Fターム[4C063BB01]の内容
複数複素環系化合物 (124,753) | 複素環相互の結合関係 (20,922) | 環原子と環原子の直接結合 (6,661)
Fターム[4C063BB01]の下位に属するFターム
少なくとも一つの結合手が複素環の異種原子 (2,518)
Fターム[4C063BB01]に分類される特許
1,981 - 2,000 / 4,143
カテプシン阻害剤としての新規な化合物と組成物
【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物(式中、X1は、-C(R1)(R2)X2または-X3であり;そして、R3とR4は、独立に-C(R16)(R17)X7である)、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と;このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。
(もっと読む)
糖尿病に対して使用されるN−アリールピラゾール化合物
式Iを有する化合物:(式中、A1、A2、L、V、W、R1、R2、R3、R4及びR5は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化1】
(もっと読む)
オキサゾール−5−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法及びそれらを用いたオキサゾール−5−イル基導入方法
【課題】医薬など幅広く利用されている5位置換オキサゾール誘導体の合成が可能であり、簡便に調製できるオキサゾール−5−イル基導入試薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)
で示されるオキサゾール−5−イルボロン酸誘導体、それらの製造方法、およびそれらを用いたオキサゾール−5−イル基導入方法を提供するものである。
(式中、R1はアルキル基、アリール基などを表し、R2は水素原子、アリール基などを表し、R3及びR4は水素原子、アルキル基などを表し、R3とR4が一体となって環を形成してもよい。)
(もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化228】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼおよび/またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
(もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90阻害剤としての活性を有する。
(もっと読む)
アシルアミノイミダゾール類およびアシルアミノチアゾール類
本発明は、アシルアミノイミダゾール類およびアシルアミノチアゾール類、並びにそれらの製造、また、疾患、特に心血管疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
3−置換キノリン化合物
【課題】 種々の植物病原菌(特に、イネいもち病)に対して優れた殺菌活性を有し、農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式:
[式中、A−B部分:式 C=NC(R1)(R2)基、式 NC(O)C(R1)(R2)基、式 C=NC(R1)(R2)O基、式 C=NSO2基;R1、R2:ハロゲン、ハロゲン置換可アルキル基、ハロゲン置換可アルコキシ基、OH、一緒になって、=O、=NOH、アルコキシイミノ基、アルキレン基;X:ハロゲン原子、ハロゲン置換可アルキル基、ハロゲン置換可アルコキシ基、フェノキシ基、OH、アルキルチオ基、アルキル置換可アミノ基;n:0〜4;Y:ハロゲン原子、ハロゲン置換可アルキル基、ハロゲン置換可アルコキシ基、フェニル基、フェノキシ基、アルキル置換可アミノ基、NO2、OH、SH;m:0〜6]
で表される化合物又はその塩。
(もっと読む)
非常に高い皮膚浸透率を有するオキシカム及び関連化合物の正荷電水溶性プロドラッグ
構造1で表されるオキシカム及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを設計、合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、オキシカム及び関連化合物よりも〜100倍速く人の皮膚を通して拡散する。これらのプロドラッグを経皮投与した場合、ピーク血漿レベルに達するのに〜50分しかかからない。プロドラッグは、人又は動物におけるオキシカム治療可能な状態の治療に使用され、経口投与だけでなく、どんな種類の薬物治療のためでも経皮投与でも医薬的に使用され、オキシカムのたいていの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 (もっと読む)
新規ピリダジン誘導体
【課題】新規構造を持ち、かつキサンチンオキシダーゼ阻害作用による強い血清尿酸低下作用及び持続性をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)で示されるピリダジン誘導体、又はその医薬上許容される塩、若しくはそれらの水和物。
上記式中Xは
から選ばれる基であり、R1、R2およびR3のうち少なくとも1つの基で置換されたフェニル基若しくはピリジル基を示す。
(もっと読む)
タンパク質キナーゼ阻害剤およびそれを使用するための方法
本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物および医薬組成物、ならびに異常または脱制御のキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、TrkA、TrkB、TrkC、Abl、Bcr−Abl、cSrc、TPR−Met、Tie2、MET、FGFR3、オーロラ、Axl、Bmx、BTK、c−kit、CHK2、Flt3、MST2、p70S6K、PDGFR、PKB、PKC、Raf、ROCK−II、Rsk1およびSGKキナーゼまたはそれらの組合せの異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 (もっと読む)
複合薬剤
本発明は、1種以上の補助化合物と、式(I)
【化1】
[式中、R1はヒドロキシまたは水素であり;R2はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり;ただし、R1およびR2の少なくとも一方はヒドロキシであり;R3は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルおよび場合により置換されているC1−5ヒドロカルビルオキシから選ばれ;R4は、水素;基−(O)n−R7(ここで、nは0または1であり、R7は場合により置換されている非環式C1−5ヒドロカルビル基または3〜7環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である);ハロゲン;シアノ;ヒドロキシ;アミノ;および場合により置換されているモノ−またはジ−C1−5ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか;またはR3およびR4は一緒になって5〜7環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており;かつNR5R6は、8〜12環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大5環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である]の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドとを含む(または、本質的にそれらから成る)組合せを提供する。前記組合せは、Hsp90および/またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−3および/またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
