【課題】
置換されたアゾール誘導体及び薬剤学的に許容可能なこれらの塩、有効量の該誘導体を含む医薬組成物、及び化合物の有効量を哺乳類に投与することを含む哺乳類のパーキンソン病の治療方法を提供すること。
【解決手段】
下記式（Ｉ）で表されるアゾール誘導体及びこれらの薬剤学的に有用な塩は、ＭＡＯ−Ｂ活性の抑制効果からパーキンソン病に対して有効性を示す。 （もっと読む）

【課題】従来の感光性樹脂組成物では困難であった、光塩基発生剤による副生成物がなく、さらに高温キュアの必要がないアルカリ現像可能な感光性樹脂組成物及びそれを用いた回路基板を提供すること。
【解決手段】本発明の感光性樹脂組成物は、光塩基発生剤（Ａ）とポリアミド酸（Ｂ）とを含有する感光性樹脂組成物であって、前記光塩基発生剤は、式（１）で表わされる光による解裂部位を環状構造内に含む環状化合物を含有することを特徴とする。
【化１】


（式中、Ｘ¹はアリーレン基であり、ｎは０〜３の整数を表す。Ｒ^１は芳香族基または炭素数が２〜５０のアルキル基である。） （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡ Ａα５受容体に対して親和性及び選択性を有する式（Ｉ）で表されるイソオキサゾール−イソオキサゾール及びイソオキサゾール−イソチアゾール誘導体、これらの製造、これらを含有する医薬組成物、ならびにこれらの医薬としての使用に関する。本発明の活性化合物は、向知性薬として、又はアルツハイマー病などの認知障害の治療的及び／もしくは予防的処置に有用である。
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【課題】高尿酸血症等の生活習慣病に有効な新規なキサンチンオキシダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】次の一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＯＲ^４他を表し、ここで、Ｒ^４はハロゲン原子等の置換基を有していても良い炭素数６〜１０のアリール基を表し、Ｒ^２はハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、又はカルボキシル基他を表し、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、又はカルボキシル基他を表し、ＸはＮＲ^１１、酸素原子、又は硫黄原子を表し、ここで、Ｒ^１１は水素原子又は置換基を有していても良い炭素数１〜８のアルキル基を表し、そして、Ｙ及びＺはＣＲ^１２又は窒素原子を表し、ここで、Ｒ^１２は上記のＲ^３と同じものを表す。）で表される化合物及びこれを有効成分として含有するキサンチンオキシダーゼ阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ


を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


を有するイソオキサゾール−５−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−５−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
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【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な式（Ｉ）、（Ｉａ^１−２０）、（Ｉｂ^１−２０）、（Ｉｃ^１−２０）で示される新規化合物、その薬学的に許容し得る塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物及び細胞でのコルチゾール産生の減少若しくは制御又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、以下を包含する：（１）一連の新規レフルノミド類似体を合成する工程；（２）インビボでの研究を行い、この類似体の効力を評価すること；および（３）慢性関節リウマチを処置するために使用され得るレフルノミド類似体を選択する工程。
【解決手段】新規レフルノミド類似体を合成し、インビボで評価した。このインビボでの研究に基づくと、これらの類似体は、慢性関節リウマチを処置するのに驚くほど効果がある。本発明は、慢性関節リウマチを処置するための一連の新規レフルノミド類似体の合成を包含する。発明者らの知識の限りでは、これらの類似体は、他の当業者により開示されていない。インビボでの動物実験から、これらのレフルノミド類似体は、レフルノミドよりも並はずれて効果があることが示される。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（２）：


