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3−イミノプロペン化合物、それを含有する有害生物防除剤、およびその有害生物防除用途
【課題】下記式(I)で示される3−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物(I)の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式(I)
〔式中、X、YおよびZは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される3−イミノプロペン化合物(I)またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。
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置換2−(2,6−ジオキソピペリジン−3−イル)−1−オキソイソインドリン類の調製方法
【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防
又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリ
ン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソイン
ドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-
イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての4−アリールアミノ−キナゾリン
【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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有機電界発光素子および表示装置
【課題】発光効率を高めつつ輝度の劣化および駆動電圧の上昇を含めた寿命特性を向上させることが可能な有機電界発光素子およびこれを用いた表示装置を提供する。
【解決手段】陽極13上に正孔供給層14A(正孔注入層14a,正孔輸送層14b),発光層14Bおよびアリールピリジン誘導体を含む電子輸送層14Cからなる有機層14をこの順に積層し、有機層14上に陰極15を形成して有機電界発光素子を得る。電子輸送層14Cの膜厚を正孔供給層14Aよりも膜厚を厚く形成することにより、発光層14Bへの正孔および電子の注入量が調整される。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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化合物及び共役
【課題】5−FUで治療されている患者の治療管理用の5−FUのレベルを正確にモニターすることができる5−FU免疫測定法に利用することが可能な、テガフールと交差反応を生じない抗体を形成する化合物及びその共役を提供すること。
【解決手段】
一般式
【化37】
(式中、Yはスぺーシング基、Xは担体に結合可能な末端官能基、pは0〜1の整数)
の化合物を有する免疫原の使用により、5−FUに特異で、ウラシル、シトシンといった他のピリミジン塩基と同様に、テガフールと実質的に反応しない、又は結合しない抗体を生産できることが見出された。
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ペプチド模倣プロテアーゼインヒビター
【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物;その中間体;中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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テトラゾール置換アリールアミド
【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、C1−6アルキルなどの置換基を表す。)
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新規化合物およびその標的に関連する組成物ならびに方法
【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。
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ヒンバシン類似体の合成において使用される{[5−(3−フルオロフェニル)−ピリジン−2−イル]メチル}ホスホン酸ジエチルの合成
【課題】トロンビン受容体アンタゴニストとして有用なヒンバシン類似体の合成中間体として有用であるホスホン酸エステルの新規調製方法の提供。
【解決手段】下記スキーム
[式中、R9は、1〜10個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、R11は、独立して、1〜10個の炭素原子を有するアルキル基、アリール基等を示し、X2は、Cl、Br、またはIであり、X3は、ClおよびBrから選択され、PdLnは、パラジウム金属担持触媒等である。L−誘導体化試薬は、特定のアルコール官能基を、任意の脱離基に変換する部分である。]によって調製される。
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VLA−4によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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フォトレジスト製造用溶剤または溶剤組成物
【課題】 フォトレジスト製造において、感度の高いオキシムエステル系光重合開始剤の溶解性が良く、電子材料用途のペースト組成物の特性を損なわないフォトレジスト製造用溶剤または溶剤組成物を提供すること。
【解決手段】オキシムエステル系光重合開始剤溶解用の溶剤または溶剤組成物であって、下記式(A)
【化1】
(上記式中、R1〜R4は、同一又は異なって、それぞれC1-2のアルキル基であり、R1とR3又はR2とR4は互いに結合してそれぞれ環を形成していても良い)
で表される化合物からなる群から選択される少なくとも1種の化合物を有する溶剤Aを含むフォトレジスト製造用溶剤または溶剤組成物を提供する。
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含窒素縮合複素環化合物の製造方法
【課題】収率が高く、選択性が高い含窒素縮合複素環化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】例えば、化合物1−1、化合物2−1、エチレングリコールジメチルエーテル、トリフェニルホスフィン、ルテニウム触媒を加え、85〜90℃で3時間反応した。THF、NaCl水溶液を加え、減圧濾過後、有機層を分離し、溶媒を減圧留去した。留分をカラム精製し、再結晶して本発明化合物3−1(収率79.8%)を得た。
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医薬として有用な大環状化合物
【課題】F152の新規アナログを開発する。
【解決手段】本発明は、以下の式(I):
を有する化合物を提供し、そして、それらの合成のための方法および種々の障害(炎症性障害および自己免疫性障害ならびに悪性腫瘍および脈間形成の増大に関する障害に関与する障害を含む)の治療におけるそれらの使用のための方法をさらに提供し、ここで、R1〜R11、X、Y、Zであり、そして、nは、本明細書に定義されるものであり、本発明の化合物はまた、外傷(例えば、血管形成術およびステント設置)に供された血管の再狭窄の予防において用途を見出す。
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トリ−、テトラ−置換−3−アミノピロリジン誘導体
【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記式(19)で示される化合物。
【化1】
(式中、R3は、ハロゲン原子を置換基として有していてもよい炭素数1から6のアルキル基を示し;
R4およびR5は、一体化して、これらが結合する炭素原子を含んでピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成するようにしてシクロプロパン環を形成し;
R6およびR7は、水素原子を示し;
R11及びR21は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ基の保護基を示す。)
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発光素子、発光装置、照明装置および電子機器
【課題】新規芳香族アミン化合物を提供することを目的とする。また、発光効率の高い発
光素子および発光装置、電子機器を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式(1)で表される芳香族アミン化合物および一般式(1)で表される
芳香族アミン化合物を用いて形成された発光素子、発光装置、電子機器を提供する。一般
式(1)で表される芳香族アミン化合物を発光素子、発光装置、電子機器に用いることに
より、発光効率の高い発光素子、発光装置、電子機器を得ることができる。
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3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩
【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な3−(4−置換アルキル−フェニル)−2−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。[式中、環Aは、フェニレン等;R1は、(置換)C6−10アリール基等;R2およびR3は、水素原子またはC1−4アルキル基;R4は、水素原子、ハロゲン原子等;R5およびR6は、水素原子、ハロゲン原子等;Xは、NR7等であり;R7は、水素原子等;R8は、シアノ基またはニトロ基;nは、1等である。]
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チイラン化合物及びその硬化物
【課題】屈折率とアッベ数とが共に高く光学樹脂の材料として有用であるチイラン化合物の提供。
【解決手段】下記式(1)等で表される構造を有するチイラン化合物。
式中、X1及びX2は、それぞれ独立して酸素原子又は硫黄原子であるがX1及びX2の少なくとも1つは硫黄原子であり、そしてY1〜Y4は、それぞれ独立して水素原子又は炭素数1以上4以下のアルキル基である。]
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新規ジヒドロ−オキサゾロベンゾジアゼピノン化合物、それらの調製方法およびそれらを含有する医薬組成物
【解決手段】式(I):
[式中、R1は、水素原子またはアルキル基を表し;R2は、アルキル基を表し;R3は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性X症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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