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置換フェニルアルカン酸誘導体及びその用途
【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
[式中、式中、nは1〜3のいずれかの整数を示す。Rは炭素数5〜8個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示すか、あるいは次式;R1(CH2)k−で表される基(kは0又は1〜3の整数を示し、R1は炭素数3〜7個の環状飽和アルキル基又は炭素数6〜8個の縮環状飽和アルキル基を示し、基R1は炭素数1〜4の低級アルキル基で置換されてもよい。)などを示し、Arはナフタレン−1−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。
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ヒスタミン−3受容体拮抗薬
【課題】ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物。
[式中、R1およびR2は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、R5は、OH、−O(C1〜C3)アルキルなど、R6、R7、R8は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の複素環を形成していてもよい]
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1,3−ジ置換2−ニトログアニジンを製造するための方法
【課題】1,3−ジ置換2−ニトログアニジンの改善された製造方法の提供。
【解決手段】ニトロイミノ置換1,3,5−トリアザシクロヘキサン誘導体、例えば、1−(2−クロロチアゾール−5−イルメチル)−2−ニトロ−イミノ−5−ベンジル−3−メチル−1,3,5−トリアザシクロヘキサンを、ニトリルの存在下、無水ハロゲン化水素と反応させることによって、式(I)[式中、R1およびR2は、水素、アルキル基等、Hetは、チアゾール基、ピリジル基等である。]で表される1,3−ジ置換2−ニトログアニジンとする製造方法。
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緑色電気発光化合物及びこれを使用する有機電気発光素子
【課題】新規な有機電気発光化合物、これを含有する有機電気発光素子及び有機太陽電池の提供。
【解決手段】有機電気発光化合物は、式1によって表される。
例えば、下式のホスト化合物H−6と化合物1031を組み合わせて発光層を形成できる。
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AMPA受容体増強化合物および医薬におけるその使用
式(I)の化合物、およびその塩が提供される:
式中、nは0、1、2または3であり;R1は、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、C1−4アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され;R2は、nが1の場合、HまたはCH3から選択され;R2は、nが2または3の場合Hである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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遷移金属触媒によるクロスカップリングのためのリガンド、およびその使用方法
様々な遷移金属触媒による炭素−ヘテロ原子および炭素−炭素結合形成反応に使用できる、遷移金属のためのリガンドがここに開示されている。開示された方法は、様々な適切な基質、触媒の回転数、反応条件、および効率を含む、遷移金属触媒による反応の多くの特徴における改善を提供する。例えば、そのような改善は、遷移金属触媒によるクロスカップリング反応において実現される。
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シクロヘキセンアミド誘導体およびTRPV1拮抗剤としてのその使用
本発明は、TRPV1拮抗剤である、式(I)の化合物
(式中、X、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnは、本明細書で定義されている。)に関する。このような化合物を含む組成物ならびにこのような化合物および組成物を用いて状態および障害を治療するための方法も開示される。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのピリドスルホンアミド誘導体
本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)
アミドの水素化により2,2−ジフルオロエチルアミン誘導体を調製する方法
一般式(IV)の化合物を還元して一般式(III)の対応する2,2−ジフルオロエチルアミン誘導体とする2,2−ジフルオロエチルアミン誘導体の調製方法が開示されている。ここで、基Aは、明細書中に記載されている意味を有する。
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ピリジン−3−スルホニルクロリド化合物
【課題】 除草剤として有用なN−(トリアゾロアジニル)アリールスルホンアミド化合物の合成中間体を提供すること。
【解決手段】 式
【化1】
式中、AはF、Cl、Br、I、CO2(C1−C4アルキル)等を示し;BはH、F、Br、I、NO2、CN、CO2(C1−C4アルキル)、NH(C1−C3アルキル)、N(C1−C3アルキル)2等を示し;DはH、F、Cl、Br、I、C1−C3アルキル、OCH3、OC2H5、CH2F、CHF2又はCF3等を示す、
のピリジン−3−スルホニルクロリド化合物。
