本発明は、哺乳動物において１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（II）、（II−Ａ）、（Il−Ｂ）、（ll−Ｃ）、（ll−Ｄ）、（III）、（III−Ａ）、（IIIl−Ｂ）、（IIl−Ｃ）、（IIl−Ｄ）、（III−Ｅ）、（IV）、（IV−Ａ）、（IV−Ｂ）、（IV−Ｃ）、（IV−Ｄ）、（Ｖ）、（Ｖ−Ａ）、（Ｖ−Ｂ）、（Ｖ−Ｃ）、（Ｖ−Ｄ）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩及びその医薬組成物に関する。本発明は、この新規化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の減少もしくは制御又は細胞内のコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害における、それらの使用のための方法にさらに関する。
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本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
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本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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式Iのラクタム化合物、ならびに統合失調症、双極性障害、不安障害および不眠症などの神経学的および精神的障害の治療のためのその使用が開示される。
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式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】 従来のエポキシ樹脂やフェノール樹脂に代わる新しいタイプの熱硬化性樹脂として注目されているベンゾオキサジン樹脂の前駆体を提供することを目的とする。
【解決手段】 化１の化学式（Ｉ）で示されるベンゾオキサジン化合物。
【化１】


（式中、Ｒは水素原子または、炭素数１〜４の直鎖状もしくは分岐鎖状のアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のベンゾオキサジノン類[可変要素は発明の詳細な説明に従って定義されている]、式(I)のベンゾオキサジノン類を製造するための方法および中間体、それらを含む組成物、ならびに除草剤としての、すなわち有害植物を防除するためのそれらの使用、ならびに除草剤的に有効量の少なくとも一つの式(I)のベンゾオキサジノン類を植物、それの種子および/またはそれの生息場所に作用させる段階を有する、望ましくない植生の防除方法に関するものである。
【化１】
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式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、式（Ｉ）のオキサゾール及びチアゾール誘導体（式中、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、吸着的にまたは共有結合で結合した少なくとも１種の複素３員環化合物を含有する無機キャリア材料に関する。 （もっと読む）

リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニストが本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬剤、ならびにＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療のための、かかるアンタゴニストの単独、または別の化合物との組み合わせにおける使用方法も開示される。

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本発明は、哺乳動物において、１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）で示される新規化合物、式（ＩＩ）、（ＩＩ−Ａ）、（ＩＩ−Ｂ）、（ＩＩ−Ｃ）、（ＩＩ−Ｄ）、（ＩＩ−Ｅ）、（ＩＩ−Ｆ）、（ＩＩ−Ｇ）、（ＩＩ−Ｈ）、（ＩＩＩ）、（ＩＩＩ−Ａ）、（ＩＩＩ−Ｂ）、（ＩＩＩ−Ｃ）、（ＩＶ）、（ＩＶ−Ａ）、（ＩＶ−Ｂ）で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。

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本発明は、一般式（１）（Ｉ）の化合物、薬学的に許容可能な無機酸または有機酸とのその付加塩および付加塩の水和物、ならびにそれらのエナンチオマー体に関する：


（式中、
Ｒ１は、−水素原子またはハロゲン、−直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基またはＣ_１‐Ｃ_３フルオロアルキル基、−直鎖状または分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルコキシ基、１もしくは２つの直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル基でＮ‐置換されたまたはＮ‐非置換のカルバミル基、または−シアノ基（ＣＮ）であり、Ｒ２は、−水素原子、または直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｈａｌ_１、Ｈａｌ_２、およびＨａｌ_３は− ハロゲンである）。
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【課題】新規食欲抑制剤または抗肥満薬の提供。
【解決手段】スルホニル基を有するアミン誘導体である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する食欲抑制剤または抗肥満薬。化合物はＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する。
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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】４００〜５５０ｎｍ近傍の波長領域にモル吸光係数の大きい蛍光性色素を生成させることで、上記波長範囲の再生レーザー光を用いて高感度に再生を行うことができる同時２光子吸収記録材料、それを用いた２光子吸収光記録再生方法記録媒体を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の２光子吸収化合物と、少なくとも１種の下記一般式（１）で表される蛍光色素前駆体を含有する同時２光子吸収記録材料。該記録材料に、２光子吸収化合物の２光子吸収を利用して記録を行った後、レーザー光を該記録材料に照射してその蛍光強度の違いを検出することにより記録再生することができ、該記録材料をもちいて２光子吸収記録媒体とすることができ、また該記録材料を含む記録層を有する多層記録媒体とすることもできる。


式中、Ｒ^１〜Ｒ^７はそれぞれ独立に置換基等を、ｍ及びｎは０〜３の整数を表す。 （もっと読む）