本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、水素原子等を示す］で表されるビスフェニルピリジン化合物、若しくはその塩。該化合物はエリスロポエチン産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、全ての異性体の式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物、並びにＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置できる疾患（好ましくは脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び心血管疾患など）の処置及び／又は予防用の医薬品としてのこれらの使用に関する。
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【課題】発光効率の高い発光特性、さらには高い電荷移動度を有する有機化合物及び／又は有機材料の提供。該化合物及び／又は材料を高効率で得る方法の提供。
【解決手段】一般式Ｉ（式中、Ａｒ^１〜Ａｒ^６は各々独立に、アリール基を示し、Ｒ^ａ及びＲ^ｂは各々独立に、水素又はアルコキシ基を示し、Ｅ^１及びＥ^２は各々独立に、ハロゲン原子等の基を示す）で表されるインダセン誘導体により、上記課題を解決する。
【化１】
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【課題】強力な脱顆粒反応抑制効果及びサイトカイン産生抑制効果を有し、且つ低毒性な、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防・治療に有用な化合物及びその製造方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


又は、式（ＩＩ）：


[式中の各記号は、明細書記載と同意義である。]
で表される化合物或いはその塩、その製造方法、及び該化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規フェニル（オキシ／チオ）アルカノール誘導体、該化合物を調製する方法、該化合物を含んでいる作用剤、並びに、生物学的に活性な化合物としての、特に、植物保護及び材料物質の保護において有害な微生物を防除するための生物学的に活性な化合物としての、及び、植物成長調節剤としての、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

式中、
Ｒ^１がＨ、メチルまたはエチルであり；
Ｒ^２がＨ、ＯＨ、フッ素、Ｃ_１−Ｃ_４直鎖または分枝アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ここでアルコキシ中、アルキル基は、直鎖または分枝であるか、またはＣ_３−Ｃ_５シクロアルキル部分であり；
Ｒ^３がＨ、メトキシ、メチルまたはエチルであり；
またはＲ^２およびＲ^３は一緒に、これらが結合するフェニル炭素原子との間の架橋部−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成し；
Ｒ^４はＯＨまたはメトキシであり；
Ｒ^５およびＲ^６は独立して、Ｈまたはメチルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、
（ｉ）Ｒ^２およびＲ^３一緒に、これらが結合するフェニル炭素原子との間の架橋部−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成する場合には、Ｒ^１、Ｒ^５、Ｒ^６はＨであり、Ｒ^４はＯＨである；および
（ｉｉ）Ｒ^４がＯＨであり、Ｒ^１−Ｒ^３がＨである場合には、Ｒ^５またはＲ^６の少なくとも１つがメチルである
となる、式Ｉの化合物（その塩を含む）。
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【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。




［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有していてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

触媒量の亜鉛塩および触媒量の二座ホスフィンとのパラジウム錯体の存在下に行われるハロピリジンとハロゲン化アリールマグネシウムとの間のアリール−アリールクロスカップリング反応によりアリールピリジン化合物を調製する方法が記載される。亜鉛塩は、好ましくは、ＺｎＣｌ_２、ＺｎＢｒ_２および／またはＺｎ(ＯＡｃ)_２から選択され、二座ホスフィンとのパラジウム錯体は、好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)、塩化(１,３−ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン)パラジウム（ＩＩ）および塩化(１,４−ビス(ジフェニルホスフィノ)ブタン)パラジウム(ＩＩ)からなる群より選択される。最も好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)である。すなわち、ハロゲン化アリールマグネシウムに基づいて計算された９５％を超えるモル収率、および１：１５００未満の触媒性を得ることができる。この方法は、後にＮ１−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｎ２−(４−(２'ピリジル)ベンジル)ヒドラジンに効果的に転化され得る４−(２'−ピリジル)ベンズアルデヒドの調製に特に適している。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】医薬品、農薬、配位子、ハロゲン化銀感光材料、液晶、界面活性剤、電子写真及び有機エレクトロルミネッセンス分野において有用な物質または中間体として新規なジピリジル誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｂ）又は（Ｃ）で表されるジピリジル誘導体。式中、各置換基は所定の原子又は置換基を表す。
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新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤを製造するために使用されうる。
【代表図】なし （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

【課題】 純度のよい発光色相を呈し、高効率、高輝度で長寿命な光出力を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式［１］で示されることを特徴とする縮合多環化合物。
【化１】


（一般式［１］において、Ｘ_１乃至Ｘ_４のうち少なくとも２つは、置換あるいは無置換のアリール基または置換あるいは無置換の複素環基から選ばれた基であり、それぞれ同じであっても異なっていてもよい。また、Ｙ_１及びＹ_２のうち少なくとも１つは、置換あるいは無置換のアリール基または置換あるいは無置換の複素環基から選ばれた基であり、それぞれ同じであっても異なっていてもよい。） （もっと読む）

【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物、例えば、特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストの提供。
【解決手段】下記のアリール置換オレフィンアミンを取り込んだ化合物が提供される。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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【課題】高収率で、高立体選択的に光学活性なα付加型アリル化反応によるホモアリル化合物を製造する方法の提供。
【解決手段】水と有機溶媒との混合溶媒中で、金属触媒の存在下で、かつリガンドの存在下又は不存在下で、アリルボラン化合物と、カルボニル化合物やそのヒドラゾン誘導体とを反応させる触媒的不斉α付加型アリル化反応により、立体選択的にα付加型アリル化化合物を製造する。例えば、カルボニル化合物の場合、Ｚｎ金属と２，９−ジメチルフェナントロリン(Ligand3)の存在下に、下式の反応によりα付加体４ａ化合物が高収率で得られる。
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本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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