Fターム[4C063AA01]の内容
Fターム[4C063AA01]に分類される特許
2,021 - 2,040 / 11,564
ピペリジン誘導体の立体選択的合成
本発明は、ピペリジン、ピロリジン、およびアゼパン誘導体の立体選択的合成に有用なジアルデヒドまたはジニトリル化合物に関する。 (もっと読む)
リゾホスファチジン酸受容体のアンタゴニスト
本明細書には、リゾホスファチジン酸受容体アンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、LPA依存またはLPA媒介の疾病および疾患を処置するために、本明細書に記載される化合物を含む医薬組成物および薬物のほかに、このようなアンタゴニストを、単独で、および他の化合物と併用して用いる方法も記載されている。 (もっと読む)
KCNQ2/3モジュレータとしての置換された4−(1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−2−イル)−4−オキソ−酪酸アミド
本発明は、置換されたテトラヒドロイソキノリニル−4−オキソ−酪酸アミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
活性化エステルを調製する方法
本発明は、式(I)の活性化エステルの調製に関し、式中、Rは(C1−C6)アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり、Alkは、(C1−C6)アルキレン基であり、この方法は、溶媒中、ジシクロヘキシルアミン塩P1とジスクシンイミジルカルボナート(DSC)との反応で構成され、ここでN−ヒドロキシスクシンイミドのジシクロヘキシルアミン塩P2が沈殿する。本発明はまた、式P1の生成物に関する。
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CHK1を阻害するために有用な化合物
本発明は、Chk1を阻害し、癌の治療において有用であるアミノピラゾール化合物、又は薬学的に許容可能なその塩若しくはその塩の溶媒和物を提供する。 (もっと読む)
ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤
ここで提供されるのは少なくとも4環構造を含有するアミドであり、これはジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの阻害剤であって、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝性症候群などの疾患の処置に有用である。 (もっと読む)
サーチュインモジュレーターとしてのフタラジノンおよび関連するアナログ
本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのアミノピリジンおよびカルボキシピリジン化合物
ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。
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2−ピリジン−2−イル−ピラゾール−3(2H)−オンの誘導体、これらの調製およびHIF活性化剤としての治療用途
本発明は、式(I)の化合物
[式中、Rは、−SO2−NR3R4基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ(C1−C5)アルキル基、−CO2R5基または−SO2−R4基であり;R1は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−W−(C3−C6)シクロアルキル基、−W−アルキル基、−W−ヘテロアリール基、−W−ヘテロシクロアルキル基、−W−COOR5基、−W−CONR5R6基であり;R2は、水素原子、−(C1−C5)アルキル基、−(C1−C5)アルキレン−O−(C1−C5)アルキル基、−ハロゲノ(C1−C5)アルキル基、−W−COOR5基、−W−C(O)NHR5基または−W−C(O)−NR5R6基であり;nは、0、1または2であり;Wは、−(C1−C5)アルキレン−基または−(C3−C6)シクロアルキレン−基であり;R3およびR4(同一または異なる。)は、互いに独立して、水素原子、−(C1−C5)アルキル基、−(C3−C6)シクロアルキル基、−(C1−C5)アルキレン−O−(C1−C5)アルキル基、アリール、−CH2−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−W−OH基、−W−CHOH−CH2OH基、−W−CO2R5基、−W−NR5R6基、または−W−O−(CH2)n−アリール基であるか;でなければ、R3およびR4は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し;R5およびR6は(同一または異なる。)は、互いに独立して、水素原子、−(C1−C5)アルキル基または(C1−C5)ハロゲノアルキル基である。]に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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2−ピリジン−2−イル−ピラゾール−3(2H)−オンの誘導体、この調製および治療的使用
本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式(I)に対応する化合物:
[式中、nは、0、1、2、3または4に等しく;mは、0、1または2に等しく;oは、0または1に等しく;Xは、基−CH2、−CH(R’)−、−N(R’)またはOおよびSから選択されるヘテロ原子を表し、R’は、基−(C1−C5)アルキル、−(C1−C5)アルコキシ、−CH2−アリール、−C(O)R5または−COOR5を表すと理解され、R1は、オキソ基、基−COOR5、基−W−OHまたは基−W−NR5R6を表し;R2は、H原子または(i)−(C1−C5)アルキル、(ii)−(C1−C5)アルコキシ、(iii)−COOR5、(iv)−NR5R6、(v)−C(O)−NR5R6、(vi)−SO2−NR3R4、(vii)−(C1−C5)アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、(viii)−W−アリール、(ix)−W−ヘテロアリール、(x)−O−W−アリール、(xi)−O−W−ヘテロアリールおよび(xii)−O−W−NR5R6から選択される基を表し;R3およびR4は、(i)同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、H原子、基−(C1−C5)アルキル、−(C3−C6)シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−CH2−ヘテロアリール、−(C1−C5)アルキル−NR5R6、−W−OHまたは−W−NR5R6を表すか;または(ii)これらを有する窒素原子と一緒になって、基−(C1−C5)アルキルおよび−CH2−アリールから選択される1個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し;Wは、1個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−(C1−C5)アルキレンであり;R5およびR6は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−(C1−C5)アルキルおよび基−(C3−C6)シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。]およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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1−アロイル−N−(2−オキソ−3−ピペリジニル)−2−ピペラジンカルボキサミド及び関連化合物の化粧品としての使用
