本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明は、インダゾール化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、および水和物に関する。当該インダゾール化合物は、キナーゼの阻害、モジュレーションまたは調節に応答する広範な疾患および障害（炎症性疾患、異常血管新生およびそれに関連する疾患、癌、アテローム硬化、心血管疾患、腎疾患、自己免疫症状、黄斑変性症、疾患関連消耗、アスベスト関連疾患、肺高血圧症、糖尿病、肥満症、疼痛その他の症状など）の治療または予防に有用である。したがって、1種以上のインダゾール化合物を含んでなる医薬組成物と同様の、かかる疾患および障害の治療または予防の方法も開示する。本発明は、部分的には、プロテインキナーゼのモジュレーションに関して強い活性を有する5-トリアゾリル置換インダゾール分子の新規なクラスの発見に基づくものである。よって、本発明には、プロテインキナーゼシグナル伝達に関連する疾患または障害を治療するのに、より少ない用量またはより低い血清濃度で用いることができる経口活性分子および非経口活性分子が含まれる。 （もっと読む）

式
【化１】


を有する本発明の化合物は、天然酵素レニンに対し阻害活性を示す。故に、式(Ｉ)の化合物は、高血圧、アテローム性動脈硬化症、不安定冠状動脈症候群、鬱血性心不全、心肥大、心線維症、梗塞後心筋症、不安定冠状動脈症候群、拡張期機能不全、慢性腎臓病、肝線維症、腎症、脈管障害およびニューロパシーのような糖尿病に起因する合併症、冠血管の疾患、血管形成術後再狭窄、上昇した眼内圧、緑内障、異常な血管増殖、高アルドステロン症、認知障害、アルツハイマー、認知症、不安状態および認知の障害の処置に使用し得る。

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式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが本明細書に定義される化合物を開示する。このような化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も開示する。
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治療用化合物として、特にバニロイド１受容体（ＶＲ１）の機能を調節することにより回復する疼痛及び他の状態の治療において有用である式（Ｉ）：


［式中、Ａ^１はフェニル、１〜３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環、またはＯ、Ｎ及びＳから選択される最高４個のヘテロ原子（ただし、多くとも１個のヘテロ原子がＯまたはＳである。）を含有する５員芳香族ヘテロ環であり；Ａ^２はフェニル、１〜３個の窒素原子を含有する６員芳香族ヘテロ環、またはＯ、Ｎ及びＳから選択される最高４個のヘテロ原子（ただし、多くとも１個のヘテロ原子がＯまたはＳである。）を含有する５員芳香族ヘテロ環であり；Ｌは結合またはＣ_１−６アルキレンであり；Ｒ^１及びＲ^２は独立して水素及びＣ_１−６アルキルから選択され、またはＲ^１及びＲ^２は一緒になってメチレンまたはエチレン架橋を形成し得；Ｗはハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシまたはハロＣ_１−６アルコキシであり；ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^３であり、またはＸはこれが結合している原子及びＹ、更にＡ^２と一緒になって不飽和５員環を形成し；Ｙは結合、Ｃ_１−４アルキレン、ＮＨまたはＮＨ（ＣＨ_２）_１−３であり、他の置換基は請求項１に定義されている。］
を有する化合物またはその医薬的に許容され得る塩。
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本発明は、特定の４−オキソ−４，５−ジヒドロ−フラン−２−カルボン酸およびエステル誘導体、ならびにその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５レセプターのアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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式（Ｉ）の化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０、Ｗ、Ｘ、及びＺは、本明細書に定義する通りである）が開示されている。このような化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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一般式（Ｉ）の化学構造を有する新規なるピリダジン−３（２Ｈ）−オン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含有する医薬組成物およびホスホジエステラーゼ４の阻害剤としてのそれらの治療における使用が開示される。
【化１】

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本発明は、ＫＩＴの変異体により特徴付けられ、それにより該変異ＫＩＴを同定し、ミドスタウリン、バタラニブおよび化合物Ａから成る群から選択される変異ＫＩＴの適切な阻害剤を投与するＫＩＴ依存性疾患の処置に関する。
【化１】

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抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

特に疼痛及びバニロイド−１受容体（ＶＲ１）の機能の調節により改善されるその他の状態の治療において、治療用化合物として有用である式（Ｉ）の化合物。

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化学式(I)および(II)の置換チアゾリジノンカルボン酸アミドならびに置換チアゾリジンカルボン酸アミド（各種置換基は本明細書で規定した通りである）を開示する。また、これらの化合物を製造する方法、これらの化合物を含む薬学的組成物、およびそれらの使用、特に癌を治療または予防するための使用も開示する。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、
−−−−は、単結合または二重結合を示し；
Ｒは、


