【化１】


式（Ｉ）の置換されたフェニルアルキンを製造する方法。
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式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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神経変性疾病、神経変性関連疾病、発達障害又はガンの治療のために意図された医薬組成物の製造のために、式I又はIIに定義された1,4-ビス(3-アミノアルキル)ピペラジン誘導体を使用する方法。本発明はまた、幾つかの特定の1,4-ビス(3-アミノアルキル)ピペラジン誘導体及びそれらを含む医薬組成物に向けられる。 （もっと読む）

少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、Ｅ−メタニコチン型化合物のヒドロキシ安息香酸塩である組成物を、これを必要としている患者に投与することによって治療される。ヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上でも有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。末端アミン基へ連結された、ペンテン−２−アミンリンカーなどのオレフィンリンカーへ連結された５員のヘテロアリール環を含むＥ−メタニコチン型化合物も開示されている。中枢神経系疾患などの症状及び疾患に罹患しやすい、又は罹患している患者は、前記化合物、前記化合物の薬学的塩又は前記化合物若しくはそれらの塩を含む薬学的組成物を、これらを必要としている患者に投与することによって治療することが可能である。 （もっと読む）

本発明は非ペプチド性ＴＰＯ模倣物に関する。本発明は本発明の化合物の調製に用いられる新規な方法および中間体に関する。ヒトを含む哺乳動物の血小板減少症の治療法であって、かかる哺乳動物に有効量の選択されたベンズイミダゾール誘導体を投与することを含む方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ａｒ¹、Ａｒ²、Ｒ¹、Ｒ²、ｎおよびＸは、明細書において定義された通りである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、ならびに塩および化合物を含んでなる医薬組成物が製造される。それらは、治療、特に疼痛の処置に有用である。
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【解決手段】 一般式（I）


｛式中、Ｑは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル基、置換フェニル基等、Ｒ^１は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^２は水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、又、Ｒ^２とＲ^３は一緒になって（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキレン基を形成でき、Ｒ^５は（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、置換フェニル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルケニル基、フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、置換フェノキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基等、Ｗは酸素原子等、−ＮＲ^６−等。｝で表されるアミノアセトニトリル誘導体及び該誘導体を有効成分とする有害生物防除剤並びにその使用方法。
【効果】農園芸分野の害虫及び家畜・ペット等に寄生する動物分野の外部寄生虫に対して防除効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリジン、それらの調製のための方法、ならびにマスト細胞が関連する状態の処置および／または予防におけるそれらの使用のための方法に関する。例えば、１つの実施形態では、本発明により、自己免疫疾患および／または自己免疫疾患に関連する１つ以上の症状を処置または予防する方法であって、自己免疫疾患に罹っているかまたは自己免疫疾患を発病させる恐れのある被験体にピリジン化合物を投与する工程を包含する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、水溶性金属錯体化物質の生成方法に関する。その方法は、式Ｉで表される固相結合有機コンジュゲートを、［Ｍ（Ｈ_２Ｏ）_３（ＣＯ）_３］^ｎ＋と、［Ｍ（Ｈ_２Ｏ）_３（ＣＯ）_３］^ｎ＋と固相結合有機コンジュゲートの三級アミンの窒素原子との間に配位結合を形成させ、それによりかくして形成された金属錯体化物質を支持体から放出させるのに適する条件下で、接触させることを含む。本発明はさらに、式Ｉのコンジュゲートおよび本方法を実施するためのキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規ニコチンアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）（式中、Ｒ^１は、ベンゼン環の２位または３位に結合していて、Ｒ^２は、５位または６位に結合していて、そしてＲ^１、Ｒ^２およびＧは、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物を製造する収束的方法であって、アリールホウ素酸と、アミンが保護されたハロ置換−２−アミノピリジンとを、パラジウムカップリング剤を用いてカップリングさせる方法に関する。式（Ｖ）の化合物は、哺乳動物のＮＯシンターゼ（ＮＯＳ）阻害剤として有用である。
【化１】

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【課題】
植物病害防除効力を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】
式（１）


［式中、Ｑはハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ５アルキル基及びＣ１−Ｃ５アルコキシ基で選ばれる置換基で置換されていてもよい５員又は６員のヘテロアリール基を表し、Ｒ⁴はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ⁵はＣ３−Ｃ４アルキニル基を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す］で示されるアミド化合物（以下、本発明化合物と記す。）、本発明化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤。 （もっと読む）

本発明は、インスリン抵抗性又は高血糖に関連した代謝異常の治療に有用な式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、糖尿病及びその他のＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患、例えば癌、神経変性疾患などの治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含む。本発明の化合物は、上記の状態を治療する薬剤組成物及び方法にも有用である。
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【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、少なくとも部分的には、新規な置換テトラサイクリン化合物に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、テトラサイクリン流出および遺伝子発現の調節を遮断することのようなテトラサイクリン化合物についての他の公知の応用のみならず、細菌感染および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物応答性状態を治療するために使用することができる。 （もっと読む）