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新規なジアミド誘導体
【課題】強力なFXa阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)
【化1】
[式中、環Aはベンゼン環、ピリジン環等;R1は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等;R2は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等;T1は基−C(=O)NH−等;T2は、基−CH2−NHC(=O)−、基−CH2−CH2−C(=O)NH−等;Q1は、フェニル基、二環性縮合複素環基等;Q2は、単結合、フェニレン基等;Q3は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのN−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するFXa阻害剤。
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三環性アリール化合物を含有する医薬
【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低HDL血症等の高脂血症および/または動脈硬化症の予防および/または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式(1)
(式中、R1はC1〜C6アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等;R2a及びR2bは、水素原子、ハロゲノ基等;環Aはベンゼン環又は芳香族複素環;R3a及びR3bは、水素原子、ハロゲノ基等;Xは、CH2、O、S等;R4aは、水素原子等;R4bは、カルボキシ基、カルボキシC1〜C6アルキル基等を示す。)で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。
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エチレンジアミン誘導体
【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式(9)
Q1−Q2−C(=O)−N(R1)−Q3−NHR2 (9)
[式中、R1およびR2は、水素原子を示し;
Q1は、5−メチル−4,5,6,7−テトラヒドロチアゾロ[5,4−c]ピリジン−2−イル基などを示し;
Q2は、単結合を示し;
Q3は、
(上記基中、基中、Q5は、炭素数3〜5のアルキレン基を示し;R9は。水素原子を示し;R10は、Q5を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。)
で表される化合物。
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脱髄疾患または脱髄症状の治療方法
【課題】 脱髄疾患および脱髄症状(例えば多発性硬化症、脊髄損傷、外傷性脳損傷および卒中)の治療、卒中のリハビリテーション、膀胱過敏および膀胱機能不全の治療、ならびにニューロパシー痛およびケモカイン誘発痛の治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】 式IのN−(ピリジニル)−1H−インドール−1−アミンを提供する。前記化合物は、カリウムおよびナトリウムの両チャネルの遮断作用を有することから、上記疾患の治療などに有用である。
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アラルキルテトラヒドロピリジンを含む医薬組成物
【課題】TNF-アルファの調整に優れた活性を有する医薬を提供する。
【解決手段】部分的に飽和されたアラルキル基で置換されたテトラヒドロピリジン誘導体を有効成分として含む医薬により、上記の課題を解決する。
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微粒子油性懸濁液を含む医薬組成物
【課題】難水溶性の有効成分の腸管からの吸収を高めて生物学的利用率を向上させるための手段を提供する。
【解決手段】消化器関連疾患の予防及び/又は治療のための平均粒径10μm以下の医薬有効成分微粒子の基剤油中懸濁液を含む経口投与用の医薬組成物であって、医薬有効成分が難水溶性のp38MAPキナーゼ阻害作用を有する化合物又は生理学的に許容されるその塩である医薬組成物。
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アルデヒドデヒドロゲナーゼのモジュレーターおよびその使用方法
本開示は、アルデヒドデヒドロゲナーゼ(ALDH)酵素活性のモジュレーターとして機能する化合物、ならびに該化合物を含む組成物および配合物を提供する。本開示は、対象化合物、または対象薬剤組成物を投与することを伴う治療方法を提供する。
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FAKの阻害剤としてのピラゾリルアミノピリジン
本発明は、式(I)の化合物またはその薬学上許容される塩に関し、R1、R2、R3、R11、R12、R13、Q、Z、およびpは本明細書に記載のとおりである。本発明の化合物は癌治療に有用である。
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デカヒドロ−1H−インデノキノリンおよびデカヒドロ−3H−シクロペンタフェナントリジノンCYP17インヒビター
CYP17酵素のインヒビターが、本明細書で提供される。本明細書で記載される少なくとも1種の化合物を含む薬学的組成物、ならびにアンドロゲン依存性疾患、障害および状態を処置するための、本明細書で記載される化合物もしくは薬学的組成物の使用もまた、本明細書で記載される。一局面は、被験体における癌を処置するための方法であり、上記方法は、本発明の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の治療上受容可能な量を必要な被験体に投与する工程を包含する。 (もっと読む)
3−(ベンジルアミノ)−ピロリジン誘導体及びNK−3受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)[式中、Arは、アリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、シアノ、アミノ、モノ−もしくはジ−低級アルキルアミノ、C(O)−低級アルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリールであり;R2は、水素又はハロゲンであり;R3は、場合により1つもしくは2つの置換基R4で置換されている−(CH2)p−ヘテロシクリルであるか;又は低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)p−O−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−O−(CH2)p−CN、−(CH2)p−ヘテロアリール、−(CH2)p−C(O)−ヘテロアリール、−O−(CH2)p−ヘテロシクリル、場合により低級アルコキシもしくはハロゲンで置換されている−(CH2)p−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