【課題】ＳＰＣ受容体活性により誘発される炎症関連疾患治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式１で示される、２，４−二重置換−５−アミノカルボニル−１，３−チアゾール誘導体または薬剤学的に許容可能なその塩。該誘導体または薬剤学的に許容可能なその塩はアトピー性皮膚炎、その他の疾患において現れる炎症、掻癢症または皮膚感染症に有効な炎症関連疾患治療剤として有用である。


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、Ｃ1〜Ｃ10の直鎖または側鎖アルキル基あるいは環状アルキル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】新規な有機電界発光化合物及び有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】有機電界発光化合物は化学式１で表される：


（化学式１において、Ａｒ_１、Ａｒ_２、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４及びＲ_１５のうちの少なくとも一つの置換基は


である）。Ｒ１６〜Ｒ２６はＨ等、ＹはＮ等を表す。 （もっと読む）

【課題】抗微生物性を有し、且つカンジダアルビカンス（Ｃａｎｄｉｄａ ａｌｂｉｃａｎｓ）の成育阻害に有効な１，３−ジオキソラン類抗菌・抗カビ剤の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）で表される化合物、または該化合物のＮ−オキシド、薬学的に許容される酸付加塩もしくは立体化学的異性体。 （もっと読む）

【課題】糖尿病などの疾患の処置に有用であるＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγアゴニストとしての新規２−アリールチアゾール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステル。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、不安、抑うつ、神経変性または炎症性疾患の治療または予防法の提供。
【解決手段】グルココルチコイドレセプターのための非ステロイド性リガンド、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、並びに疾患の治療または予防を目的とする、グルココルチコイドレセプターの非ステロイド性リガンドおよび非ステロイド性リガンド組成物の使用方法。前記疾患は、グルココルチコイドとグルココルチコイドレセプターとの結合に附随する疾患、例えば肥満、糖尿病、抑うつ、神経変性疾患または炎症性疾患などに有効である。 （もっと読む）

【課題】ＣＲＴＨ２受容体拮抗作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、


（式中、Ｚ^３は＝Ｎ−または＝Ｃ（−Ｒ^７）−；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ独立して水素、ハロゲン等；Ｒ^１はカルボキシ、アルキルオキシカルボニル等；Ｚ^４は−Ｎ＝または−Ｃ（−Ｒ^２）＝；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^１５は水素またはアルキル基）)で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】特定なピペラジン塩酸塩誘導体により、抑うつ障害、双極性障害、痴呆、肥満症、脳梗塞、等の処置及び予防のため、又は高血圧、慢性疼痛、月経前症候群等の処置における副作用を治療する薬剤及びその使用を提供する。
【解決手段】１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の新規な結晶変態、１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン二塩酸塩の結晶変態、アモルファスである１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の提供。 （もっと読む）

【課題】特定なピペラジン塩酸塩誘導体により、抑うつ障害、双極性障害、痴呆、肥満症、脳梗塞、等の処置及び予防のため、又は高血圧、慢性疼痛、月経前症候群等の処置における副作用を治療する薬剤及びその使用を提供する。
【解決手段】１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の新規な結晶変態、１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン二塩酸塩の結晶変態、アモルファスである１−［４−（５−シアノインドール−３−イル）ブチル］−４−（２−カルバモイル−ベンゾフラン−５−イル）−ピペラジン塩酸塩の提供。 （もっと読む）

【課題】
血管新生を抑制し、特に低酸素状態でのＶＥＧＦ産生を抑制し、固形癌治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】
特定の１２員環マクロライド系化合物を用いた医薬。 （もっと読む）

【課題】種々の障害（例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症（ＭＳ）、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病）を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、ＧＳＫ−３またはＬＣＫタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび／または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Ｔａｕの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 （もっと読む）

【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れ、かつ耐光性等の耐久性にも優れるアゾ顔料、顔料分散物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるアゾ顔料、その互変異性体、それらの塩または水和物。


