Fターム[4C063BB01]の内容
複数複素環系化合物 (124,753) | 複素環相互の結合関係 (20,922) | 環原子と環原子の直接結合 (6,661)
Fターム[4C063BB01]の下位に属するFターム
少なくとも一つの結合手が複素環の異種原子 (2,518)
Fターム[4C063BB01]に分類される特許
3,981 - 4,000 / 4,143
ピリミジン−4−イル−3,4−チオン化合物及び治療におけるその使用
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、R1及びR5は、それぞれ独立して、H、C(ORJ’)又は1以上のR6基により置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R2、R3及びR4は、それぞれ独立して、H、アルキル又はアルケニルであり、そのそれぞれが、1以上のR7基により置換されていてもよく;R6及びR7は、それぞれ独立して、ハロゲン、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、ヘテロシクロアルキル又はヘテロアリールであり、ここで、前記ヘテロシクロアルキル及びヘテロアリールは、アラルキル、スルホニル、Rm及びCORnから選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;Rg’、Rh’、Ri’及びRj’は、それぞれ独立して、アルキル、アリール、アラルキル及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれが、ハロゲン、OH、NO2、NH2CF3及びCOOHから選択される1以上の置換基により置換されていてもよく;m、p、q及びrは、それぞれ独立して、0、1、2又は3であり;n及びsは、それぞれ独立して、1、2又は3であり;Ra〜n及びRa’〜f’は、それぞれ独立して、H又はアルキルである。]の化合物、又は薬学的に許容可能なその塩に関する。本発明のさらなる態様は、かかる化合物を含む医薬組成物、並びに、増殖性障害、ウィルス性障害、CNS障害、卒中、脱毛症及び糖尿病のうちの1以上を治療する薬剤の調製におけるその使用に関する。
(もっと読む)
複素環化合物およびそれらを製造し使用する方法
式(I)の化合物、および炎症応答(例えば、AGEおよび糖化タンパク質蓄積から生じるもの)を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法が提供されている。平滑筋細胞増殖およびそれに関連した疾患または病気を調節する際に有効な化合物を含有する組成物および/または方法もまた、提供されている。本発明は、平滑筋細胞増殖(これは、IL−6、IL−1、TNF−α、MCP−1のような炎症誘発性サイトカインにより、またはペルレカン(perlecan)、ヘパリン硫酸プロテオグリカン(HSPG)の発現を誘発することにより、媒介され得る)を阻止する化合物および組成物を提供する。
(もっと読む)
アリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジンならびにアデノシンA2a受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、R1、R2、R3、R4およびXが先に定義されたとおりである式(I)、(II)の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンA2a受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
(もっと読む)
{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの新規の結晶形態
【課題】化合物{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの、商業規模で再現的かつ効率的に生成することのできる高結晶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、{2−[1−(3,5−ビストリフルオロメチルベンジル)−5−ピリジン−4−イル−1H−[1,2,3]トリアゾル−4−イル]−ピリジン−3−イル}−(2−クロロフェニル)−メタノンの新規の結晶形態と、その組成物と、その中間体と、新規の結晶形態を使用する方法と、新規の結晶形態を製造するプロセスと、その中間体を製造するプロセスとを提供する。
(もっと読む)
1,4−ジチイン環を有する化合物を含む電荷輸送性有機材料
下記の式(1)で表される1,4−ジチイン環を有する化合物を含む電荷輸送性有機材料。この有機材料からなる薄膜を低分子系有機エレクトロルミネッセンス(OLED)素子及び高分子系有機エレクトロルミネッセンス(PLED)素子中で用いることによって、低駆動電圧、高発光効率等のEL素子特性を向上することができる。また、下記式(1)で表される1,4−ジチイン環を有する化合物を含む電荷輸送性ワニスは、良好なプロセス性を有し、これから得られた薄膜は、高い電荷輸送特性を有するため、コンデンサ電極保護膜への応用や、帯電防止膜、太陽電池、燃料電池への応用にも有効である。
[化1]
(もっと読む)
ピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸、ならびにそのプロテアーゼ阻害剤としての利用法
本発明は、全体として、プロテイナーゼ(“プロテアーゼ”としても知られる)阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ(“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる)の活性および/またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式(I)(ただしA1、A2、Y、E1、E2、E3、RXは、この明細書に定義してある)に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および/またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患(特に病気)の治療方法にも関する。
(もっと読む)
N−置換ベンゼンスルホンアミド
開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。
化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
(もっと読む)
心血管疾患を治療するための1,4−ジヒドロピリジン化合物、薬学的組成物、および方法
本発明は、純粋な鏡像異性体を含む特定の置換1,4-ジヒドロピリジン化合物およびその薬学的製剤を提供する。これらの化合物はα-MyHCタンパク質レベルおよびα-MyHC mRNAレベルの上昇を提供し、また最も頻繁にこれらの同じ化合物はβ-MyHCタンパク質レベルおよびβ-MyHC mRNAレベルの同時低下を提供する。したがって、これらの化合物は単独でまたは心不全を治療するための他の薬剤と組み合わせて使用することができる。
(もっと読む)
ムチン産生抑制剤
気道上皮でのムチンの過剰産生を抑制することによって気道の機能を改善し、粘液の過剰分泌を伴う呼吸器疾患の予防又は治療に有用な薬剤を提供する。
下記式(1):
〔式中、Aはトリアゾール基を示し、R1又はR2は同一又は相異なり、脂環式炭化水素基を有してもよい脂肪族炭化水素基又は脂環式炭化水素基を示し、R3は水素原子又は置換基を示し、R4は水素原子又は窒素原子の保護基を示す。〕
で表わされるベンズイミダゾール誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とするムチン産生抑制剤。