−O−アリール、場合により低級アルキルで置換されている−(CH2)p−NR’−ヘテロシクリル、−CH2)p−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−NR’R”、−CH2)p−NR’−CH2)p’−CN、−CH2)p−C(O)−NR’R”であるか、又は−O−(CH2)p−NR’R”であり;R4は、ヒドロキシ、低級アルキル、−(CH2)p−OH、−(CH2)p−NR’R”、−NR’−C(O)−低級アルキル、−(CH2)p−CN、−S(O)2−低級アルキル、−NR’−S(O)2−低級アルキル、−S(O)2−NR’R”、−C(O)−低級アルキル、−C(O)−低級シクロアルキル(ここで、前記シクロアルキルは、低級アルキルで置換されていてもよい)であるか、又は−C(O)−NR’R”、ヘテロシクリル(場合により=Oで置換されている)であるか、又はヘテロアリール(場合によりアルコキシ又はシアノで置換されている)であるか、又はアリール(場合によりアルコキシ、シアノで置換されている)であるか、又は2−オキサ−5−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−5−イルであり;R’及びR”は、互いに独立して、水素、低級アルキル又は−(CH2)p−OHであり、nは、1又は2であり;nが1又は2の場合、R1は同じであるか異なっていることができ;oは、1又は2であり;oが1又は2の場合、R2は同じであるか異なっていることができ;p、p’は、同じであるか又は異なっており、0、1、2、3又は4である]で示される化合物、あるいは、それらの薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置に対する、非常に可能性のあるNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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レナリドマイドの結晶形およびその調製方法
本発明は、式(I)を有し、化学的に3−(4−アミノ−1−オキソ−1,3−ジヒドロ−イソインドール−2−イル)−ピペリジン−2,6−ジオンとして知られているレナリドマイドの新規な結晶形に関する。さらに、本発明は、当該新規な結晶形の調製方法、ならびに自己免疫疾患、炎症、炎症性疾患および、癌、特に多発性骨髄腫の管理等の疾患の治療のための医薬の調製における、その結晶形の使用に関する。
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二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニスト
本発明は、癌の治療に有用な新規の1,4−二置換フタラジンヘッジホッグ経路アンタゴニストを提供する。
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肥大性心筋症治療用のホスホジエステラーゼタイプIII(PDEIII)インヒビターまたはCa2+感作剤
本発明は、肥大性心筋症(HCM)を患っている患者の治療用のホスホジエステラーゼタイプIII (PDE III)インヒビターおよび/またはCa2+感作剤またはこれらの製薬上許容し得る誘導体に関する。もう1つの局面によれば、本発明は、PDE IIIインヒビターおよび/またはCa2+感作剤の、HCMを患っている患者の治療用の医薬品の製造における使用に関する。 (もっと読む)
肥満症及び糖尿病を治療するための胆汁酸再循環阻害剤
肥満症及び糖尿病を治療するために胆汁酸輸送阻害剤を利用する方法が本明細書において提供される。 (もっと読む)
置換ピラゾール化合物
タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である置換ピラゾール化合物と、前記化合物を含む組成物と、その使用方法を提供する。前記タンパク質キナーゼ阻害剤は、特に、オーロラA(オーロラ2)タンパク質キナーゼの阻害のためのものであり、タンパク質キナーゼに関連する疾患、特にオーロラ2に関連する疾患、たとえば、癌の治療に有用である。 (もっと読む)
カルシウムチャンネル遮断薬としての置換されたオクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール−4−アミン類
本願は、式(I)の化合物(L1、L2、R1、R2およびR3は明細書で定義の通りである。)を含むカルシウムチャンネル阻害薬に関する。本願は、そのような化合物を含む組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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新規CC−1065類似体およびその複合体
本発明は、DNAアルキル化剤CC−1065の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および/または速度と期間におけるその(多重)ペイロードを放出するように設計されて、1種以上の上記DNAアルキル化剤を選択的に送達するおよび/または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない(細胞)増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 (もっと読む)
アゼピノン誘導体
【課題】DGAT1阻害活性を有することから、高脂血症、糖尿病、肥満症の治療剤及び/又は予防に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、R1は水素原子等を示し、R2及びR3はそれぞれ独立して水素原子を示すか、或いは、R2及びR3が一緒になってオキソ基を示し、R4は4−トリフルオロメトキシフェニル基等を示し、R5はハロゲン原子等で置換されていてもよいフェニル基等を示し、mは1乃至3の整数を示し、pは1乃至5の整数を示す]で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
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殺虫性アリールピロリジン類
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式(I):
(各置換基は、明細書に記載のとおり)で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。
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4−ピリジルアルキルチオ基を置換基として有する新規化合物
【課題】血管新生又は血管透過性の亢進が関与する疾患の治療剤として有用4−ピリジルアルキルチオ基有する新規芳香族複素五若しくは六員環誘導体を提供。
【解決手段】下記一般式[I]で表される化合物。式中、環Aはピラゾール環、フラン環、チオフェン環若しくはテトラヒドロベンゾ[b]チオフェン環を、Bはアルキレン基を、R1およびR2は、H、OH、置換若しくは無置換アルコキシ基等を、XおよびYは、H、ハロゲン、OH、置換若しくは無置換アルコキシ基等から選択される1または複数の基を、pは0、1または2を、qは0または1を示す。
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