本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着物の画像化に有用である化合物の前駆体として適した新規な誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物の製造方法に関する。これらの前駆体から誘導される化合物は、インビボで脳におけるアミロイド沈着物を画像化する方法において有用であり、陽電子放出断層撮影(PET)によるアルツハイマー病の生前診断を可能にし、さらにはアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする。さらに、本発明はまた、結晶形態である前駆体化合物も開示する。 （もっと読む）

悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ２受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、^１８Ｆでラベルされるのに適した、若しくは既にラベルされた新規化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物を含むキット、又は陽電子放出断層撮影（ＰＥＴ）による治療用及び診断用造影のための組成物若しくはキットに関する。 （もっと読む）

ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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【課題】アクチノイド元素抽出剤に好適なピコリルアミン化合物を提供する。
【解決手段】下記式（１）又は（２）で表されるピコリルアミン化合物。


（式中、Ｒは炭素数１〜１８の脂肪族炭化水素基である。） （もっと読む）

本発明は、テトラシアノボレートアニオンを含む少なくとも１種のイオン液体を溶媒として使用して、水溶液からアルコールを液液抽出するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤の有効成分として有用なベンゾイルウレア系化合物を、副生成物の少ない方法で製造する方法を提供すること。
【解決手段】式（I）で表されるアニリン系化合物を出発物質として、


式：Ｘ_１-ＣО-Ｘ_２で表される化合物をアミド化合物、ウレア化合物又はピリジン類である触媒の存在下で反応させて、ピリジルオキシベンゼン誘導体を製造し、次いで当該誘導体とベンズアミド系化合物とを反応させて、式（VI）：


で表されるベンゾイルウレア系化合物を効率的に製造する方法。 （もっと読む）

【課題】 医薬品等の合成用中間体として用いられるピリジンアセトニトリルをより安全に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
ピリジン酢酸とアルコールとを反応させて、ピリジン酢酸エステルとなし、次いで、これとアンモニアとを反応させて、ピリジン酢酸アミドとなし、さらに、これとビルスマイヤー試薬とを反応させることを特徴とするピリジンアセトニトリルの製造方法。 （もっと読む）

式(I):
【化１】


［式中、
Arは、1〜3置換フェニル、ピリジルまたはピラゾリル環であり、ここに置換基は、ハロゲン、C₁-C₄-アルキルおよびC₁-C₄-ハロアルキルから選択され;
Mはチエニルまたはフェニルであり、ハロゲン置換基を保持してもよく;
Qは、直接結合、シクロプロピレン、縮合ビシクロ[2.2.1]ヘプタンまたはビシクロ[2.2.1]ヘプテン環であり;
R¹は、水素、ハロゲン、C₁-C₆-アルキル、C₁-C₄-アルコキシ、C₁-C₄-ハロアルコキシ、置換基がハロゲンおよびトリフルオロメチルチオから選択される1〜3置換フェニル、またはシクロプロピルである］
のアリールカルボキサミドを、
式(II):
【化２】


の酸クロライドを
アリールアミン(III):
【化３】


と、適した非水性溶媒中で反応させることによって製造する方法であって、
補助塩基の不存在下で、
(a) まず、酸クロライド(II)を投入すること、
(b) 0〜700 mbarの圧力を確立すること、
(c) ほぼ化学量論量のアリールアミン(III)を計量して入れること、および
(d) 有用な生成物を単離すること
を含む、上記方法。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

【課題】ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を得る反応において触媒として有用な新規な化合物である表面銀固定化ハイドロキシアパタイトを提供する。
【解決手段】本発明に係る表面銀固定化ハイドロキシアパタイトは、ハイドロキシアパタイト表面に０価のＡｇを固定化して得られる。さらに、触媒として用いられる表面銀固定化ハイドロキシアパタイト、およびハイドロキシアパタイト表面に０価のＡｇを固定化した表面銀固定化ハイドロキシアパタイトの存在下、ニトリル化合物を水和して対応するアミド化合物を製造するアミド化合物の製造方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】 ３−アミノ−２−クロロ−６−トリフルオロメチルピリジンの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドを溶媒及び塩基の存在下で、次亜塩素酸塩と反応させることを特徴とする３−アミノ−２−クロロ−６−トリフルオロメチルピリジンの製造方法、並びにその原料である２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドを、２−クロロ−６−トリフルオロメチルニコチン酸又は２−ヒドロキシ−６−トリフルオロメチルニコチンアミドから効率的に製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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【課題】温和な条件下、副生成物を生成せずに高効率で水の付加反応を促進させる触媒、及びそれを用いたアミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】粒子径が1.0nm〜5.0nmの範囲であるパラジウム、白金又はルテニウムの微粒子を、酸素含有銅化合物と組み合わせてなることを特徴とする触媒である。また、かかる触媒の存在下、ニトリル化合物に水を付加させる工程において、パラジウム若しくはルテニウムを含む触媒の存在下では80℃以上で行い、又は白金を含む触媒の存在下では100℃以上で行う。 （もっと読む）

式１による化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ’、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４ｂおよびｍ’は、本明細書中で定義された通りである）を提供する。提供される化合物および医薬組成物は、ヒトを含めた哺乳動物における様々な状態、例えば非制限的例としては、疼痛、炎症、認知障害、不安、うつ病などを含めた状態の予防および治療に対して有用である。別の態様において、本明細書中に列挙されたものの中からの状態、特に、例えば関節炎、喘息、心筋梗塞、脂質障害、認知障害、不安、統合失調症、うつ病、記憶機能障害、例えばアルツハイマー病、炎症性腸疾患および自己免疫障害などに伴い得るような状態を予防、治療または改善するための方法が提供される。
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【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ¹及びＸ²の何れか一方はＮであり、もう一方はＣＲ³であり；ＡｒはＲ⁶で置換されてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、ナフチル、5,6,7,8-テトラヒドロ−２−ナフチル又はＲ⁶で置換されてもよいピリジルであり；Ｚは単結合、Ｏ又はＯＣＨ₂であり；Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁶は、各々独立に、水素原子、C_1-6アルキル、ハロC_1-6アルキル、ハロゲン、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキルカルボニル、C_1-6アルコキシカルボニル又はC_1-6アルキルで置換されてもよいアミノであり；Ｒ⁴及びＲ⁵は各々独立に、C_1-6アルキルである]で表されるピリジルアミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式（Ｉ）の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）