本発明は、ＨＤＬ−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び／又は予防のための医薬を調製するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８は、明細書及び特許請求の範囲と同義である］で示される化合物に関する。
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【課題】アルファ−オキソカルボキシレート及び臭化アリールからのケトンの新規製造方法を提供する。
【解決手段】化合物（Ｉ）を


、遷移金属触媒の存在下、化合物（ＩＩ）Ｒ^１−Ｂｒと反応させ、式（ＩＩＩ）


のケトンを製造する。 （もっと読む）

【課題】５−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノンを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンを塩酸存在下、亜硝酸塩と反応させ、次いで、銅触媒存在下、アクリル酸メチルと反応させ、２−クロロ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを得、次いで、アルカリ存在下、チオ尿素と反応させ、高度に２量化不純物が少ない５−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノンを得る方法である。 （もっと読む）

（ａ）式（ＩＩ）のアニリン化合物（ＰＡｍは保護アミン基である）と、式（ＩＩＩ）のカルボン酸化合物またはその活性化カルボン酸化合物とを反応させて、式（ＩＶ）の化合物を得て；（ｂ）前記式（ＩＶ）の化合物に結合した前記保護アミン基をアミン基に変換して、前記式（Ｉ）の化合物を得る段階を含むことを特徴とする、式（Ｉ）の化合物の製造方法が、本明細書で開示される。式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、および（ＩＶ）の化合物の製造方法もまた開示される。

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ＤＧＡＴ−１阻害剤である式（Ｉ）で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Ａは、置換されていてもよい２，６−ピラジンジイルであり；Ｘは、＝Ｏであり；環Ｂは、置換されていてもよい１，４−フェニレンであり；Ｙ）は、直接結合であるか、または、−Ｏ−であり；Ｙ_２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでｒは２または３であり；ｎは０であるか、または、ｎは、Ｙ_１が、環Ｂと環Ｃとの間の直接結合である場合、および、環Ｂが１，４−フェニレンであり且つ環Ｃが、（４〜６Ｃ）シクロアルカンである場合、１であり；環Ｃは、置換されていてもよい（４〜６Ｃ）シクロアルカン、（７〜１０Ｃ）ビシクロアルカン、および、（８〜１２Ｃ）トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり；Ｌは、直接結合または−Ｏ−であり；ｐは、０、１または２であり、ｐが１または２の場合、Ｒ^Ａ１およびＲ^Ａ２は、それぞれ独立して、水素、または、（１〜４Ｃ）アルキルであり；Ｚは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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本発明は、γ−セクレターゼ調節剤であることから、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼの調節によって治療可能な疾患の治療に有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】アルデヒド−アルデヒド間の不斉触媒アルドール反応において、求核剤としてアセトアルデヒドを用い、アルドール体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒アルドール反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】不斉触媒アルドール反応における不斉触媒として、下記一般式（２）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^２，Ｒ^３は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^４は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^５は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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【課題】 少量の金属触媒と温和な反応条件でα位アルケニル置換含窒素芳香族複素環化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 少なくともα位に水素原子を有する含窒素芳香族複素環化合物とアルキン化合物を、ニッケル触媒とホスフィン系配位子とルイス酸触媒の存在下で反応させ、当該α位をアルケニル化する工程を含んでなることを特徴とする。 （もっと読む）

式(A)の化合物（式中、R'は、水素、-C(O)OA、-C(O)CX₃、-OHC(O)NH₂、-C(O)-NHOH又は(a)からなる群から選択される。）の使用を含む、ソラフェニブ又はその塩の製造方法が提供される。また、一般式(A)の中間体化合物、N-メチル-4-(4-ウレイドフェノキシ)ピコリンアミド、4-(2-(メチルカルバモイル)ピリジン-4-イルオキシ)フェニルカルバマート誘導体及びN-メチル-4-(4-(2,2,2-トリハロアセトアミド)フェノキシ)ピコリンアミド、それらの製造方法、及びソラフェニブの製造におけるそれらの使用が提供される。
【化１】
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本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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【課題】固体デバイスへの応用が可能である新規のオリゴフェニレンエチニレン系化合物を提供する。
【解決手段】以下の一般式（１）で表されるオリゴフェニレンエチニレン系化合物。（但し、ｎは１乃至３の整数であり、Ｒ１、Ｒ２は、アルキル基、Ｘは、フェニルチオール誘導体、または含ケイ素アルキル基 を表す。）
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【化１】


（Ｉ）
本発明は、一般式（Ｉ）（式中：Ｑは結合手、ＣＨ_２、ＮＲ^５または酸素であり、ＸはＣＨまたは窒素であり、Ｙは結合手、ＣＨ_２、酸素またはＮＲであり、ＺはＣＨまたは窒素であり、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_６ハロアルコキシであり、ならびにＲ^５およびＲ^６は本願明細書に別途規定される）に記載の新規なヒストンデアセチラーゼ阻害剤および薬学的に許容可能なその塩に関する。
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【課題】４,４'−ジメチル−２,２'−ビピリジンなどピリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表されるピリジン誘導体と白金族元素及びニッケルから選択される水素化触媒との混合物にマイクロ波照射を行い対応する４,４'−ジメチル−２,２'−ビピリジンなどピリジン誘導体を得る工程を有することを特徴とする。本製造方法では短時間で収率良くピリジン誘導体を製造することができる。


（式（１）中、ＲはＨ、炭素数１〜１０の炭化水素基、−ＣＯＯＲ’（Ｒ’は炭素数１〜１０の炭化水素基）：特にＲが炭化水素基であることが望ましい） （もっと読む）

本発明の対象は、式(Ｉ)で表される化合物、その医薬として許容される塩、エナンチオマー形態、ジアステレオ異性体形態、及びラセミ体、上記化合物の製法、これらの化合物を含む医薬、及びその製造方法、並びに癌などの病気の制御又は予防における上記化合物の使用である。
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グルコキナーゼ酵素の活性化薬、つまりは糖尿病および関連疾患の治療に有用である、構造：


を有する化合物（ここで、Qは：


であり、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷およびR⁸は本明細書に記載されるとおりである）、または医薬的に許容されるその塩を提供する。上記化合物等を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供する。
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本発明は、その全ての互変異性体及びその立体異性体を含む、一般式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩、多形体又はその溶媒和物を提供し、式中、K、W、X；Y及びZは、本明細書及び特許請求の範囲の全体にわたって記載されている。本発明の化合物は、プロリルエンドペプチターゼ（PEP、EC 3.4.21.26）及び／又はIL-6の阻害剤として有用である。
【化１】
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【課題】有機半導体のドーピング用のドーピング剤として使用でき、製造プロセスにおいてより容易に取り扱うことができ、有機半導体材料が再生可能な方法で製造することができる電子部品を生じる、新規な有機メソメリック化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】新たなオキソカーボン類、擬似オキソカーボン類、及びラジアレン類を製造することによるこれらの利用法。 （もっと読む）

【課題】極めて発光効率及び輝度が良好で、かつ耐久性のある有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極と陰極と、該陽極と該陰極との間に挟持される有機化合物層と、から構成され、該有機化合物層に、下記式［Ｉ］で示されるベンゾ［ａ］フルオランテン化合物が少なくとも１種類含まれることを特徴とする、有機発光素子。
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