本発明は、以下の一般式(I)
【化１】


に相当する新規のビアリール化合物、その調製方法、およびヒトもしくは動物用医薬品での使用のための薬剤組成物あるいは化粧品用組成物における使用に関する。
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ケモカイン受容体の効力のある拮抗薬として作用する化合物を提供する。該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ケモカイン受容体を介する疾患の治療のための医薬組成物、方法において、およびＣＣＲ９拮抗薬の同定のためのアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、式I:
【化１】


で示される新規化合物を提供し、式Iで示される化合物に関し、該化合物は、例えば炎症性疾患の処置に有用である。
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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供する。本明細書中には、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物が、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法と共に、詳細に提供されている。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、ここで、置換基の名称は明細書に記載されている。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、前記化合物は、ＩＩ型糖尿病の治療に有用であるグルコキナーゼ活性化物質である。
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哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、ＳＣＤにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物


を投与する工程を包含し、式（Ｉ）において、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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【課題】優れたMEK阻害活性を示し、抗腫瘍剤等として有用なスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬を提供する。
【解決手段】


式（Ｉ）（式中、Ｒ^１乃至R^８は、水素原子又はハロゲン原子等を示し、Ｒ^９又はＲ^１０は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を示す。）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、一定のシステインプロテアーゼインヒビターの調製のための新規方法に向けられる。 （もっと読む）

下記一般式(I)の化合物、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形もしくはジアステレオマーが開示される。式(I)の化合物を使用して、対象のチロシンキナーゼ関連疾患状態を治療する方法も開示される。
【化１】

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【課題】ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物及びピリジルメチルアミン化合物を、簡便に、収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】ピリジン化合物（Ｉ）とカルバミン酸エステル化合物（ＩＩ）とを、塩基及び相間移動触媒の存在下に反応させることを特徴とするピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（ＩＩＩ）の製造方法、及び、この製造方法と同様にしてピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（ＩＩＩ）を得る工程と、ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（ＩＩＩ）を加水分解する工程とを有するピリジルメチルアミン化合物（ＩＶ）の製造方法。


（式中、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｌはハロゲン原子等を表し、Ｒは置換基を有していてもよい炭素数１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

構造式Ｉで表される新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作動薬として有用である。本発明の化合物は、薬物乱用障害の治療、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性腸偽閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］
【化１】


［式中、
【化２】


【化３】


−Ｘ−は
【化４】


（式中、−Ｙ−、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ明細書の記述中に定義の通りである。）など、
Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシなど、
Ｒ^２は水素、低級アルキルまたはヒドロキシ（低級）アルキル、
Ｒ^３は水素またはアミノ保護基、
Ｒ^７は水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、低級アルケニル、−Ｚ−Ｒ^９または
【化５】


（式中、−Ｚ−は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−、
各々のＲ^９は、個別に水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキルなどである。）、
Ｒ^８は−Ｄ−Ｅ−Ｒ^１０（式中、−Ｄ−は−ＣＯＮＨＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＨＣＯ−、
Ｅは結合または低級アルキレン、
Ｒ^１０はハロゲン、シアノ、カルボキシなどである。）、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはそのプロドラッグまたはその塩である。
本発明の化合物［Ｉ］および医薬として許容されるその塩は、潰瘍、過活動膀胱などの予防および／または治療に有用である。
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新規な分類のジカルボン酸誘導体、該化合物の薬学的組成物としての使用、該化合物を含有する薬学的組成物、並びに該化合物および組成物を用いた治療方法。本発明の化合物は、ペルオキシソーム増殖活性化受容体（PPAR）によって媒介される症状の治療および／または予防に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】優れたＭＥＫ阻害活性を示す免疫抑制剤の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ｒ１乃至Ｒ１０は、水素原子等を示す）を有するスルファミド誘導体又はその薬理上許容される塩。


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構造式（Ｉ）で表わされるアリル型化合物が提供されており、ここでＲ₁〜Ｒ₈、ｍ、ｎ、Ａ及びＸの各々は明細書に定義された通りである。これらの化合物は、Ｒｈｏキナーゼを阻害することができ、軸索成長及び再生を誘発することによる中枢及び末梢神経系内の損傷を受けた神経の修復において、及びＲｈｏキナーゼが関与する疾病状態におけるＲｈｏキナーゼの阻害による治療において有用であり得る。該化合物は、比較的細胞透過性があり、その薬学組成物は神経突起成長を促進でき、かつ同様に悪性疾患における細胞増殖の予防のためにも有用である。
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本明細書中には、哺乳動物（好ましくは、ヒト）におけるＳＣＤ媒介疾患または病態を治療する方法が開示されており、ここで、この方法は、それを必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）の化合物を投与する工程を包含する：


ここで、ｘ、ｙ、Ｇ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^５ａ、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８およびＲ^８ａは、本明細書中で定義されている。式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物もまた、本明細書中に開示されている。
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【課題】ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物及びピリジルメチルアミン化合物を、簡便にかつ収率よく製造する方法、並びに新規ピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物を提供する。
【解決手段】イソシアネート化合物（ＩＩ）とアルコキシアルコール化合物（ＩＩＩ）とを反応させることによりピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（Ｉ）を得、得られたピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（Ｉ）を加水分解することによりピリジルメチルアミン化合物（Ｖ）を製造する方法、及びこの製造方法の製造中間体であるピリジルメチルカルバミン酸エステル化合物（Ｉ）。


（式中、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｒ^１〜Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子等を表し、Ｒ^５は置換基を有していてもよい炭素数１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

式（I）の化合物（式中、A₁及びA₂は、それぞれ独立した結合であり、又はC₁-C₆アルキレン架橋であり;A3は、C₁-C₆アルキレン架橋であり；X₁及びX₂は、それぞれ独立してフッ素、塩素又は臭素であり；Yは、0、NR₇、S、SO又はSO₂であり； R₁、R₂及びR₃は、それぞれ独立して、例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆ハロアルキル、C₁-C₆アルキルカルボニル、又はC₂-C₆アルケニルであり；Qは、O、NR₅、S、SO又はS0₂であり；Wは、例えば0、NR₅、S、又はSOであり；Tは、例えば結合、O、又はNR₅であり;Dは、CH又はNであり；R₄は、例えばH、ハロゲン、OH、SH、CN、又はニトロであり；R₅及びR₇は、例えばH、C₁-C₆アルキル、又はC₁-C₃ハロアルキルであり;kは1、2、3又は4であり；mは、1又は2であり;R₁₀はラジカルであり、O、N又はSを含み；R₁₁は、例えばH、C₁-C₁₂アルキル又はラジカルであり、O、N及びSから選定された1から3個のヘテロ原子を含み；R₁₁ とR₁₂は一緒になった結合であり；R₁₂は、例えばH、C₁-C₆アルキル、ハロ-C₁-C₆アルキル、又はC₁-C₆アルコキシ-C₁-C₆アルキルであり）；並びに適宜、それぞれが遊離形態もしくは塩形態にある場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、及び／又は互変異体、それらの化合物の調製方法、並びにそれらの使用、それらの化合物から選定された活性成分又はそれらの農薬的に許容され得る塩を含む殺虫組成物；それらの組成物の調製方法及びそれらの使用、それらの組成物により処理される植物繁殖材料、並びに害虫制御方法。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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