［式中、A¹、A²、A³及びA⁴は各々独立してC-Y又は窒素原子を表し、G¹はベンゼン環等を表し、G²は-C(W)N(R²)R¹等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、シアノ、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₆アルキル等を表し、R^1aはC₁〜C₆アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、R^3aはハロゲン原子等を表し、R^3b及びR^3cは水素原子等を表し、mは１〜３等の整数を表す。］で表される置換イソキサゾリン化合物又は置換エノンオキシム化合物及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ウィルス感染細胞抑制剤を提供する。
【解決手段】フェノキサジン誘導体又はその医薬的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有するウィルス感染細胞抑制剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式（I）で示される有機硫黄化合物〔式中、Ｃｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、ｍ及びｎは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式（II）で示されるエステル化合物〔式中、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³及びＸ⁴は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物；並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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式Ｉで表される化合物（式中、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６は、互いに独立して、窒素原子又はＣＲ２を表すが、但し、Ｘ１、Ｘ３；Ｘ４及びＸ６のうちの少なくとも１個は窒素原子を表し；Ｘ２は、Ｃ−Ｈ、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−（Ｃ１−Ｃ６アルコキシ）、Ｃ−ハロゲン、Ｃ−ＣＯＯＨを表し；Ｘ５は、Ｃ−Ｈ又はＣ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）、Ｃ−ハロゲンを表し；Ｒ１及びＲ２は、互いに独立して、水素を表すか、又はヒドロキシ、ハロゲン、カルボキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、メルカプト、シアノ、ニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ６アルキルアミノカルボニルオキシ、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキルカルボニルオキシ、Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルカルボニルオキシ、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ヘテロアルコキシから選択される置換基を表し、ここで、前記ヘテロアルキル、ヘテロアルコキシ基又はヘテロシクリルは、窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含み、この置換基では、アルキル部分は、非置換であるか、又はハロゲノ、シアノ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシカルボニル、非置換もしくは置換フェノキシもしくはフェニルカルボニル、非置換もしくは置換Ｃ５−Ｃ６ヘテロシクリルもしくはカルボキシにより更に置換され；Ａ１は、以下の式：−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−、−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−又は−（Ｃ＝Ｏ）Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＨ_２）−のうちの１個で表される二価基を表し、前記（ＣＨ_２）_ｍ部分は、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルメチル、モルホリノメチル、ハロゲン、カルボキシ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ；Ｃ１−Ｃ４アルコキシＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ（Ｃ１−Ｃ４アルキレンオキシ）Ｃ１−Ｃ４アルキル、ベンジルオキシＣ１−Ｃ４アルキル、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ又はアシルアミノにより置換され、この置換基では、アルキル部分は、１個以上のフルオロ原子により更に置換されてもよく；ｍは、０、１又は２であるが、但し、Ａ１の２個の末端原子価（terminal valencies）間の直接鎖（direct chain）における原子数は、少なくとも３であり、この基Ａ１は、末端（ＣＨ_２）−部分を介してＡ２に結合し；Ａ２は、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキレン；窒素、酸素及び硫黄から選択される１、２又は３個のヘテロ原子を含む飽和及び不飽和の４〜８員ヘテロシクロジイルから選択され、この基Ａ２は、非置換であるか又は置換されており；Ｒ４は、水素又はＣ１−Ｃ４アルキルを表し；Ａ３は、Ｃ１−Ｃ４アルキレン、Ｃ２−Ｃ４アルケニレン、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−Ｃ３アルキレン−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−を表すか、又は、炭素原子を介して隣接するＮＲ４−基に結合している−Ｃ_２Ｈ_４ＮＨ−、−Ｃ_２Ｈ_４Ｏ−、及び−Ｃ_２Ｈ_４Ｓ−から選択される基を表し；Ｇは、アリール又はヘテロアリールを表し、この基は、非置換であるか又は置換されており；ｎは、０、１又は２である）で表される化合物；又はその薬学的に許容しうる塩、水和物もしくは溶媒和物は、有益な抗菌剤である。
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【課題】現在治療が利用可能でない、心臓抑制、心機能障害、熱傷関連の罹患率および心臓保護のための治療を提供する。
【解決手段】本発明の１実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＣＤ７４抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＴＮＦＲ抗体と；治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療方法を開示する。
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ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）