(もっと読む)
医薬化合物
本発明は、式(VI0)
【化1】
[式中、二環式基
【化2】
は、構造C1、C5およびC6
【化3】
から選ばれ、
式中、nは、0、1、2または3であり;R1は、水素、ヒドロキシまたはO−Rzであり;R2aは、ヒドロキシ、メトキシまたはO−Rzであり(ただし、R1およびR2aの少なくとも一方はO−Rzである);Rzは、Lp−Rp1、SO3H、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化4】
であり;Lpは、結合、C=O、(C=O)O、(C=O)NRp1またはS(O)xNRp1であり;xは1または2であり;Rp1は、水素または0、1もしくは2個の炭素環式環と0、1、2、3、4、5もしくは6個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているC1−25ヒドロカルビル基であり(ただし、Lpが結合、C=Oまたは(C=O)Oである場合、Rp1は水素ではなく、また、O−RzはO−O部分を含まず、R1がヒドロキシでありかつR2aがメトキシである化合物は除外される);Rp2およびRp3は、同一または異なり、それぞれ基Rp1であり;R3、R4a、R8およびR10は請求項に定義される通りである]で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはN−オキシドを提供する。
式(VI0)の化合物は、R1および/またはR2aがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はHsp90阻害活性を有する。
(もっと読む)
ステアロイルCoAデサチュラーゼインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物
本発明は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼのインヒビターとして使用するための二環式窒素含有複素環式化合物を開示する。これらの化合物は、ステアロイル−CoAデサチュラーゼ(SCD)酵素により媒介される種々のヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、油性皮膚状態、代謝症候群などを処置および/または予防する際に有用である。本発明の一つの実施形態において、SCD阻害性化合物を用いて処置され得る哺乳動物の疾患または状態の処置において、式Iの化合物を使用する方法が提供される。この方法は、処置の必要がある哺乳動物に、治療有効用量の式Iの化合物を投与する工程を包含する。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼとしての化合物および組成物
本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にAbl、ARG、BCR−Abl、BRK、EphB、Fms、Fyn、KDR、c−Kit、LCK、PDGF−R、b−Raf、c−Raf、SAPK2、Src、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 (もっと読む)
HDL−コレステロール上昇剤としての3−ピリジンカルボキサミド及び2−ピラジンカルボキサミド誘導体
本発明は、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症のような、HDL−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び/又は予防用医薬の製造のための、式(I)[式中、A、G、R1〜R8及びR17は、明細書中と同義である]の化合物の使用に関する。
(もっと読む)
置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)
広い抗菌スペクトルを有する抗菌性化合物
本明細書中に開示されるのは、細菌と本明細書中に開示される化合物とを接触させることを含む、少なくとも1つの細菌株の細菌の増殖を阻害、減少または防止するかあるいはこれを破壊する方法である。被験対象における少なくとも1つの細菌株の細菌によって引き起こされる感染または中毒を治療、阻害または予防する方法、ならびに本明細書中に開示される化合物を含む薬学的組成物および化粧品組成物もまた開示される。 (もっと読む)
ネビボロールの調製法
本発明は、ネビボロール調製のための製法に関し、より詳細にはネビボロールの調製における重要な中間体である次式(I)で表される6−フルオロクロマンエポキシド類の改良された合成法に関する。
(もっと読む)
置換されたインドール化合物
本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 (もっと読む)
キノリノン誘導体
式(I)
【化1】
[式中、R1はシアノであり、R2はH、C1−6アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−6アルキルアミノ、C1−6アルキルアミノでありかつ前記C1−6アルキル基は置換されていてもよく、X1はCHまたはNであり、R3は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、R4はH、C1−6アルキル、(C1−6アルキルカルボニルアミノ)C1−6アルキル−、Ar、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、C1−6アルキルオキシ、−OPO(OH)2、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Y1−R6、−Y1−Alk−R6または−Y1−Alk−Y2−R7であり、R5はH、ハロ、ヒドロキシまたはC1−6アルキルオキシであるか或はR4とR5が−O−CH2−O−を形成しており、Y1はOまたはNR8であり、Y2はOまたはNR9であり、Alkは二価のC1−6アルキルであり、R6はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、4−C1−6アルキルピペラジニル、4−(C1−6アルキルカルボニル)ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、R7はH、C1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルキルカルボニルであり、R8およびR9はHまたはC1−6アルキルであり、Arは場合により置換されていてもよいフェニルである]で表されるHIV阻害性化合物(これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含)、前記化合物(I)を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
(もっと読む)
1,981 - 2,000 / 4,143
[ Back to top ]