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α−不飽和アミン化合物の分離精製方法
【課題】殺虫、殺ダニ作用を有する農薬成分として有用なα-不飽和アミン化合物の精製方法を提供すること。
【解決手段】式(1)
(式中、R1は、水素原子、C1-4アルキル基等を表し、R2は、水素原子、C1-4アルキル基等を表し、R3は、水素原子、C1-5アルキル基等を表す。)で示されるα-不飽和アミン化合物の粗製物から式(1)の化合物を水で抽出する工程、および当該工程で得られた式(1)の化合物を含む水溶液から式(1)のα-不飽和アミン化合物をピリジン系溶媒で抽出して式(1)の化合物のピリジン系溶媒溶液を得る工程からなる式(1)のα-不飽和アミン化合物の精製方法。
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アミド化合物とその植物病害防除用途
【課題】植物病害を防除すること
【解決手段】式(1)
〔式中、X1、X2、Z1及びE1等は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は防除することがきる。
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GABA類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用
【課題】GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および/または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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電気光学液晶システム
【課題】使用されるポリマーのモノマー、オリゴマーおよび/またはプレポリマーおよび液晶混合物を含有するこのタイプのPDLCシステム及びこれらPDLCシステムの前駆体を提供する。
【解決手段】式IIIの反応性のある液晶性化合物。
R1−P−X−A3−Z−A4−R2 III
具体的には、例えば下記構造式で表される化合物が例示される。
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5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンおよびその誘導体を調製するためのプロセス
本発明は、高収率および高純度の5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のGSK−3阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件:i.Pd(OAc)2、PPh3、Et3N、H2CO2;ii.1)(COCl)2、CH2Cl2、cat.DMF;2)NH3(g)、ジオキサン、iii.TFAA、Et3N、CH2Cl2、0℃;iv.H2NNH2.H2O、n−ブタノール、還流。
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アミド付加反応
式II
で表される化合物の製造方法であって、式RCONH2で表される化合物と式III
Rは1〜15個の炭素原子および任意に独立して酸素、窒素および硫黄から選択される1〜5個のヘテロ原子を有する部分であり、XおよびYは独立してH、メチル、エチル、OMe、Oetおよびそれらの混合物からなる群から選択される、で表される化合物との反応を含み;前記反応を塩基の存在下、溶媒中で行う、前記方法。本方法は特定の商業的に価値ある化合物を安価に製造するのに有用であり、これには所望の冷却特性を有する数種が含まれる。
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オキソカーボン化合物、擬似オキソカーボン化合物、及びラジアレン化合物、並びにこれらの利用方法
【課題】有機半導体のドーピング用のドーピング剤として使用でき、製造プロセスにおいてより容易に取り扱うことができ、有機半導体材料が再生可能な方法で製造することができる電子部品を生じる、新規な有機メソメリック化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】新たなオキソカーボン類、擬似オキソカーボン類、及びラジアレン類を製造することによるこれらの利用法。
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脂肪酸合成酵素(FASN)阻害剤としての新規ポリヒドロキシル化化合物
本発明は、新規ポリヒドロキシル化化合物、特に脂肪酸合成酵素(FASN)阻害剤としてのその活性、及びこれらの酵素の阻害剤が示す病的状態の処置への使用に関する。また本発明は、それらを含有する薬学的組成物、及びこのような化合物を調製する方法に関する。 (もっと読む)
ピリジンカルボニル化合物の製造方法
【課題】原料であるクロロ(トリクロロメチル)ピリジン化合物を析出させることなく、工業的に従来法と同程度の収率でピリジンカルボニル化合物(4)を製造できる方法の提供。
【解決手段】クロロ(トリクロロメチル)ピリジン化合物と濃硫酸との混合物を、溶媒である電子吸引性基を有する芳香族炭化水素化合物中で加熱した後、得られた中間生成物を水又はアルコールと反応せしめることを特徴とする式(4):
(式中、R4は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を表す。)で示されるピリジンカルボニル化合物の製造方法。
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繊維症阻害剤としての置換N−アリールピリジノン
式Iの置換N−アリールピリジノン線維性阻害剤および/またはコラーゲン浸潤調節因子、その調製工程、その医薬組成物、およびその使用方法を、本明細書に開示する。
式I
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