本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

心血管系疾患、および心血管系関連の疾患を治療するための、抗血小板凝集特性を備えたアリールスルホンピリドキシン化合物が記載される。当該方法は、アリールスルホンピリドキシンを含有する医薬組成物を投与することに向けられている。 （もっと読む）

一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｚは基Ｎ（Ｒ_１）ＸＲ_２、Ｎ（Ｒ_１）ＣＯＯＲ’_２又はＯＣＯＮ（Ｒ_１）Ｒ’_２であり；Ｘは基−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_１０）−又は−ＣＳＮ（Ｒ_１０）−であり；Ｒ_１は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基であり；Ｒ_２は（Ｃ_３−Ｃ_１０）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_１２）非芳香族炭素環式基、複素環式基、非置換又は置換フェニル、及び１個又は２個の同一又は異なる置換で置換されている（Ｃ_１−Ｃ_２）アルキレンであり；Ｒ_３は水素原子又は（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル、シアノ、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシメチル又はヒドロキシメチル基である〕の化合物に関する。本発明の方法は、前記の化合物を製造し及び治療に使用するのに使用することができる。
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一般式（Ｉ）：
【化１３】


（式中、ｎは０、１、２または３を表し、Ｘはハロゲン原子であり、Ｙは同一でも異なっていてもよく、ハロゲン原子、ハロゲノアルキル、アルコキシカルボニルまたはアルキルスルホニルであり得る）
を有する２−アミノメチルピリジン誘導体の製造方法。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


（式中、R1及びR3は、相互に独立してフッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；R2は、水素、フッ素、メトキシ、−OCF₃、C₂−C₃−アルケニル又は塩素、メトキシ若しくは１、２若しくは３個のフッ素原子によって場合により置換されたC₁−C₄−アルキルであり；Ｘは、Ｏ、Ｓ、NH又はN(C₁−C₃−アルキル)であり；Arは、非置換又は少なくとも一置換されたアリール又はヘテロアリールである）の化合物に関する。
前記化合物は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、そして以下：壊死又はアポトーシスのために細胞損傷又は細胞死から生じる組織損傷、神経に介在する組織損傷又は障害、脳虚血、頭部外傷、卒中、再灌流障害、神経学的障害及び神経変性障害、血管卒中、心臓血管障害、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（EAE）、多発性硬化症（MS）、心臓手術に伴う虚血、加齢性黄斑変性、関節炎、動脈硬化症、癌、複製老化を伴う骨格筋の変性障害、糖尿病及び糖尿病の心筋障害から選ばれる疾患を治療する医薬に使用される。
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一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義されるとおりである］の化合物、並びにその塩、エナンチオマー、および該化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の処置において有用である。
【化１】

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本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する疾患を治療または阻止するための方法、化合物および組成物に関する。より具体的には、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス突然変異に関する未熟な翻訳終了を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ti-PILC上に支持されたP、VおよびMoを含有する複合金属酸化物を使用する高活性で選択性のアンモ酸化触媒の調製法であって、湯浴中で水の存在下でバナジウム源をシュウ酸とともに加熱してシュウ酸バナジルを生成させ；リン源とMo源とTi-PILCとを加え、得られる混合物を空気の存在下で110〜450℃の範囲の温度で15〜35時間の範囲の時間加熱することを含む上記方法と、反応物流として、メチル置換ピリジン、アンモニアおよび酸素（空気）を含むガス混合物を、固定床アンモ酸化触媒上で約350〜450℃の温度で通過させることを含む、メチルピリジンからの複素環式芳香族ニトリル調製における該アンモ酸化触媒の使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、医薬製剤の有効成分として有用なフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン誘導体に関する。本発明のフェニルまたはヘテロアリールアミノアルカン類は、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性を有し、ＩＰ受容体アンタゴニスト活性に関連する疾患の予防および処置に使用できる。そのような疾患には、以下のような泌尿器疾患または障害が含まれる：膀胱下閉塞、過活動膀胱、尿失禁、排尿筋反射亢進、排尿筋不安定、膀胱容量の減少、頻繁な尿意、切迫性尿失禁、ストレス性尿失禁、膀胱の反応亢進、前立腺肥大（ＢＰＨ）、前立腺炎、頻尿、夜尿症、尿意切迫、骨盤過敏症、尿道炎、骨盤疼痛症候群、前立腺痛、膀胱炎または特発性膀胱過敏症。本発明の化合物はまた、炎症性疼痛、神経因性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、歯痛、月経前疼痛、内臓の疼痛、頭痛などを含むがこれらに限定されるわけではない、疼痛；低血圧；血友病および出血；および炎症の処置にも有用である。なぜなら、これらの疾患も、ＩＰ受容体アンタゴニストによる処置で緩和されるからである。
【化１】

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一般式（１）
Ｑ^１−Ｑ^２−Ｔ^０−Ｎ（Ｒ^１）−Ｑ^３−Ｎ（Ｒ^２）−Ｔ^１−Ｑ^４ （１）
［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基−Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）−｛Ｃ（Ｒ^３ｂ）（Ｒ^４ｂ）｝ｍ^１−｛Ｃ（Ｒ^３ｃ）（Ｒ^４ｃ）｝ｍ^２−｛Ｃ（Ｒ^３ｄ）（Ｒ^４ｄ）｝ｍ^３−｛Ｃ（Ｒ^３ｅ）（Ｒ^４ｅ）｝ｍ^４−Ｃ（Ｒ^３ｆ）（Ｒ^４ｆ）−
（Ｒ^３ａ〜Ｒ^４ｅは水素などを示す）を、Ｔ^０はカルボニル基などを、Ｔ^１は−ＣＯＣＯＮＲ−などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、α_ｖβ_３および／またはα_ｖβ_５インテグリンにより媒介される状態を治療するために有用な式（Ｉ）の医薬化合物および組成物を対象としている。
【化１】

