【課題】抗癌活性を有する新規化合物、および多様な形態の癌の治療剤の提供。
【解決手段】


式中、ＱはＳ、Ｎ、またはＯであり；Ｘは任意にＳ＝、Ｏ＝、＝Ｎ−ＮＨ_２、＝Ｎ−ＯＨ、または−ＯＨであることができ；Ｙは任意に−Ｎ（Ｈ）−、Ｏ、またはＣ_１〜Ｃ_２０の炭化水素であり；およびＲ_１およびＲ_２は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物。 （もっと読む）

【課題】鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する３−アリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミド、３−ヘテロアリール−３−ヒドロキシ−２−アミノ−プロピオン酸アミドおよび関連化合物の提供。
【解決手段】式（１）および（２）の化合物。


（Ｒ1-Ｒ6は特定の基。） （もっと読む）

【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。（式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である）。
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【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供すること。
【解決手段】本発明はＡｂＩキナーゼの阻害に関する。本発明は、野生型ＡｂｌキナーゼおよびＡｂｌキナーゼの変異型を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Ｔ３１５Ｉ変異を有するＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、化合物ＩとＡｂｌキナーゼとの接触を含むＡｂｌキナーゼを阻害する方法を提供する。特定の実施形態では、Ａｂｌキナーゼは、Ａｂｌキナーゼの抑制を必要とする患者の体内にあり、この方法は治療効果のある量の化合物Ｉを前記患者に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、高血圧症等の治療薬として有用な置換ピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）
【化１】


［式中、Ｒ¹：Ｈ、置換可アルキル、フェニル、飽和環状炭化水素、ヘテロシクリル等；Ｒ²：Ｈ、アルキル；Ｒ³、Ｒ⁴：Ｈ、アルキル；Ａ：フェニル、ピリジル；Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、置換可アルキル、置換可ヒドロキシ、置換可メルカプト、置換可アミノ、置換カルボニル、置換スルホニル、ＣＮ、ＮＯ₂、ハロゲノ等］を有する化合物等を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れたＥＭＬ４−ＡＬＫ融合タンパク及び変異ＥＧＦＲタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物の、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。
【解決手段】次式（１９）


で示される化合物を脱ケタール化反応に付し、更に１−メチルピペラジンを作用させて還元的アミノ化反応することによって、N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N'-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミンを製造する。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬として有用なイソチアゾール誘導体の製造における、中間体およびその製造方法の提供。
【解決手段】式IIの化合物およびその医薬上許容される塩を対応する特定のアミノ基含有原料化合物から製造する方法。


［式中、Ｒ¹は水素原子等を示し、Ｒ²はアルコキシ基等を示し、Ｒ³およびＲ⁸は水素原子、アルキル基等を示す。］ （もっと読む）

【課題】物体表面に対してより効果的に結合し；所望の架橋がなされるように制御することができ；複合蛋白の修飾後に同種二官能性の架橋が起こらず；種々のpH及び温度に関する生物学的条件に対して安定であり；溶液中であるいは凍結乾燥時に安定であり；現在本分野で使用される試薬、例えばSATA、SPDP型の試薬とは違って一段階修飾であり；分光学的手段により間接的に定量可能であり；そして複合化で、形成された結合を用いて分光学的手段により複合化の程度を定量するのに利用可能である架橋対を提供すること。
【解決手段】式：B−R−Y
〔式中、B、RおよびYは明細書に定義する通りである。〕
を有する生体分子、薬物、及び合成ポリマーを架橋し固定化するための試薬及び方法が提供されている。該試薬は、（i）チオール又はアミノ反応基；及び（ii）ヒドラジノ又はオキシアミノ部分を有する。複合体及び固定化された生体分子がまた提供されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、移動および化学的侵襲のような細胞活性を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。
【解決手段】本発明の化合物は、キナーゼを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存性の疾患および状態を処置するためにこれらの化合物およびそれらの薬学的組成物を用いる方法もまた、本発明の局面である。１つの局面において、本発明は、ｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３キナーゼ活性を調節するための化合物、およびｃ−Ｋｉｔおよびｆｌｔ−３活性によって媒介される疾患を処置するために本明細書中で記述した化合物および薬学的組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
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【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式Ｉ−ＡまたはＩ−Ｂ


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】除草特性と生長抑制特性を示すイソオキサゾリン化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物、一般式（I）の化合物のN-オキシド、塩及び光学異性体、並びにそれらの調製方法。
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【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Ｉで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Ｉで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び／又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び／又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 （もっと読む）

【課題】各有機ＥＬ素子における発光効率の差および色度のずれを低減することが可能な有機ＥＬ表示装置およびその製造方法を提供する。
【解決手段】下部電極１４上に正孔注入層１６ＡＲ，１６ＡＧ，１６ＡＢを形成する。赤色および緑色有機ＥＬ素子１０Ｒ，１０Ｇについて、正孔輸送層１６ＢＲ，１６ＢＧ，低分子材料を含む赤色および緑色発光層１６ＣＲ，１６ＣＧを、青色有機ＥＬ素子１０Ｂの正孔注入層１６ＡＢの上に正孔輸送層１６ＢＢを個別層として塗布法により形成する。赤色，緑色発光層１６ＣＲ，１６ＣＧおよび青色用の正孔輸送層１６ＢＢの全面に青色発光層１６ＣＢを、青色発光層１６ＣＢの全面に電子輸送層１６Ｄを形成したのち電子注入層１６Ｅを共通層として蒸着法により形成する。ここで共通層は個別層よりも厚く成膜する。最後に上部電極１７を形成し有機ＥＬ表示装置１を得る。 （もっと読む）

【課題】分子設計・合成が容易であり、金属酸化物に容易且つ強固に吸着し、光電変換効率の優れた新規なドナー―π―アクセプター型化合物、蛍光色素化合物及び色素増感太陽電池用蛍光色素化合物を提供する。
【解決手段】ドナー−π−アクセプター型化合物は、π共役構造が分岐しておらず、アクセプターがピリジン含有基、シアノフェニル基、ジシアノエテニル基、トリシアノエテニル基、ニトロフェニル基、ピリジニウム環含有基、トリフルオロメチルフェニル基、アルデヒドフェニル基又はホルミルフェニル基である。 （もっと読む）

【課題】発光スペクトルが鋭く短波長側で発光可能な発光材料として使用できるイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）において、Ｒ_１が立体パラメータ（Ｅｓ）値で−２．０以下の置換基を表すイミダゾール化合物。


（一般式（１）中、Ｚ_１は炭化水素環基又は複素環基の原子群を表し、Ｚ_２はＣ−Ｃと共に５員若しくは６員の炭化水素環又は複素環の原子群を表す。） （もっと読む）

【課題】発光スペクトルが鋭く短波長側で発光可能な発光材料を得るにあたって有用なイミダゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】１−アリールイミダゾールとハロゲン原子置換化合物とを反応させる、下記一般式（１）で表されるイミダゾール化合物の製造方法であって、前記ハロゲン原子置換化合物のモル数Ｎ_ｆ（２）［モル］と炭素数５以下のエーテル溶媒の合計容積Ｖ_ｓｏｌ［リットル］とが、Ｖ_ｓｏｌ／Ｎ_ｆ（２）≦３、の関係を満たす。


（式中、Ｒ_１、及びＲ_４は、置換基等を表し、Ｚ_１は、炭化水素環基等を表し、Ｒ_２、及びＲ_３は、結合手、水素原子等を表し、Ｚ_２は、Ｃ−Ｃと共に５員の炭化水素環等を表し、ｍは、１以上５以下の整数を表す。） （もっと読む）