本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＡは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なヘテロシクリル置換マンデル酸誘導体、並びに生理学的に許容しうるその塩に関する。これらの化合物は、第VIIa因子及び組織因子により誘導される、第Xa、第IXa凝固因子及びトロンビンの形成を阻害し、そして医薬として使用することができる。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^２はＲ^４−Ｃ（Ｒ^５ａＲ^５ｂ）−、Ｒ^４＝Ｃ（Ｒ^６）−およびＲ^７ａＣ（Ｒ^７ｂ）＝Ｃ（Ｒ^６）−から選択され；Ｒ^３−Ｘ−はメチル、メトキシメチルから選択され；Ｒ^４は（場合により置換された）Ｃ_１〜４アルキル、フェニル、Ｃ_３〜６シクロアルキルおよびヘテロアリールから選択され；Ｒ^５ａおよびＲ^５ｂは水素、フルオロおよびＣ_１〜４アルキルから独立して選択され；Ｒ^６は水素およびＣ_１〜４アルキルから選択され；Ｒ^７ａおよびＲ^７ｂは場合により置換されたＣ_１〜４アルキルである）、またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物が記載される。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造のための工程も記載される。
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本発明はアミノ置換されたピリジニルメタノン化合物：これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物およびその合成の方法を提供する。サイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）インヒビターであるこれらの化合物は、ＣＤＫ媒介疾患を処置するかもしくは改善するために用いることができる。従って、本発明はまた、そのような疾患を処置するための化合物および／もしくは製薬学的組成物の治療的もしくは予防的使用も提供する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が記載中で挙げられた通りに定義される式（Ｉ）の新規な１，３−ジメチルブチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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シャンプー用ふけ防止剤、船底塗料・漁網用防汚剤および工業製品・家庭製品用抗菌抗かびまたは防腐防ばい剤として市場で高い評価を得ている亜鉛ピリチオンまたは銅ピリチオンではあるが、一層の市場価値を高めるために、従来の抗菌抗かび効果を高めるだけでなく、新しい生物活性効果を有し、海水に対する溶解度等の物性および高分子材料に対する耐熱・耐候性等の安定性の問題および欠点を改良した製品が望まれていた。 本発明の新規ピリチオン複合化合物は、従来のピリチオン金属塩を亜鉛、銅およびアルミニウム等の金属酸化物または水酸化物との複合化合物にすることによって、ピリチオン金属塩より優れた抗菌抗かび効果や新しく育毛効果をもたらし、さらに上記海水に対する溶解度および高分子材料に対する耐熱・耐候性を改良することに成功したものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する］で表されるアシル尿素誘導体の製造方法に関する。該方法では、式（ＩＩ）［式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する］で表される化合物を、塩基の存在下で、式（ＩＩＩ）：Ｘ−ＣＯ−ＮＲ^３Ｒ^４［式中、Ｘは、（ＩＶ）、（Ｖ）又は−Ｏ−Ｒ^７を表し；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_８）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルキニル、（Ｃ_３−Ｃ_８）−シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、その際、これらの基は、置換されていないか、又は、ハロゲン、ＣＮ及びＮＯ_２の基で置換されており；Ｒ^３及びＲ^４は、式（Ｉ）について示されている意味を有する］で表される化合物と反応させる。式（Ｉ）で表される化合物の一部は新規であり、また、式（Ｉ）で表される化合物は、害虫の防除に適している。
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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

本発明は、免疫学的方法を用いて多岐にわたるアナライトを検出するための新規オスミウムベースの電気化学種を提供する。本発明は、さらにまた、該オスミウムベースの電気化学種と一緒に使用可能な電極構造を支持する試験センサー及び診断キットも提供する。そのような試験センサーは、低濃度で存在し得るアナライトを分析するのに求められる電気的信号の増幅を可能とするように設計された電極のインターデジテイテッドアレイを支持するように製造することができる。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、放射性化合物を製造するのに用いる、前駆体に放射性カルボニル基を組み入れることによる、放射性化合物の新規製造方法に関する。これらの放射性化合物は、インビボでのイメージング技術、例えば陽電子放出断層撮影を含む多くの用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式［式中、置換基は請求項１に定義されたとおりである］の化合物の製造方法であって、ａ）式Ｘの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、ｂ）式XIV/XIVａの化合物のＯＨ/＝Ｏ官能部分を、ＰＯＣｌ_３、ＰＢｒ_３、ＭｅＩ、または（Ｆ_３ＣＳＯ_２）_２Ｏを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Ｐに変換し、式XV［式中、Ｐは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである］の化合物を形成する工程と、ｃ）前記離脱基Ｐを、ＨＲ^２によりＲ^２に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、ｄ）Ｈ_２ＳＯ_４、ＨＣｌ、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Ｉの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Ｉの化合物は、ＮＫ−１拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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分子状酸素により反応基質を酸化するための酸化触媒であって、特定のヒドラジルラジカル（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジル）及び特定のヒドラジン化合物（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジン）よりなる群から選ばれる少なくとも１種を包含することを特徴とする酸化触媒。該酸化触媒の存在下、反応基質を分子状酸素と接触させることによる化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＧおよびＸが、本明細書に言及されているとおり定義される式（Ｉ）の新規なトリアゾロピリミジン類、前記物質を製造する方法、望ましくない微生物を駆除するためのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記物質を製造する方法に加えて、式（ＩＩ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ−ａ）および（ＶＩＩ−ｂ）の新規な中間体生成物に関する。

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本発明は、抗ウイルス活性を有する化合物類および前記化合物類を用いたウイルス感染処置方法類に関する。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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