【課題】ゲムシタビンよりも優れた抗癌活性を備えており、それにも拘らず非経口投与、特に静脈内投与に適合している、新規なゲムシタビン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(I)の2’,2’-ジフルオロ-2’-デオキシシチジン誘導体。（式中、R₁、R₂、およびR₃は、水素原子、または少なくともＣ_１８の炭化水素アシル基を表し、少なくとも一つはスクアレニル基である。）
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本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般的に、標識されたおよび標識されていない切断可能な終結基ならびにDNA配列決定および他のタイプのDNA分析のための方法に関する。より詳細には、本発明は、一つには、化学的に切断可能な基、光切断可能な基、酵素的に切断可能な基、または光切断不能な基を有するヌクレオチドおよびヌクレオシド、ならびにDNA配列決定におけるその使用および生物医学研究におけるその適用の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の処置のために有用な性質を有するある種のヌクレオシド誘導体を提供する。
【解決手段】式（１）のＡｒａ−Ｃ誘導体。
【化１】


（式中、Ｒ_１が水素であり、Ｒ_２がエライドイル基である。） （もっと読む）

【課題】スルホン化ジアリールローダミン化合物として、ヌクレオシド、ヌクレオチド、ポリヌクレオチド、およびポリペプチドの蛍光標識として有用であるものを提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、蛍光核酸分析（例えば、自動化ＤＮＡ配列決定）およびフラグメント分析、ハイブリダイゼーションアレイにおけるプローブハイブリダイゼーションの検出、核酸増幅産物の検出などの分野における特定の用途を見出している。本発明の別の局面は、エネルギー移動色素化合物を包含し、この化合物は、第一の波長において光を吸収し、かつそれに応答して励起エネルギーを放射し得る、ドナー色素；このドナー色素によって放射された励起エネルギーを吸収し、かつそれに応答して第二の波長において蛍光を発し得る、アクセプター色素；ならびに、このドナー色素およびアクセプター色素を連結するためのリンカー、を含有する。 （もっと読む）

本発明は、ある特定のテトラヒドロウリジン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物およびキット、ならびにそのような化合物を作製および使用する方法を提供する。 （もっと読む）

グリコシドドナー、好ましくはブロックされた単糖もしくはオリゴ糖、好ましくはリボース及び２−デソキシリボース誘導体の１−ハロゲン誘導体又は１−Ｏ−アシル、１−Ｏ−アルキルもしくはイミデート、好ましくはトリクロロメチル誘導体又はチオ−アルキル誘導体を、適した無水溶媒中で且つ触媒の存在下に、保護されたヌクレオシド塩基と反応させ、そして該ブロックされたヌクレオシド化合物から保護基を除去することによる、化合物２’−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を除く遊離のヌクレオシド化合物の製造方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩及び／又は非−求核性アニオンを含有する強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれる方法。 （もっと読む）

本発明は、以下の反応を含む、工業化生産に適したゲムシタビンの高立体選択的な新規合成プロセスを提供する。また、肝心な中間体化合物も開示する。基G₁、G₂、G₃、G₄及びG₅の定義の詳しくは明細書に参照する。
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本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

【課題】優れた抗ウイルス特性を有する抗ウイルス治療剤として有用な化合物及びこれを含有する薬剤の提供。
【解決手段】式（１）で表される新規ピリミジンヌクレオシド誘導体及びその塩、並びにこれを有効成分とする医薬組成物。


［式中Ｒは、置換基として炭素数１〜３のアルキル基、又は炭素数１〜３のアルコキシ基のうちいずれかを１個有してもよい含窒素複素環、又は一級アミノ基を置換基として１個有する炭素数１〜６個のアルキル基を示す］ （もっと読む）

既知の抗腫瘍化合物CNDACのN⁴誘導体は、膵癌の治療において、特に補助治療として、さらに特に長期投与に関して有用である。

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【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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本発明は、5-アザシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、5-アザ-2'-デオキシ-2'-フルオロシチジン、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン、及び、シトシン1-β-D-アラビノフラノシドのようなシチジンアナログ、並びに、シチジン誘導体の医薬配合物と共に、当該配合物の製造方法を提供する。とりわけ、当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体は、安定化するため、及び/又は、当該薬剤の溶解性を高めるために、シクロデキストリン化合物と共に処方される。当該医薬配合物の使用のためのキット、及び、方法もまた提供され、これには、癌、及び、血液疾患のような、状態、又は、疾患の治療をするための当該シチジンアナログ、又は、シチジン誘導体の投与方法が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中：
Ｒ１は、少なくとも１つのニトロまたはアジド基を有する置換されたアリールまたはヘテロアリール基、あるいは置換されていてもよいベンゾキノン、置換されていてもよいナフトキノンまたは置換されていてもよい縮環ヘテロシクロキノンであり；
Ｒ２は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；かつ
Ｒ３は、Ｒ３ＮＨ_２が細胞毒性ヌクレオシド類縁体あるいは細胞毒性ヌクレオシド類縁体のエステルまたはリン酸エステルプロドラッグを示すようなものから選択される（但し、Ｒ１がアリール基であるならば、Ｒ２は、Ｈではない）］
の化合物、またはその医薬上許容され得る塩に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、
【化１】


〔式中、ＶおよびＬは相互にトランスであり；Ｖは炭素環式アリール、置換炭素環式アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールよりなる群から選択され；Ｌは、ハロゲン、スルホン酸アルキル、１個から２個の置換基で任意に置換されてもよいアリールオキシ、含窒素ヘテロアリール、およびN-ヒドロキシ化窒素を含むヘテロアリールよりなる群から選択される脱離基を表す。〕
およびその塩、その調製および合成用中間体、およびプロドラッグの合成におけるそれらの使用。
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本発明の第一の態様は、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物とを含む組合せに関する。本発明の第二の態様は、治療において、同時に、順次に又は個別に使用する組合せ製剤としての、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β―Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物とを含む薬剤製品に関する。本発明の第三の態様は、対象に、ＣＤＫ阻害剤、及び１−（２−Ｃ−シアノ−２−ジオキシ−β−Ｄ−アラビノ−ペントフラノシル）−Ｎ４−パルミトイルシトシン又はその代謝産物を、同時に、順次に又は個別に投与することを含む、増殖性障害の治療方法に関する。 （もっと読む）