（一般式（１）中、Ｇは水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、脂肪族オキシカルボニル基、カルバモイル基、スルホニル基を表し、Ｒ_１は、アミノ基、脂肪族オキシ基、脂肪族基、アリール基、ヘテロ環基を表し、Ｒ_２は置換基を表し、Ａは芳香族５〜６員ヘテロ環基を表す。ｍは０〜５の整数を表し、ｎは１〜４の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】１，３，５−トリアジン誘導体を電子輸送材とする正帯電単層型電子写真感光体を作製する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ａｒ^１は、置換されていてもよいフェニル基、ナフチル基、またはビフェニリル基を示す。Ａｒ^２、Ａｒ^３およびＡｒ^４は、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいフェニル基、置換されていてもよいビフェニリル基、置換されていてもよいピリジル基、置換されていてもよいビピリジリル基、置換されていてもよいナフチル基、または置換されていてもよいターフェニリル基を示す。Ａｒ^２が水素原子のとき、Ａｒ^３およびＡｒ^４は水素原子ではなく、Ａｒ^３およびＡｒ^４が水素原子のとき、Ａｒ^２は水素原子ではない。）を用いる。 （もっと読む）

本発明は、トリフェニルメタン保護基を有する化合物のトリフェニルメタン保護基の除去方法に関する。本発明によるトリフェニルメタン保護基を有する化合物のトリフェニルメタン保護基の除去方法は、酸性のイオン交換樹脂を有機溶媒の存在下で使用することにより、腐食性の強い酸を使用する必要がなくて工程が安全であり、既存の無水メタノールのみを使用して反応する場合に比べ、反応時間が著しく短縮されるばかりか、副反応が殆ど発生せず、本発明で使用するイオン交換樹脂は、使用後、ろ過するだけで回収が可能であり、また再利用が可能であるため、大量工程上、優れた利点を有しており、工程改善の側面や経済的な側面で非常に優れている。 （もっと読む）

ＰＧＩ２受容体の活性を調節する式Ｉａのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧（ＰＡＨ）及び関連する障害；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；卒中；虚血再潅流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム血栓症；喘息又はその症状；糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症；緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患；高血圧；炎症；乾癬；乾癬性関節炎；関節リウマチ；クローン病；移植拒絶；多発性硬化症；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；潰瘍性大腸炎；虚血再潅流傷害；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；座瘡；１型糖尿病；２型糖尿病；敗血症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の処置で有用な方法に関する。
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置換5-メトキシメチルピリジン-2,3-ジカルボン酸誘導体の製造方法。式（I）［式中、Zは、H又はハロゲンであり；Z¹は、H、ハロゲン、CN又はNO₂であり；Yは、OMであり、Mは、アルカリ金属又はアルカリ土類金属である。］の2,3-二置換-5-メトキシメチルピリジンの製造方法であって、（i）式（II）［式中、Qは、第三級の脂肪族又は環式の、飽和、部分的に不飽和若しくは芳香族アミンであり；Zは、H又はハロゲンであり；Z¹は、H、ハロゲン、CN又はNO₂であり；Y¹及びY²は、相互に独立して、OR¹、NR¹R²であるか、又はY¹Y²が一緒になって-O-、-S-若しくは-NR³-であり；R¹及びR²は、相互に独立して、H、C₁-C₄アルコキシ若しくはフェニル（1〜3個のC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基若しくはハロゲン原子で置換されていてもよい）で置換されていてもよいC₁-C₄アルキル、又は1〜3個のC₁-C₄アルキル基、C₁-C₄アルコキシ基若しくはハロゲン原子で置換されていてもよいフェニルであり；R³は、H又はC₁-C₄アルキルである。］の化合物を、75〜110℃の温度における閉鎖容器中の圧力下で、少なくとも20重量％のH₂O（水及び臭化物（II）の総量に基づく）を含有するメタノール/H₂O混合物中でMOCH₃及び／又はMOH（ここで、Mはアルカリ金属又はアルカリ土類金属である）を含有する塩基と反応させる工程を含む前記方法。式（I）の化合物は、イマザモックスのような、除草活性イミダゾリノンの合成中間体に有用である。


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本発明は、式Ｉ
【化１】


の新規な化合物、およびそれらの代謝性疾患の治療における使用に関する。
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一般式 (I):
【化１】


(I)
（式中、R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 、R⁶ 、Ｘ及びＹは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物はBcl-2 のインヒビターであり、異常な細胞増殖及び／又は調節異常のアポトーシスを特徴とする疾患を治療するのに有益である。
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5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり；Z¹は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり；かつR¹、R²は独立してC₁〜C₁₀-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R³-O-N=O(III)[式中、R³はC₁〜C₈-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z¹、R¹およびR²は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C₁〜C₁₀-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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本発明は、４位にオキソピリジンまたはイソキノロンを有し、Ｓが式（ＩＩａ）
または式（ＩＩｂ）である式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルをベースとする
レニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、前記化合物を含有する医薬組成物、なら
びに心血管系事象および腎機能不全の治療におけるそれらの使用に関する。
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