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり、ｐは、０または１〜３の整数である）
から選択される基を示し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルを示し；
Ｒ_３は、水素、ヒドロキシまたはＣ_１−４アルキルを示し；
Ｒ_４は水素を示すか、またはＲ_４とＲ_３が一緒になって＝Ｏまたは＝ＣＨ_２を示し；
Ｒ_５は、フェニル、ナフチル、９〜１０員の縮合二環式複素環式基または５もしくは６員のヘテロアリール基を示し、ここに、該基は、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、ハロゲンまたはＳ（Ｏ）_ｑＣ_１−４アルキルから独立して選択される１〜３個の基によって置換されていてもよく；
Ｒ_６およびＲ_７は、独立して、水素、シアノ、Ｃ_１−４アルキルを示し；
Ｒ_８は、（ＣＨ_２）_ｒＲ_１０を示し；
Ｒ_９は、水素、ハロゲン、Ｃ_３−７シクロアルキル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノまたはハロゲン、シアノ、ヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシから選択される１もしくは２個の基によって置換されていてもよいＣ_１−４アルキルを示し；
Ｒ_１０は、水素またはＣ_３−７シクロアルキルを示し；
ｎは、１または２を示し；
ｑは、０、１または２を示し；
ｒは、０または１〜４の整数を示す］
で示される新規な化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その製法、およびタキキニンによって、および／またはセロトニン再取り込みトランスポーター蛋白質の選択的阻害によって媒介される状態の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

式(I)[式中、R¹は、フェニル基若しくはナフチル基(ここで、該フェニル基又はナフチル基は、それぞれ、-OH、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル、-OCH₂OCH₃、-C_1-6アルコキシ、-ハロゲンから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよい)を表すか、又は、単環式若しくは二環式のヘテロアリール基(ここで、該ヘテロアリール基は、1個、2個又は3個の窒素原子を含み、場合により、-C_1-6アルコキシ、-C_1-6アルキル、C_1-6ハロアルキル又は=0で置換されていてもよい)を表す；R²は、H、ベンゾイミダゾリル基、ベンゾチアゾリル基、イソキノリニル基若しくはキノリニル基を表すか、又は、フェニル(ここで、該フェニルは、場合により、-NR³R⁴、-C_1-4アルコキシ、-C_1-6アルキル、-CONR³R⁴、-SO₂NR³R⁴、-NHCONR³R⁴、-NHCOC_1-6アルキル、-C_1-6ハロアルキル、-OCH₂O-、-フェノキシ(ここで、フェニル部分は、場合により、NH₂で置換されていてもよい)、-C_1-3アルキル、-C_1-3アルコキシ、-CF₃、1個若しくは2個の窒素原子を含んでいる-5員ヘテロアリール基で置換されていてもよい)を表す；R³及びR⁴は、独立して、H、-C_1-6アルキル、-C_1-3アルキルNR⁵R⁶から選択される；R⁵及びR⁶は、独立して、H又はC_1-3アルキルである]で表される化合物又はその塩、溶媒和物若しくは生理学的に機能的な誘導体。

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本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ＱはＳであり、ＸはＣであるか、または
ＱはＣＨであり、ＸはＮであり、
Ｒ_１は、非置換かまたは置換されたフェニルであり、そして
Ｒ_２は、非置換かもしくは置換されたアリールまたはヘテロアリールである］
で示されるチアゾールおよびピラゾール誘導体、ならびにそれらの製造工程、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにとりわけ腫瘍疾患などの増殖性疾患、特にＦｌｔ−３キナーゼの阻害に応答するかかる疾患の処置のための医薬組成物の製造を目的としたかかる誘導体の使用に関する。

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本発明は、R¹, R², R³, R⁴, R^a, R^b, R^c, R^d, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式（I）のCCR−５受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−５介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。

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高コレステロール血症の治療に有効な４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オンを開示する。前記化合物は、一般式（Ｉ）の化合物であり、式（ＩＩ）はアリール又はヘテロアリール残基を表し、Ａｒはアリール残基を表し、Ｕは２〜５の原子鎖を表し、前記Ｒは置換基を表す。

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