本発明は下記化学式Iの新旧置換された６−アリールアミノピリドンスルホンアミドと６−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物（ｓｏｌｖａｔｅ）、多形体（ｐｏｌｙｍｏｒｐｈ）、エステル、互変異性体（ｔａｕｔｏｍｅｒ）、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はＭＥＫ抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患（ｈｙｐｅｒｐｒｏｌｉｆｅｒａｔｉｖｅ ｄｉｓｅａｓｅ）、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化１】

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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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【課題】高収率・高選択性なピリジンエタノール誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】特定のピリジン誘導体と、ホルムアルデヒド等のアルデヒド１モルに対して３級アミン等の塩基０．０１〜1モルの存在下に反応させて下記一般式（３）で表されるピリジンエタノール誘導体の製造方法。
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本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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【課題】優れたガス分離性能を有するガス分離材として使用できる金属錯体を提供すること。
【解決手段】ヘテロ原子のα位にカルボキシル基を有する複素芳香族ジカルボン酸化合物と、クロム、モリブデン、タングステン、マンガン、ルテニウム、コバルト、ロジウム、ニッケル、パラジウム、銅、亜鉛及びカドミウムから選択される少なくとも１種の金属と、該金属に二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体によって上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】各種のアルコールからカルボニル化合物をより高い収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】ルテニウム及び白金から選ばれる少なくとも１種の金属が活性炭担体に担持された触媒と、酸素と、の存在下、Ｒ^１−Ｚ^１−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^２、Ｒ^３−Ｚ^２−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｒ^４、及びＲ^５−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ_３うちのいずれかで表されるアルコールを酸化して、アルデヒド化合物又はケトン化合物からなるカルボニル化合物を製造することを特徴とするカルボニル化合物の製造方法。（Ｒ^１及びＲ^３は水素原子、ヒドロキシ基、ニトロ基等を、Ｚ^１及びＺ^２は２価の芳香環を、Ｒ^２及びＲ^４は水素原子、Ｃ１〜２０のアルキル基等を、Ｒ^５はＣ１〜２０のアルキル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、ｐ３８キナーゼのインヒビターとして有用な化合物の調製のためのプロセスに関する。本発明のプロセスは、安定なフェニル−６−（１−（フェニル）ウレイド）ニコチンアミドの大規模調製をしやすく、これを高純度および高収量において生成する。上記プロセスは、個々の変換を完了するのに必要とされる反応時間を短縮することによって、およびさらなる精製工程の必要性を排除することによって、以前の経路に対して所望の生成物のより迅速な生成を提供する。 （もっと読む）

本発明は、先行技術の方法に比べて有利な放射性ヨウ素化化合物の合成方法を提供する。間接放射性ヨウ素化のため、第一アミンの代わりにヒドラジン又はアミノキシを使用することははるかに迅速な反応を容易にし、したがって反応時間の短縮及び収率の増加をもたらす。加えて、ペプチド又はリシン残基のＮ末端のように、放射性ヨウ素化すべき分子中に第一アミンが存在する場合には、ヒドラジン又はアミノキシの位置における反応が大いに有利となる。 （もっと読む）

【課題】２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】臭化水素酸の存在下、４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンと亜硝酸塩とを反応させてジアゾニウム塩を含む溶液を製造した後、銅触媒の存在下、該ジアゾニウム塩とアクリル酸メチルとを反応させ、反応後の粗体を臭化水素酸で洗浄し、高純度の２−ブロモ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを製造する方法である。 （もっと読む）

アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のｐＨを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、イソニコチンアミド化合物に関し、これはオレキシン受容体のアンタゴニストであり、そしてこれは、神経学的及び精神医学的障害、並びにオレキシン受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、オレキシン受容体が関与する、かかる疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】温和な条件で収率良く、農園芸用殺菌剤等の原料化合物として有用な高純度の２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。
【解決手段】塩基の存在下、２，６−ジメチルピリジン−Ｎ−オキシドとオキシ塩化リンとを反応させる２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、また、前記塩基がアミン化合物であり、その共役酸の水中でのｐＫａが６．０〜１２．０である上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法、さらにまた、農園芸用殺菌剤の原料化合物として用いる上記２−クロロメチル−６−メチルピリジンの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本明細書においては、式（Ｉ）


［Ａ^１、Ａ^５、Ｒ^ｘ、Ｘ^４およびｚは明細書で定義の通りである。］のカンナビノイド受容体リガンドが開示される。そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法も開示される。
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【課題】慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
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本発明は、少なくとも、１つのアミンまたはポリアミンと、酸素分子と、３族、４族、５族、６族、８族、９族、１１族、および１３族の元素のうちの１つの元素の少なくとも１つの金属酸化物、シリカ、ヒドロタルサイト型の陰イオン性の層状化合物またはその誘導体、活性炭、または有機高分子の中から選択される少なくとも１つの担体によって形成される触媒との間の反応を包含する、アゾ化合物の調製プロセスに関する。さらに、この触媒は、金のナノ粒子を含有していてもよい。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）［式中、基Ｒ^１〜Ｒ^７ならびにＸ及びＹは、請求項１記載と同義である］の、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む、ヘテロアリールオキシ−置換ベンズアミドを開示する。本発明の化合物は、呼吸器の疾患、特にＣＯＰＤ及び喘息の処置のために適切である。
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本発明は、式（Ｉ）の置換アミノインダン及びそのアナログ、及びその医薬使用に関する。このタイプの化合物を含んでなる薬剤は、例えば呼吸器障害、嚢胞性線維障害、急性又は慢性腎臓障害又は腸障害などの様々な疾患の予防又は処置に適している。
【化１】

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悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）