本発明は、対象生成物及びカチオン非依存性マンノース６−リン酸受容体を高い親和性で標的とする化合物の複合体に関する。本発明はまた、それらの適用、例えば酵素補充療法に関する。 （もっと読む）

【課題】種々の新規の中間体および中間工程を含む、ワクチン及び同様のものに向けた免疫エフェクター、アジュバンドとなるアルキルアミノグルコサミニドホスフェート化合物およびジサッカライド化合物の製造方法の提供。
【解決手段】O-シリルグリコシドをα,α-ジハロメチルアルキルエーテルと、シリルグリコシドに関して、塩化亜鉛、臭化亜鉛および三フッ化ホウ素からなる群より選択される要素のおよそ化学量論的量またはそれを超える量の存在下で反応させる段階を含む、グリコシルハライドの製造方法。さらに、ジサッカライドを形成させるため、銀塩の存在下でグリコシルハライドをモノサッカライドとカップリングさせる段階をさらに含む、ジサッカライドの製造方法。 （もっと読む）

本明細書において、タンパク質および式Ｉ〜ＶＩうちの１つのオリゴ糖を含む、複合体が提供される。かかる複合体を含む医薬組成物がまた、本明細書において提供される。オリゴ糖−糖タンパク複合体を投与することにより、哺乳動物におけるリソソーム蓄積症を治療する方法がさらに提供される。
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【課題】フラノースやピラノースといった糖の骨格の違い、デオキシ糖といった置換基の有無、あるいは天然型や非天然型といった糖の種類に影響されることの無い、汎用性の高い、アノマー選択的な１−リン酸化糖誘導体ならびにヌクレオシドの製造方法を得ること。
【解決手段】１−リン酸化糖誘導体のアノマー混合物を加リン酸分解および異性化し、一方を結晶化することで平衡を傾け、選択的に望む異性体のみを製造する。さらに、ヌクレオシドホスホリラーゼの作用により、得られた１−リン酸化糖誘導体と塩基より、高い立体選択性と収率でヌクレオシドを製造する。 （もっと読む）

【課題】糖1-リン酸化合物のアノマー位の立体異性体を選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】 式(I)：R〜X-P(R¹)(R²)〔Rは糖化合物から1位水酸基を除いた残基を示し、R¹及びR²はアルキル基、アルコキシ基などを示し、Xは酸素原子などを示す〕で表される糖1-リン酸化合物の製造方法であって、式(II)：R-Y（Yはヨウ素原子などを示しYはα結合である）で表される糖化合物と式(III)：X=PH(R¹)(R²)で表されるリン化合物とをDMANなどの塩基の存在下に反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，５−ｆ］［１，２，４］トリアジニル、イミダゾ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジニルおよび［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｆ］［１，２，４］トリアジニルヌクレオシド、ヌクレオシドリン酸およびそれらのプロドラッグ（ここで、ヌクレオシド糖のＩ’位が置換される）が提供される。提供される化合物、組成物および方法は、Ｆｌａｖｉｖｉｒｉｄａｅウイルス感染症、特に、Ｃ型肝炎感染症の処置に有用である。式（Ｉ）において、Ｘ^１またはＸ^２の各々は、独立して、Ｃ−Ｒ^１０またはＮである。
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【課題】６位結合リン酸基を特異的に脱リン酸化するホスファターゼ、３位結合リン酸化糖アルコールの製造法、および６位結合リン酸化糖の製造法を提供すること。
【解決手段】構成糖がグルコースでα−１，４結合のみで構成され、重合度が３〜５の６位結合リン酸化糖の６位結合リン酸基を特異的に脱リン酸化するホスファターゼであって、アスペルギルス ニガーＫＵ−８株あるいはその培養物から得られ、以下の酵素化学的性質：（１）作用至適ｐＨ：ｐＨ１．５〜３．０；（２）ｐＨ安定性；ｐＨ２〜１０の範囲で安定；（３）作用至適温度；６０℃；（４）温度安定性：５０℃まで安定；および（５）分子量：モノマーとして約６６，０００ダルトン（ＳＤＳ−ポリアクリルアミドゲル電気泳動による）を有する、ホスファターゼ。このホスファターゼを用いた３位結合リン酸化糖アルコールの製造法、および酸の存在下での加熱を含む６位結合リン酸化糖の製造法。 （もっと読む）

