本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活性化により誘発される疾患状態を治療するために有用である。さらに本発明は、前記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ケトン類およびイミン類のキラル還元のためのルテニウム触媒の製造に好都合な方法およびその使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書と同義である］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物およびかかる化合物の使用を提供する。化合物はＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、特定の神経および精神神経障害の処置に有用である。
（もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、液晶、電子写真や染料等の分野で有用な化合物のハロゲン−リチウム交換反応による有機化合物の製造法を、マイクロリアクターを用いることにより、特別な冷却装置が不要な、安価で安全、かつ公害の問題を生じない製造方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化合物とリチウム試薬とを、反応温度が−１０〜４０℃かつ滞留時間が０．００１〜１０秒の条件下でマイクロリアクターを用いて反応させて下記一般式（Ｉ）で表されるリチウム化合物（式中、Ａで表される環は、芳香環、飽和環、部分飽和環又はヘテロ環を表す）を製造し、引き続きマイクロリアクターを用いて連続して求電子化合物と反応させて、Ｌｉ基を求電子基に交換する。
（もっと読む）

本発明は、高純度のロフルミラストを製造するための新規の方法に関する。この方法は、４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンのアニオン（１）と、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）とを反応させることに関し、３−シクロプロピルメトキシ−４−ジフルオロメトキシ安息香酸の活性化された誘導体（２）に対する４−アミノ−３，５−ジクロロピリジンの使用されるアニオン（１）のモル比が少なくとも１．５および最大で３、有利には少なくとも１．８および最大で２．７、特に有利には少なくとも２および最大で２．５およびとりわけ有利には２．２であることを特徴とする。
（もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なジアリール尿素、そのような化合物を含む薬剤組成物、および単剤として、または細胞毒療法との組み合わせでの、増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するためのそれらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 慢性関節リウマチ等の自己免疫性疾患の治療剤として有用なＴＮＦ−α産生阻害物質を提供する。
【解決手段】 一般式［１］で表される構造を有する新規な化合物またはその塩類は、優れたＴＮＦ−α産生阻害活性を有する。式中、Ａは−（ＮＲ⁴）−、−（ＣＲ⁵Ｒ⁶）−または−Ｏ−を、Ｂはアルキレンまたはアルケニレン基を、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、Ｒ⁵およびＲ⁶は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アダンチルアルキル基などを、Ｒ³はアリ−ル基または不飽和の複素環を、Ｘは酸素原子または硫黄原子をそれぞれ示す。
【化１】
（もっと読む）

【課題】 式：
【化１】


で示される化合物の製造法を見出す。
【解決手段】 上記化合物の効率的な合成中間体として、式：
【化２】


（式中、Ｒは水素、アルキル又は置換されていてもよいアラルキルであり、Ｒ¹は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ²は水素であり、Ｒ³は水素であり、又はＲ²及びＲ³は一緒になってオキソであり、Ｒ⁴は水素、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルであり、Ｒ⁵はアルキル、アルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル又は置換されていてもよいアリールオキシカルボニルである。）で示される化合物又はその塩を見出した。 （もっと読む）

本発明は、一般式：Ｙ−Ｌ−ＢＦＲ−Ｘ（式中、ＢＦＲは架橋縮合環系であり；Ｙは標的化基であり；Ｌは場合により存在し、ＹをＢＦＲに結合させるリンカーであり；そして、Ｘはハロゲン（例えば、放射性ハロゲン）または標識化のための官能基である）を有する化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 R-CNの炭素-炭素多重結合への付加反応に基づくニトリル化合物の新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】 ニッケル触媒を用いることを特徴とする。具体的には、炭素-炭素多重結合を有する化合物と、一般式R-CNで表される化合物を、ニッケル触媒の存在下で反応させ、シアノ基と、-R基を、炭素-炭素多重結合に付加させる方法や、分子内に炭素-炭素多重結合とシアノ基を有する化合物（但し炭素-炭素多重結合とシアノ基は少なくとも4炭素鎖分は隔離されている）を、ニッケル触媒の存在下で反応させ、シアノ基と、シアノ基のα位の炭素を、炭素-炭素多重結合に付加させて分子内環化させる方法が挙げられる。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