1−アロイル−N−(2−オキソ−3−ピペリジニル)−2−ピペラジンカルボキサミドを含有する化粧品組成物、及び皮膚に抗老化効果を与える該組成物を使用する方法が提供される。1−アロイル−N−(2−オキソ−3−ピペリジニル)−2−ピペラジンカルボキサミドは、皮膚の老化に関与する1又は2以上の生化学的経路に拮抗する調節活性を有すると考えられる。 (もっと読む)
3.1.0二環式GlyT1阻害剤ならびにその作製および使用の方法
一態様では、本発明は、グリシントランスポーター1型(GlyT1)活性の阻害剤として有用である化合物;該化合物を作製するための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;および該化合物および組成物を使用して、グリシントランスポーター1型(GlyT1)活性に関連する障害を処置する方法;に関する。この要約は、特定の技術分野における検索目的での選別手段としてのものであり、本発明を限定するものではない。少なくとも1つの細胞におけるglyT1活性を阻害する方法であって、少なくとも1つの細胞におけるglyT1受容体活性を阻害するのに有効な量の少なくとも1種の開示の化合物および/または生成物と、少なくとも1つの細胞とを接触させるステップを含む方法も開示される。 (もっと読む)
体液貯留または塩分過負荷と関連する障害および消化管障害の治療におけるNHE媒介性アンチポートを阻害するための組成物および方法
本開示は、心不全(特に、鬱血性心不全)、慢性腎疾患、末期腎疾患、肝疾患、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)γアゴニスト誘導性体液貯留などの、体液貯留または塩分過負荷と関連する障害の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、高血圧の治療のための化合物および方法に関する。本開示はまた、消化管障害と関連する疼痛の治療または緩和などの、消化管障害の治療のための化合物および方法に関する。前記方法は、一般的には、消化(GI)管のナトリウムイオンおよび水素イオンのNHE媒介性アンチポートを阻害するために消化管において実質的に活性であるように設計された、製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。より具体的には、前記方法は、GI管中のナトリウムおよび/または水素イオンのNHE-3、-2および/または-8により媒介されるアンチポートを阻害し、上皮細胞層、またはより具体的にはGI管上皮に対して実質的に不透過性であるように設計された製薬上有効量の化合物、またはそのような化合物を含む医薬組成物を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む。化合物が実質的に不透過性であることの結果として、それは吸収されず、かくして本質的に全身的に生体利用不可能であり、その中の他の内部器官(例えば、肝臓、心臓、脳など)の曝露を制限する。本開示はさらに、そのような化合物を液体吸収ポリマーと共に哺乳動物に投与し、その組合せが上記のように作用し、GI管に存在する体液および/または塩分を隔離する能力をさらに提供する方法に関する。 (もっと読む)
ピリミジン誘導体および望ましくない植物生長と闘うためのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の化合物および植物保護の分野におけるこれらの使用に関する。
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ピリミジン誘導体および望ましくない植物生長と闘うためのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の化合物および農薬に適合するこれらの塩、ならびに植物保護の分野におけるこれらの使用に関する。
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トルイジンスルホンアミド、及び阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子(HIF)に媒介される転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、式(I)の化合物(式中、R1は単環式の5員又は6員のヘテロアリールであり、R4はフェニル、又は単環式の5員若しくは6員のヘテロアリールであり、他の置換基は特許請求の範囲において規定される通りである)を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第2の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。 (もっと読む)
置換キナゾリン化合物
本発明は、特定の新規化合物、それらを製造するための方法、およびキナーゼ媒介障害を治療または改善するための方法に関する。より具体的には、本発明は、選択的キナーゼ阻害薬として有用な置換キナゾリン化合物、それらの化合物を製造するための方法、およびキナーゼ媒介障害を治療または改善するための方法に関する。特に本方法は、心血管疾患、糖尿病、糖尿病関連障害、炎症性疾患、免疫障害、癌、および眼疾患、たとえば網膜障害または黄斑変性症または他の硝子体網膜疾患などを含めたキナーゼ媒介障害を治療または改善することに関する。 (もっと読む)
ベンゾアリールウレイド化合物、及びこれを含有する神経退行性脳疾患予防又は治療用組成物
ベンゾアリールウレイド化合物、及びこれを含有する神経退行性脳疾患予防又は治療用組成物を提供すること。本発明は、新規なベンゾアリールウレイド化合物及びこの神経退行性疾患予防又は治療における用途に関する。前記神経退行性疾患は、アルツハイマー病、痴呆、パーキンソン病、脳卒中、アミロイド症、ピック病(Pick’s disease)、ルー・ゲーリッグ病、遺伝性進行性舞踏病、クロイツフェルト・ヤコブ(Creutzfeldt−Jakob)病などを含む。 (もっと読む)
嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子のモジュレーター
本発明は、ATP−結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなCFTRモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、CFTRの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 (もっと読む)
ピリミジンジアミンキナーゼ阻害剤
本発明は、ポロ様キナーゼ1(PLK1)の活性を含む、キナーゼ活性を阻害するために有用なピリミジンジアミン化合物を提供する。また、これらの化合物を含む薬学的組成物、ならびに腫瘍性疾患を含む、異常な細胞増殖に関連する疾病等の、キナーゼ活性、特に、増強したPLK1触媒活性に関連する疾病を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
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