【課題】組み合わせるべきトレハロースホスホリラーゼと最適温度が重複しており、最適温度の範囲が殺菌効果を期待できる温度域にあって、なおかつトレハロースの製造に適した温度安定性を有し、適度な温度で失活可能である、新規なマルトースホスホリラーゼおよびその利用方法を提供する。
【解決手段】最適温度および温度安定性の範囲が５０．０〜５８℃の間にあり、６５℃、１５分間の熱処理で９０％以上失活する、新規なマルトースホスホリラーゼ、および該酵素を用いたトレハロースの製造方法。 （もっと読む）

【課題】瘢痕の減少をともなう創傷または線維性疾患の治癒の促進を目的とした医薬組成物の提供。
【解決手段】フラクトース−１−ホスフェートを有効成分として、さらに医薬的に許容しうる担体、希釈剤または賦形剤からなる医薬組成物は、瘢痕の減少をともなう創傷、特に皮膚創傷の治癒、腱損傷の回復、挫傷の治癒、角膜創傷などの眼創傷の治癒、中枢神経系（ＣＮＳ）損傷の治癒、中枢神経系に瘢痕組織が形成される状態、打撃による瘢痕組織の形成、および損傷または外科手術の結果として起こる組織の癒着（これには、腱治癒および腹部狭窄および癒着などを含めてもよい）といった創傷、または肺線維症、糸球体腎炎、肝硬変および増殖性硝子体網膜症といった線維性疾患の治癒を促進することができる。 （もっと読む）

【課題】所望の目的物質に高い血中滞留性及び血中安定性と優れた標的細胞指向性とを共に付与することができる化合物、該化合物と目的物質との複合体、並びに該複合体を含む集合体を提供する。
【解決手段】本発明の結合体は、マンノース６-リン酸がポリエチレングリコール鎖の片末端に結合してなる。本発明の複合体は、マンノース６-リン酸がポリエチレングリコール鎖の片末端に結合してなる結合体により、目的物質が修飾されてなる。本発明の集合体は、目的物質が会合又は結合してなる集合体であって、該集合体の少なくとも一部に本発明の複合体を含んでなる。 （もっと読む）

対応する未変性莢膜糖の単糖単位の内の少なくとも１個にヒドロキシル基位置でブロック基を含む修飾莢膜糖類であって、ここで前記ブロック基が、式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）：−Ｏ−Ｘ−Ｙ（Ｉａ）又は−Ｏ−Ｒ^１（Ｉｂ）（式中、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２であり；Ｙは、ＮＲ^１Ｒ^２又はＲ^３であり；Ｒ^１は、ヒドロキシル基、スルフヒドリル基及びアミン基から独立して選択される１、２又は３個の基によって置換されるＣ_１−６アルキル基であり；Ｒ^２はＨ又はＣ_１−６アルキル基であり；及びＲ^３はＣ_１−６アルキル基である）である、修飾莢膜糖類；ブロック基を有する莢膜糖を修飾するためのプロセス；修飾莢膜糖を含む糖−タンパク質複合体；糖−タンパク質複合体を作製するためのプロセス、修飾莢膜糖及び／又は糖−タンパク質複合体を含む医薬組成物；及びその方法と使用。 （もっと読む）

ｇｌｍＳリボスイッチは、抗生物質および他の小分子治療に対する標的である。化合物を使用することにより、ｇｌｍＳリボスイッチを刺激し、活性化し、阻害し、そして／または不活性化することができる。ｇｌｍＳリボスイッチの原子構造を使用することにより、リボスイッチを刺激し、活性化し、阻害し、そして／または不活性化する新規化合物を設計することができる。化合物とＲＮＡ分子とを接触させることによってＲＮＡ分子またはＲＮＡ分子をコードする遺伝子の発現を変化させるための組成物および方法もまた開示され、ここで、そのＲＮＡ分子は、ｇｌｍＳリボスイッチを含む。 （もっと読む）

本発明は、式(1)のβ-(1->6)-結合型グルコサミン二糖類の化学合成のための新規な方法およびその方法に関係する（中間体）化合物に関する。さらなる態様では、発明は化合物を含む組成物ならびに二糖類および医薬の合成における化合物の使用に関する。


