本発明は、いくつかの細胞または分子標的を単一の小分子で選択的に阻害するための組成物、方法、新規のアプローチの応用に関する。より具体的には、本発明は多機能性小分子に関し、一つの機能はヒストンデアセチラーゼ（HDAC）を阻害能であり、もう一方の機能が異常な細胞増殖、分化または生存に関する異なる細胞または分子経路の阻害能である。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の２，７−ジ置換ベンゾオキサゾールおよび２，４−ジ置換オキサゾロ［５，４−ｃ］ピリジン化合物およびその塩、その製造方法、ヒトまたは動物の体の処置方法におけるその適用、（とりわけ増殖性疾患に関する）動物、とりわけヒトの体の処置（予防を含む）に使用するためのこれらの化合物、とりわけプロテインチロシンキナーゼ介在性疾患（例えば腫瘍疾患）の処置のための、または当該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのその単独での、または１種以上の薬学的に活性な化合物との組合せにおける使用、当該疾患の処置方法、および上記疾患の処置用医薬製剤に関する。当該化合物は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、記号は本明細書に定義のとおりである〕
のものである。該化合物は例えばＪＡＫ２およびＪＡＫ３を阻害する。
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式１の化合物、並びにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、キレート、非共有結合複合体、プロドラッグ、及び混合物から選択された少なくとも１種の化学物質が記載されている。担体、アジュバント、及び賦形剤から選択された少なくとも１種の医薬的に許容される媒体と一緒に、本発明の少なくとも１種の化学物質を含む、医薬組成物が記載されている。Ｂｔｋ活性／Ｂ細胞活性の阻害に対して応答する或る疾患の患者を治療する方法が記載されている。試料中のＢｔｋの存在を判定する方法が記載されている。
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本発明は、上皮成長因子レセプターチロシンキナーゼ(EGFR-TK)のインヒビターとしての向上した特性および予期しない特性を有する亜鉛結合部分を含むキナゾリン系誘導体ならびに癌等のEGFR-TK関連疾患および障害の治療におけるその使用に関する。前記の誘導体はHDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な新規フェネチルアミド化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。また本発明は、Ｒａｆ−キナーゼの有効な阻害剤である化合物を提供する。これらの化合物は、インビトロおよびインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、種々の細胞増殖疾患の処置に特に有用である。

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【課題】生体利用率の高い式（Ｉ）の化合物。
【解決手段】結晶化合物を実質的に伴わない、式（Ｉ）の化合物の非晶質、医薬活性形態を供する。
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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤である、式Ｉの化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症性、抗喘息性、抗アレルギー性、抗炎症性、及び細胞保護性の薬剤として有用である
【化１】

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本発明は、（２Ｒ，４ａＲ，１０ｂＲ）−６−（２，６−ジメトキシ−ピリジン−３−イル）−９−エトキシ−８−メトキシ−１，２，３，４，４ａ，１０ｂ−ヘキサヒドロフェナントリジン−２−オールと、２型真性糖尿病及び／又は１型真性糖尿病の治療のための他の有効化合物との組合せ物に関する。 （もっと読む）

【課題】 発光寿命が長く、耐久性に優れ、発光効率が高い有機電界発光素子および新規な芳香族化合物を提供する。
【解決手段】 一対の電極間に、ビスジベンゾフラン骨格を有する化合物（例えば、下記の式で示される）を少なくとも一種含有する層を少なくとも一層挟持してなる有機電界発光素子。
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本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ¹は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ³およびＲ⁴の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ⁵は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、Gタンパク質結合受容体S1P1／EDG1のアゴニストであり、かつ循環および浸潤するTおよびBリンパ球の数を減少させることによりこれらの成熟、記憶または増殖に影響を及ぼさずに達成される強力かつ持続性の免疫抑制効果を有する式（I）の新規化合物を提供する。S1P1／EDG1アゴニズムの結果としての循環T／Bリンパ球の減少により、おそらくS1P1／EDG1活性化と関連した内皮細胞層機能の改善が観察されることと合わせて、このような化合物が、抑制されていない炎症性疾患を治療するために、および血管機能性を改善するために有用となる。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジニル−ピリミジン誘導体及びカリウムチャンネル調節剤としてのその使用に関する。さらに本発明は、カリウムチャンネルの活性に付随する疾患又は障害の治療又は緩和に有用な医薬組成物を対象とする。式Ｉ。

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Ｎ−置換（ヘテロアリール）アルキルスルフィルイミン類は、昆虫の防除に有効である。 （もっと読む）

置換基が請求項（１）で定義される一般式の化合物は、殺真菌剤として有用である。
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本発明は、PPARのモジュレーターである特定のインドール誘導体、それらを調製する方法、それらを含んでいる医薬組成物、及び、内科治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なベンゾイミダゾロン誘導体


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａ^１、Ａ^２およびＢは請求項１で定義の通りである。）、これを含む薬剤、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるその使用に関するものである。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）