式(I)：


［式中、R¹、R²、XおよびNは、明細書の定義と同意義である；EはN、CHである；A'およびA”は、明細書の定義と同意義の末端基である］で示される化合物。該化合物は、HIV−1プロテアーゼインヒビターとしても有用である。
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本発明は式（Ｉ）の１−（ピリジニル）−１，１−ジアルコキシ−２−アミノエタンの誘導体を製造するための効率的な方法に関し、式（Ｉ）の化合物を、安全性の観点から重要な生成物である式（ＸＩ）のアセチルピリジンオキシムを固体として単離することなく、高純度及び高収率で且つ遊離塩基の形態で製造することができる。
【化１】

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【課題】 医薬や農薬等の中間体である１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンをより安全で容易に製造する方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］−３−（６−メチルピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロピオン酸エステル類、およびこれを用いて１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 R-CNの炭素-炭素多重結合への付加反応に基づくニトリル化合物の新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】 ニッケル触媒を用いることを特徴とする。具体的には、炭素-炭素多重結合を有する化合物と、一般式R-CNで表される化合物を、ニッケル触媒の存在下で反応させ、シアノ基と、-R基を、炭素-炭素多重結合に付加させる方法や、分子内に炭素-炭素多重結合とシアノ基を有する化合物（但し炭素-炭素多重結合とシアノ基は少なくとも4炭素鎖分は隔離されている）を、ニッケル触媒の存在下で反応させ、シアノ基と、シアノ基のα位の炭素を、炭素-炭素多重結合に付加させて分子内環化させる方法が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の２,３'−ビピリジン、それらの作成方法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ、Ａｒ₂、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍ、ｐ及びｓは、明細書及び請求の範囲と同義である］の化合物、及び薬剤学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病のような、グリコーゲン合成酵素の活性化に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、および、特に糖尿病性網膜症の治療のための、カスパーゼ−１０阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、気相中、変性されたゼオライト触媒上で、ビニルピリジンを対応するピコリンから製造する、改良された、環境に優しい方法であって、ホルムアルデヒドおよびピコリンのモル比１：１〜４：１、温度２００℃〜４５０℃、重量毎時空間速度０．２５ｈｒ^−１〜１．００ｈｒ^−１で、変性された市販のゼオライト触媒の上で、ピコリンとホルムアルデヒドとを反応させ、所望の生成物を高い収率および選択性で得ることを含んでなる、方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩａまたはＩｂの化合物、およびその薬学的に許容される付加塩の製造方法に関し、式中Ｒは低級アルキルである。式ＩａまたはＩｂの化合物は、アデノシンＡ２ａ受容体の拮抗剤または代謝型グルタミン酸受容体２の拮抗剤としての薬学的に活性な化合物を製造するための有用な中間体生成物である。これらは、細胞代謝の様々な局面での制御および種々の中枢神経系作用の調節において重要である。
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本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、α_ｖβ_３および／またはα_ｖβ_５インテグリンにより媒介される状態を治療するために有用な式（Ｉ）の医薬化合物および組成物を対象としている。
【化１】

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【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば発光素子用材料等として有用な、熱安定性、発光特性及び発光効率が極めて良好な白金錯体とその効果的な製造法を提供することを目的とする。
本発明は、下記一般式［１］


［式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃは、何れか２つは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい含窒素芳香族複素環基を示し、残りは置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、Ｙは、ハロゲン原子を示すか、或いは、直接又は酸素原子（−Ｏ−）若しくは硫黄原子（−Ｓ−）を介して結合している、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示す（但し、隣接する二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙが塩素原子である場合を除き、隣接していない二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙがハロゲン原子以外の基である場合を除く。）。］
で表される白金錯体に関する。
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【課題】
爆発性や腐食性の高い化合物を用いることなく、工業的有利に含フッ素芳香族化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】
テトラフルオロホウ酸および／またはヘキサフルオロリン酸の存在下に芳香族ヒドラジン化合物と過酸化水素とを反応させる含フッ素芳香族化合物の製造方法。また、該反応を、
タングステン金属、モリブデン金属等の種々の金属または金属化合物の存在下に反応を実施することにより、含フッ素芳香族化合物の収率を向上させることも可能である。 （もっと読む）

本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ式Ｉ又はIV（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、及びＹは本明細書中に定義の通り）の新規置換ハロアレーン化合物の新規製造法に関する。該方法は、式III（式中、Ｒ^１及びＲ^２は本明細書中に定義の通り）のカルボニル反応物の存在下で、有機リチオ化合物によるそれぞれ式II又はＶのジハロアレーンの新規で効率的な選択的モノリチオ化を含む。本発明の方法では、新たに形成されたリチウム化ハロアレーンがカルボニル反応物によって順次 in situ でクエンチングされて前記置換ハロアレーンが形成される。該方法はバッチ又は連続フローシステムに適切である。本発明の方法によって製造される置換ハロアレーンは、Ｎ−アリール又はＮ−ヘテロアリール置換薬学活性化合物の製造における有用な中間体となる。該活性化合物は、セロトニン１（５−ＨＴ_１）受容体の選択的アンタゴニスト、インバースアゴニスト及び部分アゴニストなどで、うつ、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ_１アゴニスト又はアンタゴニストが適応されるその他の障害の治療又は予防に有用である。
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【課題】４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジンを、より収率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】アルコール系溶媒と水との混合溶媒中、カーボン担持型パラジウム、ヒドラジン類および塩基の存在下、式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表わし、Ｒはシアノ基、カルボキシル基または−ＣＯ_２Ｍで示される基を表わす。ここで、Ｍはアルカリ金属を表わす。）
で示される２−ハロゲノピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、患者における高いβ−アミロイド沈着またはβ−アミロイドレベルに特徴がある疾患または障害を治療、予防または改善するための式（Ｉ）の化合物、もしくは、それらの互変異性体、それらの立体異性体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩およびそれらの使用を提供する。本発明の式Ｉの化合物において、Ｗは、ＣＯ、ＣＳまたはＣＨ_２であり；Ｘは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１０であり；Ｙは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１１であり；Ｚは、Ｎ、ＮＯまたはＣＲ_１９であるが、但し、Ｘ、ＹまたはＺの２つより多くは、ＮまたはＮＯになり得ない、化合物である。

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本発明は、離脱基を有する不飽和化合物と求核性化合物とを反応させることによる、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合の形成方法に関する。更に特に、本発明は、窒素系有機誘導体のアリール化を含む、炭素−窒素結合の形成に関する。本発明方法は、離脱基を有する不飽和化合物とこの離脱基に置換し、そうしてＣ−Ｃ結合又はＣ−ＨＥ結合を作ることができる炭素原子又はヘテロ原子（ＨＥ）を提供する求核性化合物とを反応させることにより、炭素−炭素結合又は炭素−ヘテロ原子結合を形成することからなる。本発明は、この反応を、有効量の銅をベースにする触媒並びに少なくとも１種の、少なくとも１個のイミン官能基及び少なくとも１個の、キレート化原子としての追加窒素原子を含有する配位子の存在下で行うことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)においてＱは基Q1、Q2又はQ3から選択される一つであり；R¹、R²及びR³はそれぞれ異なる基でありそしてｎは０ないし２である、ピリジニル−イソオキサゾール及びそれらの塩に関する。
【化１】

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