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ウレイド基とアミノカルボニル基を置換基として有するチオフェン誘導体を有効成分として含有する新規JAK3阻害剤
【課題】新規JAK3阻害剤を見出すこと、およびJAK3阻害活性を有する新規化学構造の化合物を見出すこと。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物又はその塩の少なくとも一つを有効成分として含有するJAK3阻害剤。
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光学活性4,4−二置換オキサゾリジン誘導体の製造方法
【課題】光学活性4,4−二置換オキサゾリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(Ia)
を有する化合物を製造する方法。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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HCVインヒビター
【課題】抗ウイルス剤である化合物の提供。
【解決手段】HCVの複製を阻害し、それ故、C型肝炎感染を治療する式(I)で表される化合物を提供することによる。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、及びそれらの製造方法にも関する。
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1,3−オキサチオランヌクレオチドの製造方法
【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。
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ヘリックス12指向非ステロイド性抗アンドロゲン
【課題】アンドロゲン受容体に対して良好な親和性を有するが、アンドロゲン活性を実質的に欠く抗アンドロゲンを提供する。
【解決手段】この構造を有する化合物またはそれらの塩は、アンドロゲン依存性疾患(例えば、前立腺癌、良性の前立腺肥大、多嚢胞性卵巣症候群、ざ瘡、多毛症、脂漏症、アンドロゲン性脱毛症および男性型禿頭症)を処置するためか、またはそれらに罹患する可能性を低減するために使用される。この化合物は、医薬的に許容可能な希釈剤または担体とともに製剤化され得るか、または他の方法で任意の医薬的剤形に作製され得る。他の活性な医薬物質との組み合わせもまた開示する。
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5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドの塩
【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Iによって表される化合物5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。
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新規なアゾ化合物、水溶液、インク組成物、インクジェット記録用インク、インクジェット記録方法、インクジェット記録用インクカートリッジ、及びインクジェット記録物
【課題】黒色用インクとして良好な色相を有し、安定なインク組成物を提供する。
【解決手段】(a)防腐剤と、(b)下記一般式(1)で表されるアゾ化合物を1質量%〜25質量%する水溶液。
(一般式(1)中、GはN等表す。X1〜X7はそれぞれ独立にH等を表す。Y2〜Y4はそれぞれ独立にH、又は1価の置換基を表すが全てが同時に水素原子を表すことはない。Mはそれぞれ独立に、水素原子又は一価のカウンターカチオンを表す。)
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カンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法
【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。
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有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置及び照明装置
【課題】高い発光効率を示し、発光寿命が長く、低駆動電圧であり、かつ、連続発光時の経時的な発光ムラが改善された有機エレクトロルミネッセンス素子、有機エレクトロルミネッセンス素子を備えた表示装置及び照明装置を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の聞に、正孔輸送層、発光層を有し、発光層の少なくとも1層に特定の化合物と、リン光発光性ドーパントとを含有し、かつ、正孔輸送層に下記一般式(3−1)で表される化合物を含有する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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自己磁性金属サレン錯体化合物
【課題】薬理効果を発揮する金属サレン錯体の分子構造を明確し、係る分子構造を備えた金属サレン錯体及びその誘導体を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の複数分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して多量体化されていることを特徴とする、金属サレン錯体化合物である。
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インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途
【課題】EP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP1受容体拮抗作用を有する、一般式(I)
〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子等であり、R1は水素原子等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP1受容体拮抗薬。EP1受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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Akt活性阻害剤
【課題】新規蛋白質キナーゼB活性阻害剤の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物。
(式中XはO、N、またはSであり、R41または、R42は、下記式で表される、5員環複素環である。)
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複素環式化合物および使用方法
【課題】癌、眼疾患、炎症、乾癬、およびウイルス感染からなる群より選択される障害を治療するために有用な複素環化合物の提供。
【解決手段】下記式(A)の構造を有する化合物。
(式(A)において、R1は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基であり;R2は、水素、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、-NO2、-NH2、および-C≡Nからなる群より選択される置換基であり;かつR3は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基である)。式(A)の化合物の他に、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物も開示される。
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感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物並びに該組成物を用いたレジスト膜及びパターン形成方法
【課題】露光ラチチュードが大きく優れ、良好な矩形のパターン形状を形成することができ、且つ液浸露光時には液浸液への溶出が少ない感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物並びに該組成物を用いたレジスト膜及びパターン形成方法を提供する。
【解決手段】(A)活性光線又は放射線の照射により酸を発生する下記一般式(I)で表される化合物、及び(B)酸の作用によりアルカリ現像液に対する溶解度が増大する樹脂を含有する感活性光線性又は感放射線性樹脂組成物。
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含窒素ヘテロアリール誘導体および農園芸用殺菌剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、新規含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩及びそのN−オキサイド、並びにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式(1)で表される含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩またはそのN−オキサイド、及びこれらの1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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7−アミノアルキリデニル−複素環式キノロンおよびナフチリドン
【課題】耐性菌に対して有効な幅広いスペクトルを示す新規抗菌物質の提供。
【解決手段】次式I
[式中、Rは、水素、ヒドロキシおよびアルコキシから選択され、R2は、水素であり、R3およびR4は、独立して、水素、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシ、アルコキシ等からせんたくされ、R5は、水素、ハロゲン、アルキル等を表し、R6は、独立して、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ等を表す]で表される化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグ。
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置換キナゾリン誘導体およびチロシンキナーゼインヒビターとしてのそれらの使用
【課題】がんや多嚢胞性腎疾患などの腎臓病を治療するためのチロシンキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(1)
[式中、Xは、C3-7シクロアルキル、ピリジニル、ピリミジニルまたはフェニル環等を表し、R1、R3およびR4は水素原子等を表し、R2はモルホリノ基含有残基等を表し、Zは、酸素原子等を表す。]で示される化合物。
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