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この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病））、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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一般式（１）：（ここで、Ｗ，Ｘ，Ｙ及びＺのうち１つがＮであり、その他がＣＲ⁸であり；
Ｒ⁸はＨ、ハロ、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ又はハロ（Ｃ_1-4）アルキルであり、但し、ＸがＣＨである場合、ＺはＮであり、ＲはＮＨＮＨ₂であり、Ｒ¹はフェニルであり、且つＲ²はＣｌであり、Ｗ及びＹは両方ＣＣＨ₃であることはなく；Ｒ及びＲ²のうち一方がＮＲ³Ｒ⁴であり、且つ他方がハロ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_1-8アルコキシ、Ｃ_1-8アルキルチオ、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル又はシアノであり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、モルホリノ、ピペリジノ又はピロリジノであり；Ｒ³及びＲ⁴は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキル、ＮＲ⁵Ｒ⁶、であり、但し、Ｒ³及びＲ⁴が両方Ｈ又はＮＲ⁵Ｒ⁶であることはなく、あるいはＲ³とＲ⁴は一緒に、Ｃ_3-7アルキレン又はＣ_3-7アルケニレン鎖を形成し、これは任意に１又は複数のＣ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシ基で置換され、あるいは、それらが結合する窒素原子と一緒に、Ｒ³とＲ⁴は、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンＳ−オキシド又はチオモルホリンＳ−ジオキシド環あるいはピペラジン又はピペラジンＮ−（Ｃ_1-4）アルキル（特にＮ−メチル）環を形成し；且つＲ⁵及びＲ⁶は独立してＨ、Ｃ_1-8アルキル、Ｃ_2-8アルケニル、Ｃ_2-8アルキニル、アリール、アリール（Ｃ_1-8）アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル（Ｃ_1-6）アルキル、ヘテロアリール又はヘテロアリール（Ｃ_1-8）アルキルを形成し；前述のアルキル、アルケニル、アルキニル又はシクロアルキル基又は部分（Ｒ⁸についてのものを除く）のいずれかが任意に、ハロゲン、シアノ、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルカルボニル、Ｃ_1-6アルコキシカルボニル、Ｃ_1-6ハロアルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリル、Ｃ_1-6アルキルアミノ又はＣ_1-6ジアルキルアミノで置換され、前述のモルホリン、チオモルホリン、ピペリジン、ピペラジン及びピロリジン環のいずれかが、任意にＣ_1-4アルキル（特にメチル）で置換され、且つ前述のアリール又はヘテロアリール基又は部分のいずれかが、任意に、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_2-6アルケニル、Ｃ_2-6アルキニル、Ｃ_1-6アルコキシ、Ｃ_2-6アルケニルオキシ、Ｃ_2-6アルキニルオキシ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキル、ハロ（Ｃ_1-6）アルコキシ、Ｃ_1-6アルキルチオ、ハロ（Ｃ_1-6）アルキルチオ、ヒドロキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-6）アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアネート、イソチオシアネート、ニトロ、−ＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＮＨＣＯＲ’’’、−ＮＨＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＣＯＮＲ’’’Ｒ’’’’、−ＳＯ₂Ｒ’’’、−ＯＳＯ₂Ｒ’’’、−ＣＯＲ’’’、−ＣＲ’’’＝ＮＲ’’’’又は−Ｎ＝ＣＲ’’’Ｒ’’’’から選択される１又は複数の置換基で置換され、ここで、Ｒ’’’及びＲ’’’’は独立して水素、Ｃ_1-4アルキル、ハロ（Ｃ_1-4）アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロ（Ｃ_1-4）アルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_3-6シクロアルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル（Ｃ_1-4）アルキル、フェニル又はベンジルであり、フェニル及びベンジル基は、任意にハロゲン、Ｃ_1-4アルキル又はＣ_1-4アルコキシで置換される）の殺真菌組成物。
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本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、同位体標識アルキン誘導体化合物、特に^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ標識化合物を対象とする。特に、本発明は、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ、^１３Ｎ、^３５Ｓ、^２Ｈ及び^３Ｈ複素環式アルキン、並びにそれらの調製方法を対象とする。本発明は、さらに、^１１Ｃ、^１８Ｆ、^１５Ｏ又は^１３Ｎ標識複素環式アルキン化合物を、陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）画像診断における、特に哺乳動物の代謝病、具体的には、代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）によって調節される病気の研究におけるトレーサーとして使用する方法も含む。 （もっと読む）

イオン性液体に基づく錯塩は、固体相のときに、（ａ）蛍光、（ｂ）りん光、及び（ｃ）エレクトロルミネセンスから選択される少なくとも１つの発光特性を示し、その融点は、２５０℃未満である。 （もっと読む）

本発明の１態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び／又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 （もっと読む）