【課題】好中球に対するアポトーシス促進剤を提供する。
【解決手段】下記式Ｉ


（ここで式Ｉ中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜４の低級アルキル基、炭素原子数１〜４のアシル基及び炭素原子数１〜４のアシルオキシ基からなる群から選択される）で表される２−アミノフェノキサジン−３−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有する、好中球に対するアポトーシス促進剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）（Ｉ）の化合物、薬学的に許容可能な無機酸または有機酸とのその付加塩および付加塩の水和物、ならびにそれらのエナンチオマー体に関する：


（式中、
Ｒ１は、−水素原子またはハロゲン、−直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基またはＣ_１‐Ｃ_３フルオロアルキル基、−直鎖状または分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルコキシ基、１もしくは２つの直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_３アルキル基でＮ‐置換されたまたはＮ‐非置換のカルバミル基、または−シアノ基（ＣＮ）であり、Ｒ２は、−水素原子、または直鎖状もしくは分岐鎖状Ｃ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｈａｌ_１、Ｈａｌ_２、およびＨａｌ_３は− ハロゲンである）。
（もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

【課題】本発明は、ウィルス感染細胞抑制剤を提供する。
【解決手段】フェノキサジン誘導体又はその医薬的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有するウィルス感染細胞抑制剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



（1）

式中、基R¹、R²、R³及びX^”は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
（もっと読む）

本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



（1）

式中、基R¹、R²、R³及びX^-は請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規のフェノールアミンおよびカテコールアミン、その調製の方法、それらを含有する医薬組成物、療法におけるその使用、ならびに、ＰＥＴ用またはＳＰＥＣＴ用のリガンドとして放射性標識された形態でのその使用に関する。
（もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】エンベロープを有するウィルスに対して有効であり、かつ細胞毒性の少ない抗ウィルス剤を提供する。
【解決手段】抗ウィルス活性を有するフェノキサジン誘導体のうち、下記式1


で表される３−アミノフェノキサジン−２−オン誘導体又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルを有効成分として含有し、エンベロープを有するウィルスに対して有効である抗ウィルス剤。 （もっと読む）

本発明は、式（1）のR-6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン-塩酸塩の結晶性、鏡像異性的に純粋な水和物、及び呼吸器系疾患の治療を目的とする、単独または1以上の他の活性物質と組み合わせた、徐放性β模倣薬としてのその作用に関する。


（１）
（もっと読む）

Ｗｎｔ共受容体ＬＲＰ５の高骨量（ＨＢＭ）変異（Ｇ１７１Ｖ）がカノニカルＷｎｔシグナル伝達を調節するメカニズムを調べた。変異は、Ｄｋｋタンパク質−１媒介アンタゴニズムを低下させることが既に示されており、Ｇ１７１が位置する第１のＹＷＴＤ反復領域がＤｋｋタンパク質媒介アンタゴニズムを引き起こし得ることが示唆された。しかし、第１の反復領域でなく、第３のＹＷＴＤ反復領域が、ＤＫＫ１媒介アンタゴニズムに必要とされることを見いだした。その代わり、Ｇ１７１Ｖ変異は、ＬＲＰ５と、共受容体の細胞表面への輸送に必要とされるＬＲＰ５／６のためのシャペロンタンパク質であるＭｅｓｄとの相互作用を妨げ、細胞表面上のＬＲＰ５分子が少なくなることを見いだした。細胞表面ＬＲＰ５分子のレベルの低下により、パラクリンパラダイムにおいてＷｎｔシグナル伝達の低下がもたらされたが、変異は、オートクリンパラダイムにおいて同時発現Ｗｎｔの活性に影響を与えないようであった。骨芽細胞がオートクリンカノニカルＷｎｔ、Ｗｎｔ７ｂを生成すること、および骨細胞がパラクリンＤｋｋ１を生成するという所見と相俟って、Ｇ１７１Ｖ変異は、オートクリンＷｎｔの活性に影響を与えずに、パラクリンＤｋｋ１がアンタゴナイズするように目標の数を減少させることによって、骨芽細胞におけるＷｎｔ活性の増加を生じさせ得ると考える。 （もっと読む）

本発明は式(1)の模倣薬の製造方法に関する。


（式中nは1又は2を表し、R¹が水素、ハロゲン、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを表し、R²が水素、ハロゲン、C_1-4-アルキル又はO-C_1-4-アルキルを示し、及びR³が水素、C_1-4-アルキル、OH、ハロゲン、O-C_1-4-アルキル、O-C_1-4-アルキレン-COOH又はO-C_1-4-アルキレン-COO-C_1-4-アルキルを表す。）
（もっと読む）

本発明は、放射性標識された化合物を合成する方法、そのような方法において有用な前駆体、そしてそのような方法により得ることができる放射性標識された化合物に関する。より具体的には、本発明は、ポジトロン放出型断層撮影（PET）および単光子放出コンピュータ断層撮影（SPECT）において有用な、特に放射性標識されたアゴニストを用いて神経受容体をイメージングするための、方法、前駆体、そして放射性標識された化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】蛍光強度、溶解性が高く、真空蒸着が比較的容易な、赤色蛍光を示す新規含フッ素ナイルレッドを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される含フッ素ナイルレッド誘導体：


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一または異なって、炭素数１〜１０の直鎖もしくは分枝鎖のアルキル基、フェニル基、ベンジル基またはフェネチル基を示す。Ｒｆは、炭素数６〜１０のペルフルオロアルケニル基を示す。］。 （もっと読む）

本発明は、噴霧剤を欠く吸入用エアロゾル製剤に関し、この製剤は下記一般式(1)の1種以上の化合物並びに追加の活性成分2及び3を含む。
【化１】


式中、基R¹、R²、R³及びX^-は、特許請求の範囲及び明細書で例を挙げるとおりに定義されうる。 （もっと読む）

【課題】良好なラジカル重合性と電荷輸送性を有し、成膜性や他のモノマーとの相溶性、耐摩耗特性に優れ且つ電気的特性が良好で且つ白斑点等による画像欠陥が少ない長寿命な電子写真感光体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される連鎖重合性化合物。
（もっと読む）

細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）