本発明は、血液脳関門を通過し、β−アミロイドの形成および蓄積を阻害し、そして神経変性疾患、特にアルツハイマー病の処置に有用である、式(Ｉ)：


の化学化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明の化合物は、特定のキナーゼを阻害し、そのために、中枢神経系の癌を処置するのに有用である。
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【課題】有毒なアルキル化剤を用いることなく、下記一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を工業的に有利に製造する。
【解決手段】
一般式（Ｂ）で表されるメルカプト含窒素複素環化合物と一般式（Ｃ）で表されるエーテル化合物を、酸の存在下、反応させて、一般式（Ａ）で示されるアルキルチオ置換含窒素複素環化合物を製造する。
Ｒ^１−Ｓ−Ｒ^２ （Ａ）
（Ｒ^１は、置換基を有してもよい５〜７員環の含窒素複素環化合物の残基を示す。Ｒ^２は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）
Ｒ^１−ＳＨ （Ｂ）
（Ｒ^１は、前記と同じ。）
Ｒ^２−Ｏ−Ｒ^３ （Ｃ）
（Ｒ^２は、前記と同じ。Ｒ^３は炭素数１〜１２のアルキル基、炭素数６〜１０の芳香族基、炭素数１〜１２のアルコキシアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】α-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は同一でも異なってもよく水素または一価の有機基を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５のいずれかが互いに結合して二価以上の有機基を形成してもよい）で表されるトリフルオロメチル化合物を一般式（２）：（Ｒ^６）_３ＳｉＸ （２）
（式中、Ｒ^６はそれぞれ独立にメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基またはフェニル基を表し、Ｘは塩素、臭素またはヨウ素を表す。）で表されるハロゲン化トリオルガノシランと低原子価金属と溶媒の存在下で反応させることを特徴とする一般式（３）（式中、Ｒ^１はトリオルガノシリル基又は水素を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５は前記のとおりである。）で表されるα-ジフルオロメチル複素環化合物の製造方法。
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本発明は、式
【化１】


で示されるニトリル、または式
【化２】


で示されるアミド（式中、Ｒは水素またはＣ_1-20アルキルである）を、対応するアミドおよび／または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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【課題】リンを効率的に捕捉し得る捕捉剤を提供する。
【解決手段】特定の一般式の構造を有し、有機溶媒に対して親和性を有する亜鉛錯化合物を含むことを特徴とするリン捕捉剤。 （もっと読む）

【課題】３−アミノメチルピリジンの副生を抑制して、高収率で３−ヒドロキシメチルピリジンを製造する方法の提供。
【解決手段】３−シアノピリジンを酸性水溶液中、水素圧力下に接触還元して３−ヒドロキシメチルピリジンを製造する方法において、触媒としてパラジウム炭素のみを用い、かつ水素圧力を１〜１０ｋｇ／ｃｍ²Ｇとすることを特徴とする３−ヒドロキシメチルピリジンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】３−（４−（２，４−ジフルオロベンジルオキシ）−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−Ｎ，４−ジメチルベンズアミド（化合物１）の効率的で大規模実現可能な調製方法の提供。
【解決手段】化合物１を調製する方法であって、ａ）３−（４−ヒドロキシ−３−ブロモ−６−メチル−２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）−４−メチル安息香酸メチルを１，３−ジブロモ−５，５−ジメチルヒダントインと接触させ、ブロモ化するステップと、ｂ）該ブロモ化物をバチルス属プロテアーゼと接触させ、加水分解させるステップと、ｃ）該酸を１，１’−カルボニルジイミダゾールと接触させ、次いで、ＮＨ２ＣＨ３と接触させて、Ｎ−メチルアミドを生じさせるステップと、ｄ）該アミド化物を２，４−ジフルオロベンジルブロマイドと接触させるステップとを含む方法。 （もっと読む）

