本発明は、殺微生物活性、特に殺真菌活性を有する活性成分としての式Ｉの新規ピリダジン誘導体（ここでＲ¹は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、又はＣ₃〜Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²は、任意に置換されたヘテロアリールであり；Ｒ³は、任意に置換されたアリールであり；そしてＲ⁴は、水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ、又はシアノである）、又はその農薬として使用可能な塩に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成方法に関し、Ｒ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、ＱおよびＪは、特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および殺節足動物剤の製造に有用な２−ハロ−ニトロアレーンおよびＮ−置換アミドから出発する様々な式（Ｉ）の非対称多機能性Ｎ−置換ベンゾイミダゾールまたはアザベンゾイミダゾールについての直接的なパラジウム触媒位置選択的方法を提供する。
【化１】

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ＣＣＲ２受容体またはＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物（Ｉ）を提供する。動物試験は、これらの化合物がＣＣＲ２およびＣＣＲ９に関する顕著な特徴的疾患である炎症を治療するために有用であることを実証する。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ２を介した疾患、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬的組成物、方法において有用であり、そしてＣＣＲ２アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして、およびＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイにおけるコントロールとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法と、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にＢ型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。

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本発明は、式（Ｉａ）、式（Ｉｂ）、式（Ｉｃ）および式（Ｉｄ）［式中の各記号は明細書に記載の通りである］で表される化合物を提供する。
本発明によれば、これらの化合物は、ＤＧＡＴ阻害作用を有し、ＤＧＡＴの高発現または高活性化に起因する疾患または病態の予防、治療または改善に有用である。
式（Ｉａ）：


式（Ｉｂ）：


式（Ｉｃ）：


式（Ｉｄ）：
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、遊離の形態又は塩の形態の式（１）


（置換基は、請求項に記載されたような意味を有する。）の新規のピリミジン化合物、場合によってそのエナンチオマー及び幾何異性体に関する。式（１）の化合物は、温血動物の体内及び体外の寄生虫、特に外部寄生虫の防除において有用である。
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本発明は、活性成分としての(Ｉ)の新規のピリダジン誘導体であって、微生物活性、特に殺真菌活性を有し、ここでＲ¹が、水素、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆ハロアルキル又はＣ₃-Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ²が、場合により置換されるヘテロアリールであり；Ｒ³が、場合により置換されるヘテロアリールであり；そしてＲ⁴が、水素、ハロゲン、Ｃ₁-Ｃ₆アルキル、Ｃ₁-Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₁-Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁-Ｃ₆ハロアルコキシ、ヒドロキシ又はシアノである、誘導体、又はその農薬として使用可能な塩形態に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩＩ）の化合物から合成する方法であって、（ａ） 適切な反応条件によって式（ＩＩＩ）の化合物からアリル基を除去し、式（ＩＩ）の化合物を得る段階；および（ｂ） 式（ＩＩ）の化合物をトリフレート化剤と反応させて式（Ｉ）の化合物を得る段階を含む方法に関する。


[式中、Ｒ^Ｎ１およびＲ^Ｎ２は独立に水素、置換されていてもよいＣ_１−７アルキル基、Ｃ_３−２０複素環基もしくはＣ_５−２０アリール基から選択されるか、それらが結合している窒素原子とともに、４から８個の環原子を有する置換されていてもよい複素環を一緒に形成していてもよい]
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【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


で表わされる光学的に純粋な化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは水和物、式（Ｉ）で表わされる光学的に純粋な化合物の調製プロセス、及び式（Ｉ）で表わされる光学的に純粋な化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは水和物の医薬、特にＢ型肝炎の治療及び予防のための医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、５−[２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル]−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの代謝物を提供することを目的とする。
【解決手段】下式で表される５−[２−アミノ−４−（２−フリル）−６−ヒドロキシピリミジン−５−イル]−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンもしくはその塩またはそれらの水和物。
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本発明は、疾病の治療または阻止のための、Ｒｈｏキナーゼの阻害剤として有用であり得る化合物および方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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【課題】
安全性に優れかつ優れた前駆脂肪細胞分化誘導促進活性作用を有し、糖尿病及びインスリン抵抗性症候群に有用な薬剤や飲食物を提供すること。
【解決手段】
カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する前駆脂肪細胞分化誘導促進剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する糖尿病の予防及び改善剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有するインスリン抵抗性症候群の予防及び改善剤。キササゲの抽出物を含有する前駆脂肪細胞分化誘導促進剤。キササゲの抽出物を含有する糖尿病の予防及び改善剤。キササゲの抽出物を含有するインスリン抵抗性症候群の予防及び改善剤。カタルパラクトン（catalpalactone）を含有する飲食物。キササゲのカタルパラクトン（catalpalactone）を含む抽出物を含有する飲食物。キササゲが木部である上記の各薬剤又は飲食物。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｔ５は、テトラゾリル置換基を表し、Ａは、炭素環又はヘテロ環を表し、Ｌ^１及びＬ^２は、さまざまな結合基を表し、Ｑは、６員ヘテロ環を表す。］のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、これらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのこれらの使用、特に殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのこれらの使用、及び、これら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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ＣＣＲ２を介した状態もしくは疾患、またはＣＣＲ９を介した状態もしくは疾患を治療するための式（Ｉ）の化合物であって、疾患または状態は、アテローム硬化症、再狭窄、多発性硬化症、炎症性腸疾患、腎線維症、関節リウマチ、肥満、糖尿病、慢性閉塞性肺疾患、特発性肺線維症、特発性肺炎症候群、肺線維症、移植拒絶、移植片対宿主病、癌、およびニューロパチーによる疼痛から成る群より選択され、そして式中、Ａｒは、置換されたまたは置換されていないＣ_６−１０アリール、および置換されたまたは置換されていない５から１０員ヘテロアリール、から成る群より選択され；Ｙ^１からＹ^４は、−ＣＲ^３ａ−から−ＣＲ^３ｄ−、−Ｎ−、および−Ｎ^＋(Ｏ)⁻−、から成る群より選択され；ここでＹ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、またはＹ^４の少なくとも１つは−Ｎ−である、前記化合物。

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本出願では、化合物、または上記化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体、もしくはプロドラッグ、または上記化合物もしくは上記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。式１に示される一般的構造を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくはエステルが開示される。また、式Ｉの化合物を使用するケモカインによって媒介される疾患の処置方法も開示される。

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本発明は、式Ｉの化合物［式中、ＡおよびＺは明細書中に定義されるとおりである］、そのような誘導体を調製するための方法、および炎症性疾患（例えば、神経因性疼痛）の処置のためのその使用を提供する。
【化１】

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次式（Ｉ）


（式中のＸ、Ｙ、Ｚ、Ｗ、Ａ、ＲおよびＲ’は明細書中で付与された意味を有する）の５位で置換された２−アリールインドール化合物、それを含む医薬組成物、また中間体化合物並びにその製造方法。
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