細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


のｐ３８マイトージェン活性化プロテインキナーゼの新規のインヒビター、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、式（I）の化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）

【課題】アンチ選択性を増強した触媒及びその触媒を用いた光学活性アンチ型アルドール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ選択性増強触媒は、プロリンと、プロリンの脂溶性を増加させる物質又は官能基と、の組合わせからなる。脂溶性を増加させる物質は、カルボン酸、テトラゾール、カルボキサミド、又は窒素にアリール基、ヘテロ環、アルキル基を有するカルボキサミドであり、官能基は、アリール基、ヘテロ環、アルキル基、アシル基、又は置換基を有してもよいシリル基である。また、この触媒の存在化で反応させることにより、溶媒を水のみ、又は、非極性溶媒を用いて反応することができる。 （もっと読む）

【課題】新規なＣＣＲ９受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［式中、Ｌは、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−又は−Ｓ（Ｏ）_２−を示し、Ｘ及びＹは各々ハロゲン、−ＣＮ、−ＯＨ、アルコキル基、チオアルキル基等を示し、Ｚは、複素環を示す。］で表わされる化合物及びこれを有効成分として含有するＣＣＲ９を介した疾患の治療薬。具体的には、炎症、免疫調節障害、アレルギー性疾患、関節リウマチ、白血病、固形腫瘍等に有効である。
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本発明は、式（Ｉ）：
｛式中、Ｒ_Cは、ジアルキルアミノ、ＮＯ₂，ＣＮ、アミノカルボニル、モノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アルカノイル、オキサゾール−２−イル、オキサゾールイルアミノカルボニル、アリール、アロイル、アリール−ＣＨ（ＯＨ）−、アリールアミノカルボニル、フラニル、ここで当該アリール、アロイル、及びフラニル成分は置換されうる、グアニジニル−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−（ＣＨ₂）_z−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）−，Ｈｅｔ−ＣＨ（ＯＨ）−、及びＨｅｔ−ＣＯ−、ここで当該ＨｅｔはＮ，Ｓ、及びＯから選ばれる１以上の複素原子を含む場合により置換された４〜６員複素環であり、Ｒ’は水素又はアルキルであり、そしてＺは１〜５の整数である、から成る群から選ばれ；Ｒ_Aは、請求の範囲に記載する式（Ａ），（Ｂ），（Ｃ）又は（Ｄ）の基であり；そしてＲ_Bは、水素、アルキル、アルカノイル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アミノアルキル、モノ−又はジアミノアルキル又はＨｅｔ−アルキルであり、ここで当該Ｈｅｔは先に定義したものと同じである。｝で表されるスルホンアミド誘導体に関する。本発明は、コラーゲン受容体インテグリンの阻害剤としての式（Ｉ）の誘導体の使用、及び式（Ｉ）のスルホンアミドの製造方法に関する。
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細胞死を調節する方法において、ピリドキサール−５’リン酸、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはそれらの医薬組成物を投与するようにした。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患のようなＣＣＲ９レセプターによって媒介される疾患に有効な、新規なＣＣＲ９レセプターのインヒビターを提供する。
【解決手段】以下の構造式：


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物。（Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）_２であり； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、ＮまたはＣＲである。Ｒ_１は、Ｈまたは置換基であり； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、または脂肪族エステルであり； Ａｒ_１およびＡｒ_２は、アリール基あるいはヘテロアリール基である。） （もっと読む）

哺乳類における狭心症を治療する方法は、ピリドキサール−５’−ホスフェート、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはその医薬組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の強力な選択的アンタゴニストであり、したがって、種々の１０ＣＮＳ疾患の治療において有用である。

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本発明は式（Ｉ）で表される新規なピリジン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は新規なキノリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、高トリグリセリド血症の治療及び予防のためのビタミンB6関連化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

新規な中間体を用いた、１−ベンジル-４−［（５,６−ジメトキシ−１−インダノン−２−イル）メチル］ピペリジンまたはその塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式（Ｉ）の化合物、もしくは、それらの互変異性体、それらの立体異性体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩およびそれらの使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物において、Ｗは、ＣＯ、ＣＳまたはＣＨ_２であり；Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１０であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ない、化合物である。

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本発明は、様々なケモカイン受容体を変調させる化合物に関する。これらの化合物は、炎症性疾患及び免疫疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）