式Ｉの化合物［式中、Ｈｅｔは、１、２又は３個の窒素原子を含む６員環ヘテロアリール基であり；Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ＮＲ^４Ｒ^５又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ヒドロキシにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６又はＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２である］及びその薬学的に許容される酸付加塩の製造方法であって、ａ）式２１の化合物を式Ｒ^３ＯＨの化合物と反応させて、式１１の化合物を得る工程
及びｂ）カップリング剤の存在下、式１１の化合物、又はその対応する酸ハロゲン化物と、式１５の化合物とをカップリングさせて、式Ｉの化合物を得る工程を含むことを特徴とする製造方法。
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シアノ置換スルフィルイミンは、対応するスルフィドから、シアナミドおよび次亜塩素酸塩との反応によって効率的かつ高収率で生成される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（Ｉ_ｐｒｏｔ）の複素環置換テトラヒドロナフタレン化合物、これらの調製方法、これらの化合物を含有する薬物、ならびにヒトまたは動物を処置する薬物の調製におけるこれらの使用に関する。当該薬物によるヒトまたは動物の処置は、受容体５−ＨＴ_７の親和性によって媒介される。
【化１】

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式（Ｉａ）の殺虫性スルホキシイミン類は、対応する式（Ｉ）のスルフィルイミンを四酸化ルテニウム又はアルカリ金属過マンガン酸塩で酸化することによって効率的及び高収率で生成される。式（Ｉａ）及び式（Ｉ）中、Ｈｅｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｌ、及びｎは特許請求の範囲の定義の通りである。 （もっと読む）

【課題】 分子構造、官能基の導入についての分子設計と合成の自由度が大きく、簡便、効率的なビス−ターピリジン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】ハロゲン置換アリール基を有するターピリジン化合物を、次式


（式中のＲ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^dは各々、炭化水素基を示し、Ｒ^aとＲ^b、Ｒ^cとＲ^dは相互に結合していてもよい。）で表わされるホウ素化合物及びパラジウム錯体化合物と塩基の存在下にカップリング反応させ、対称型のビスーターピリジン化合物を合成する。 （もっと読む）

【課題】分子構造と官能基の設計とその合成が自由度が大きく、複雑な多段階反応を必要としない、非対称型ビス−ターピリジン化合物の新しい合成方法の提供。
【解決手段】ターピリジン化合物１を、ホウ素化合物２の存在下にカップリング反応させた後、さらにターピリジン化合物３とカップリング反応させる合成方法。
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【課題】
有機ＥＬ素子の駆動電圧の低減、長寿命化等に寄与する電子輸送材料を提供し、さらにこの電子輸送材料を用いた有機ＥＬ素子を提供する。
【解決手段】
下記の式（１）で表される化合物、ならびにこの化合物を用いた有機ＥＬ素子。



式中、Ｇはｎ価の連結基であり、ｎは２〜４の整数であり；Ｒ^１〜Ｒ^４は独立して水素、１価の基またはＧに結合する遊離原子価であり、Ｒ^５〜Ｒ^８は独立して水素または１価の基であるが、Ｒ^１〜Ｒ^４の１つはＧに結合する遊離原子価であり；そして、ｎ個の３，３’−ビピリジル基は同一でもよく、異なっていてもよい。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、シクロ（高級）アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ（低級）アルキルであり、
Ｒ²は水素またはハロゲンであり、ＺはＣＨまたはＮであり、
Ｘは式（ＩＩ）：


であり、Ｒ³は−ＯＨもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
Ｒ⁴は水素または低級アルキルであり、
Ｙは置換されてもよい低級アルキレンである）
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）

環化およびチオアルキル化により、２−置換−５−（１−アルキルチオ）アルキルピリジンが効率よく高収率で製造される。 （もっと読む）

本発明は、４−［４−（｛［４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］カルバモイル｝アミノ）−３−フルオロフェノキシ］−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミドの多形ＩＩ、その製造方法、それを含む医薬組成物および障害の制御におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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