本発明は、プロテイン・キナーゼ阻害剤としての一般式（I）のカルバモイルスルホキシミドに関する。
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【課題】広範囲の湿度に曝露された場合に水分吸収量が非常に低く、物理的に安定な結晶の形で製造できる新規な４−キナゾリンアミン類の塩を提供する。
【解決手段】４−キナゾリンアミン類のジトシル酸塩について記載され、異常erbBファミリーPTK 活性を特徴とする障害の治療におけるそれの使用方法についても記載されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または、薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、エステル、もしくは異性体に関連し、これらはＬｐｘＣが介在する疾患または状態を処置するのに有用である。本発明は、ＬｐｘＣ阻害剤としての化合物の新しい種類、そのような化合物の調製方法、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的組成物、１つ以上のそのような化合物を含む薬学的調合物の調製方法、ならびに、ＬｐｘＣに関連する１つ以上の疾患の処置、予防、抑制または回復の方法を、そのような化合物または薬学的組成物を用いて提供する。
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本発明は、PPARのモジュレーターである特定のインドール誘導体、それらを調製する方法、それらを含んでいる医薬組成物、及び、内科治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン５−ＨＴ_２Ａ受容体のモジュレータであり、５−ＨＴ_２Ａ受容体に関連する種々の疾患および障害の治療に有用な、式Ｉのベンゾフラン誘導体に関する。一つの実施形態において、本発明は、５−ＨＴ_２Ａ受容体を、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる塩に接触させることにより、５−ＨＴ_２Ａ受容体を調節する方法も提供する。別の実施形態において、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物、その医薬的に許容しうる塩またはその医薬組成物を患者に投与することにより、患者の５−ＨＴ_２Ａ受容体関連疾患または障害を治療する方法を提供する。

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【課題】固相出発物質上で合成された複素環式有機化合物の組み合わせライブラリーの合成、およびそのようなライブラリーを生物活性についてアッセイする方法の提供。
【解決手段】環状有機化合物のライブラリー、およびそのようなライブラリーを作製し、アッセイする方法であって、それぞれの環状有機化合物は、出発樹脂を用いて誘導体化された固体表面の形態の出発物質から構成される。化合物は、この樹脂と反応し、環状基を付加するか、またはそれを形成し、これらの反応は、ライブラリーのサイズを大きくするように、それぞれ異なる化合物が、複数のサブアマウントと反応可能であるように、分割樹脂手順を用いて行われるもの。 （もっと読む）

本発明は、新規な４−アミノキナゾリン、その誘導体、その薬理学的に許容できる塩、溶媒和物および水和物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびにＥＧＦＲおよびＨＥＲ−２の阻害剤の投与によって有利に治療される疾患および症状の治療方法におけるこの組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


［式中、ＸはＮ−Ｒ⁴、Ｏ又はＳを表す。Ｒ¹及びＲ²は独立して、水素原子、ハロゲン原子、カルボキシル基、アミノ基、低級アルキル基、複素環式基、或いは複素環式基置換カルボニル基等を表す。Ｒ³はアリール基、複素環式基、或いは低級アルキル基を表す。Ｒ⁴は水素原子、或いは低級アルキル基を表す。］で示される含窒素５員複素環化合物又はその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるそれらの酸付加塩（式中、^＊、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^５Ａ、Ｒ^５Ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に定義されている通りである）、医薬組成物、治療用組合せ、医薬品の製造における用途、ならびに疾患および障害を治療する方法に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容しうる塩、これらの物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、および例えば増殖性疾患（癌や、特にｍＴＯＲキナーゼおよび／または１種以上のＰＩ３酵素によって媒介される疾患など）の治療におけるこれらの物質の使用。

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本発明は、１−［２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル］−３−（３−｛［４−メチル−５−（４−メチル−１，３−オキサゾール−５−イル）−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］チオ｝プロピル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの酒石酸塩およびその溶媒和物、医薬処方、その調製法、および医薬におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は眼障害の処置におけるＰＫＣ阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ活性の阻害を示す、新規な化合物；その化合物の製造法；その化合物を含む医薬組成物：その化合物または医薬組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は式：


［式中、置換基Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は本明細書に記載し、説明する意味を有する］
で示される化合物；この化合物の製法；この化合物を含有する医薬組成物；所望によりこの化合物と他種医薬的活性化合物１種またはそれ以上とを配合してあってもよいプロテインキナーゼ活性の阻害に応答する疾患、特に新生物疾患、殊に白血病を治療するための使用；およびそのような疾患の処置方法；を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書中に定義されている）の化合物およびその生理学的に許容可能な塩の使用に関する。式Ｉの化合物を使用して、味物質によって得られた甘味を増強することができる。本発明はまた、上記式の化合物を含む組成物に関する。本発明の他の態様は、食品が式（Ｉ）の化合物および減量した甘味物質を含む、食品の改良のための方法、化合物、および組成物を提供する。

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本発明は、一般的に、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素の阻害剤の分野に関し、例えばヘテロ環誘導体、および、ステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素(ＳＣＤ)、好ましくはＳＣＤ１が介在する種々のヒトの疾患、特に脂質濃度の上昇に関連する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満、代謝症候群、皮膚科学的障害などの処置および／または予防における、該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


[式中、
Ｘは、ＮまたはＣＨであり；
Ｙは、ＮＨ、Ｏ、ＳまたはＮ−ＣＨ_３であり；
Ｑは、
【化２】


である。]
の化合物を提供する。
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【課題】テストステロン−５α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および５−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する物質を提供する。
【解決手段】アルトカルピン分子内の一部分が変化して生じた化合物、や、アルトカルピンの水素付加体、脱メチル体、メトキシ付加体、メチル化体、アセチル化体、ジヒドロキシル化体、ジメチルエーテル付加体、エポキシ化体、ヒドロキシル化体などのアルトカルピン類似化合物は、優れたテストステロン−５α−リダクターゼ活性阻害能、癌細胞増殖阻害並びに抑制作用、シクロオキシゲナーゼ阻害能および５−リポキシゲナーゼ阻害能、正常メラノサイト増殖抑制能、及び正常ファイブロブラスト増殖抑制能を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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Ｍ３レセプターアンタゴニスト活性を有する、またはムスカリンレセプターアンタゴニストおよびβ２−アゴニスト活性の両方を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物；該化合物を含有する組成物；治療（喘息またはＣＯＰＤ等）における該化合物の使用；および該化合物を用いる患者の治療方法。
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