（もっと読む）

入手容易な原料から、反応操作が簡便で取扱いの容易な試薬を用いて、短い工程で、かつ温和な反応条件で、２−クロロ−５−フルオロ−３−置換−ピリジンまたはその塩を高収率で製造する方法を提供する。すなわち、下記化合物（１）またはその塩の６位の塩素原子を選択的に還元する下記化合物（２）またはその塩の製造方法を提供する。また、該還元反応によって得た下記化合物（２）またはその塩のＺ^１基をＺ^２基に置換することによる、下記化合物（４）またはその塩の製造方法を提供する。ただし、Ｚ^１は、−ＣＯ_２Ｒ^１等であり、Ｒ^１は、水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。Ｚ^２はＺ^１と異なる基であり、−ＣＯ_２Ｒ^５等であり、Ｒ^５はアルキル基、アルケニル基、アリール基、アルアルキル基またはシクロアルキル基を示す。

（もっと読む）

一般式（Ｉ）のＮ−［２−（２−ピリジニル）エチル］カルボオキサミド誘導体またはこの塩、一般式（ＩＩ）の中間体、一般式（ＩＩＩ）の中間体の調製方法。

（もっと読む）

【課題】 アンモニアを用いてホモアリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物、アンモニア及びアリルボロン酸又はアリルボロネートから成る３成分反応により、高い化学選択性と立体選択性で、ホモアリルアミン化合物を製造する。
（もっと読む）

【課題】アルデヒドピリジン類水溶液中のアルデヒドピリジン類の分解を抑制し、アルデヒドピリジン類水溶液を安定化する方法を提供すること。
【解決手段】アルデヒドピリジン類を水に溶解させて得られるアルデヒドピリジン類水溶液に酸を添加するか又はアルデヒドピリジン類を酸水溶液に溶解させて、通常ｐＨ３以下、好ましくはｐＨ２以下にアルデヒドピリジン類水溶液を調整することを特徴とするアルデヒドピリジン類水溶液の安定化方法。 （もっと読む）

【課題】 細菌、かび、酵母、藻などの微生物に対して優れた抗菌活性を有し、かつ溶解度が高く、殺菌処理後に加水分解により毒性の低い化合物に分解される、環境や人体に対し安全性の高いビス四級アンモニウム塩化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるビス四級アンモニウム塩化合物。
（もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的な意味では、標的リガンドに結合したＮ２Ｓ２キレートである化合物を用いる新規標識戦略を提供する。標的リガンドは、疾患細胞周期標的化合物、腫瘍起因性血管新生標的リガンド、素用アポトーシス標的リガンド、疾患レセプター標的リガンド、およびアミホスチン、アンギオスタチン、モノクローナル抗体Ｃ２２５．モノクローナル抗体ＣＤ３１、モノクローナル抗体ＣＤ４０、カペシタビン、ＣＯＸ−２、デオキシシチジン、フラーレン、ヘルセプチン、ヒト血清アルブミン、ラクトース、黄体形成ホルモン、ピリドキサール、キナゾリン、サリドマイド、トランスフェリンまたはトリメチル・リシンである。本発明はまた、目的とする化合物を用いるキットと、本発明の化合物を用いて、目的とする薬剤の薬理を評価する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 光電変換材料として有用な、純度の良いシス−ジ（イソチオシアナート）−ビス（４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジン）ルテニウム（ＩＩ）が生産性良く製造できる方法を提供すること。
【解決手段】 シス−ジクロロ−ビス（４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジン）ルテニウム（ＩＩ）に、チオシアン酸アンモニウムを反応させることを特徴とするシス−ジ（イソチオシアナート）−ビス（４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジン）ルテニウム（ＩＩ）の製造法。 （もっと読む）