(1)
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本出願は、島ベータ細胞に関連する細胞外マトリクスの分解を阻害する方法であって、該細胞外マトリクスをヘパラナーゼ阻害剤の有効量と接触させる段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

【課題】リン酸基の結合していないぶどう糖、オリゴ糖やデキストリンをも含む工業的に製造可能なリン酸化糖組成物を含んでなる免疫増強剤を提供する。
【解決手段】リン酸化澱粉を酵素で低分子化して得られる、オリゴ糖やデキストリンにリン酸基が結合したリン酸化糖と、リン酸基の結合していないぶどう糖、オリゴ糖やデキストリンの中性糖を含む組成物を含んでなる免疫増強剤、その製造法、及びそれを用いる動物の飼育方法。 （もっと読む）

【課題】
従来に比べ簡便で新規な糖または糖誘導体のリン酸エステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】
糖または糖誘導体とリン酸供与体とを酸性ホスファターゼ存在下で反応させることにより糖または糖誘導体のリン酸エステルを製造する方法。
また、糖または糖誘導体が第一級の水酸基を持つ化合物であり、リン酸供与体がポリリン酸又はその塩であり、酸性ホスファターゼがＳｈｉｇｅｌｌａ属に由来する酸性ホスファターゼである、前記の製造方法。 （もっと読む）

【課題】 中性から酸性の領域で無機リン酸塩と同等以上のｐＨ緩衝能力を持ち、味質・風味に影響を与えず、かつカルシウム吸収阻害の悪影響の少ないｐＨ調整剤を提供する。
【解決手段】 リン酸化澱粉、リン酸化デキストリン、リン酸化還元デキストリン、リン酸化還元オリゴ糖、リン酸化単糖及びそれらの塩類から選ばれる少なくとも１種のリン酸化糖及び／又はそれらの塩類、又は澱粉をリン酸化して得られるリン酸化澱粉を低分子化して得られるリン酸化デキストリン、リン酸化オリゴ糖及びその塩類から選ばれる少なくとも１種のリン酸化糖及び／又はそれらの塩類を含むｐＨ調整剤；前記ｐＨ調整剤を含む食品、飲料、調味料、味質改善剤、口腔衛生剤、洗剤、入浴剤、化粧品、医薬品、ミネラル補給剤、ミネラル吸収促進剤、糊剤、混和剤、塗料、顔料、飼料又は肥料；前記ｐＨ調整剤を添加してｐＨを調整してから加熱殺菌処理することを特徴とするコーヒー飲料の製造方法；前記ｐＨ調整剤を含むコーヒー飲料。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式（Ａ）のピリジニウム−ベタイン化合物に関する。Ｒ_１はＨであり、Ｒ_２は、Ｃ５又はＣ６がそれぞれホスホリル基、スルホニル基、又はカルボキシル基の群から選択した酸残基で置換された糖ペントース又はヘキソース環によって形成される化学基であり、Ｒ_２は、Ｃ１位又はＣ２位のいずれかでピリジン環に結合しており、Ｒ_３は、イオン化形Ｏ⁻を含めたＯＨから成る群から選択され、Ｒ_４は、脂肪族鎖（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎはｎ＝０からｎ＝４の範囲の鎖の長さであり、Ｒ_５は、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、メチル、エチル、フルフリルチオの各基及び誘導体から成る群から選択され、対イオンは、ナトリウム、カリウム、アンモニウム、カルシウム、塩酸、炭酸、硫酸、リン酸の各イオンなどから成る群から選択される。 （もっと読む）

新しいタイプのリンカーを有する糖類−タンパク質結合体が記載されている。新しいリンカーを含む結合体は、式（Ｉ）：−Ａ−Ｎ（Ｒ^１）−Ｌ−Ｍの部分を含む改変された糖類から調製され、ここで：Ａは、結合、−Ｃ（Ｏ）−または−ＯＣ（Ｏ）−であり；Ｒ１は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルから選択され；Ｌは、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキレン基であり；Ｍは、マスクされたアルデヒド基である。新しいリンカーは、特にＮｅｉｓｓｅｒｉａ ｍｅｎｉｎｇｉｔｉｄｉｓ血清型Ａ糖類の結合体を調製するのに有効である。この新しいリンカーを有する結合体は、他のタイプの結合体と比較して改良された免疫原性を有する。 （もっと読む）