(もっと読む)
新規な風味、風味改質剤、味覚剤、味覚向上剤、旨味および甘味味覚剤、および/またはそれらの向上剤および使用
本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド(arride)化合物およびアミド誘導体(例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド)が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤(例えば、香味料または調味料および香料またはトライト(trite)向上剤、さらに特定すると、薬味(グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」)または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤)であるという発見に関する。 (もっと読む)
2−シアノピロリジンカルボキシアミド化合物
DPP−IV活性の阻害活性を有する式(I)の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、NIDDMの様にDPP−IVが関与する疾患の治療に有用である:
[式中、
X1およびX2は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し;
X3は、=CH2、=CHFまたは=CF2を示し;
R1は置換基を示し;
R2およびR3は、それぞれ独立してHまたは低級アルキルを示し;
nは、0、1、2、3または4を示す。]
(もっと読む)
神経障害性疼痛の治療において有用なトリアゾロ−ピリダジン化合物および、この誘導体
本発明は、神経障害性疼痛の治療におけるトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用方法に関するものである。本発明はまた、例えば統合失調症、不安、抑鬱、双極性障害およびパニックなどの精神病および気分障害の治療での、さらには疼痛、パーキンソン病、認識機能障害、癲癇、日周期リズムおよび睡眠障害(例:交代勤務誘発睡眠障害および時差ボケ)、薬物耽溺、薬物乱用、薬物禁断症状および他の疾患の治療でのトリアゾロ−ピリダジン化合物の使用に関するものでもある。本発明はまた、Caチャンネルのα2δ−1サブユニットに選択的に結合する新規なトリアゾロ−ピリダジン化合物に関するものでもある。 (もっと読む)
チロシンキナーゼ阻害薬としての2−アミノアリールオキサゾール化合物
本発明は、細胞増殖性疾患、代謝疾患、アレルギー性疾患および変性疾患などのヒトおよび動物の様々な疾患に関連する一定の未変性および/または変異チロシンキナーゼにより媒介されるシグナル伝達を選択的に調節、制御および/または阻害する式Iの2-アミノアリールオキサゾールから選択される新規化合物に関する。より詳細には、これらの化合物は強力で選択的なc-kit、bcr-abI、FGFR3および/またはFlt-3阻害薬である。
(もっと読む)
尿失禁および関連疾患の処置用のGABAアゴニストとしての5−置換2−(フェニルメチル)チオ−4−フェニル−4H−1,2,4−トリアゾール誘導体および関連化合物
本発明は、医薬製剤の有効成分として有用な式(I)のフェニルトリアゾール誘導体およびそれらの塩に関する:(I)式中、R1は、置換されていることもあるアルキルまたは置換されていることもある3員ないし8員の飽和または不飽和の環を表し、R2は、−COR21、−(CH2)n−R21またはtert−ブチルを表し、Xは、CR10R11、NR12、S、O、SO2またはSO(ここで、R10、R11およびR12は、独立して水素またはメチルを表す)を表す。他の置換基は、特許請求の範囲で定義する通りである。本発明のフェニルトリアゾール誘導体は、GABAbアゴニストとしての優れた活性を有し、GABAb活性に関連する疾患の予防および処置、特に、過活動膀胱、急迫性尿失禁などの尿失禁、良性前立腺肥大症(BPH)、慢性疼痛、神経因性疼痛、術後疼痛、リウマチ性関節炎性疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚過敏または神経損傷の処置に有用である。
【化1】
(もっと読む)
新規イミダゾール誘導体及び医薬品としてのそれらの使用
癌及び癌関連疾患の治療のために有用である、一般式(I)の化合物。
(もっと読む)
ピラジン誘導体およびその医薬的使用
下記式(I)
【化1】
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物(I)およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆(たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など)、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患(たとえば卒中など)、心不全などの予防および/または治療に有用である。
(もっと読む)
1,5,7−三置換ベンズイミダゾール誘導体及びGABAA受容体複合体を調節するためのその使用
本発明は、式(I)の新規な1,5,7−三置換ベンズイミダゾール誘導体I、これらの化合物を含む薬剤組成物及びそれらによる治療方法に関する。本発明の化合物は、GABAA受容体複合体の調節に応答する中枢神経系疾患及び障害の治療に有用である。
(もっと読む)
TAOキナーゼモジュレーターおよび使用方法
本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)
複素環式化合物
式(I):
(式中、W、X、Y、Z、R1、R2a、R2b、およびRx、R8、およびR9は明細書において定義したとおりである)の化合物またはその医薬的に許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含む医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。
(もっと読む)
CB1拮抗作用を示す化合物の新規の医学的用途および前記化合物を伴う組み合わせ治療
本発明は各々が本明細書で定義する如き4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール誘導体、1H−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および/または1H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したCB1受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるCB1受容体関連病の治療および/または予防および/または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および/または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記CB1受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および/または予防および/または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および/または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ATL−962および/またはリプスタチンである。 (もっと読む)
3,981 - 4,000 / 4,143
[ Back to top ]