒビターを提供する。
【解決手段】以下の構造式：


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物。（Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、ＮまたはＣＲである。Ｒ_１は、Ｈまたは置換基であり； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり； Ａｒ_１およびＡｒ_２は、アリール基あるいはヘテロアリール基である。） （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、哺乳類における卵母細胞の産出を増加する方法に向けられる。より具体的には、本明細書は、ＰＤＥ阻害剤を使用する卵胞の成熟を誘導するための方法及び組成物を説明する。当該阻害剤は、高用量において単独で使用することができる。あるいは、当該卵胞の成熟は、低用量のＦＳＨとＰＤＥ阻害剤処置を併用することにより達成される。 （もっと読む）

式Iで表されるビフェニルスルホンアミド、ならびに化合物IのN-オキシド、農業上許容される塩および獣医学上許容される塩、これらの化合物の調製方法、これらを含む組成物、植物病原性有害菌類および有害節足動物を防除するためのこれらの使用、節足動物害虫を駆除する方法、節足動物害虫の攻撃または寄生から作物を保護する方法、節足動物害虫による寄生から種子および非生物材料を保護する方法、節足動物害虫による攻撃または寄生から非生物材料を保護する方法、ならびに化合物Iを含む種子。

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本発明は、ロフルミラスト及び／又はロフルミラスト−Ｎ−オキシドを、真性糖尿病及びそれに関連する疾患の治療のために用いる使用に関する。更に、本発明は、ロフルミラスト及び／又はロフルミラスト−Ｎ−オキシドと、真性糖尿病の治療のための他の有効剤との組合せ物に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：


Ｉ
の４−ピリドン誘導体およびその医薬上許容される誘導体、それらの調製方法、それらの医薬処方、ならびにマラリアのごとき特定の寄生虫感染症の化学療法におけるそれらの使用が提供される。
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【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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昇温で気相において６−クロロ−２−トリクロロメチルピリジン（Ｉ）を塩素化して、５，６−ジクロロ−２−トリクロロメチルピリジン（ＩＩ）および３，６−ジクロロ−２−トリクロロメチルピリジン（ＩＩＩ）を含有する塩素化混合物を得る改善された方法であって、前記改善が、６−クロロ−２−トリクロロメチルピリジン（Ｉ）をＬ型ゼオライト触媒の存在下で塩素と接触させて、３，６−ジクロロ−２−トリクロロメチルピリジン（ＩＩＩ）を多く含有する混合物を得ることを含む方法。
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