Fターム[4C063BB01]の内容
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縮合ラクタム化合物
本発明は式(I)の化合物(式中、R1は、6〜10個の環状炭素原子を有するアリール基などを表し、R2は、水素原子などを表し、nは、0、1または2を表し、前記ヘテロアリール基は、非置換、または置換されており、前記アリールは、置換基aからなる群から選択される少なくとも1個の置換基によって置換されており、前記置換基aは、ハロゲン原子、1〜6個の炭素原子を有するアルキル基などからなる群から選択されている)、またはこうした化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける疼痛、発作、外傷性脳損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、不安、片頭痛など、NMDA NR2B受容体の過活性化によって引き起こされた疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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スピロ環複素環誘導体及びそれらを使用する方法
【解決手段】 スピロ環複素環誘導体、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらを薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記スピロ環複素環誘導体は、δオピオイド受容体のリガンドであり、とりわけ、痛み、不安、胃腸障害、及び他のδオピオイド受容体ー仲介性病状を治療する及び/若しくは阻止するために有用である。 (もっと読む)
アルツハイマー病の治療用のベンジルエーテル及びベンジルアミノβ−セクレターゼ阻害薬
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり、β−セクレターゼ酵素が含まれる疾患、例えば、アルツハイマー病の治療で有用である化合物に指向している。本発明は、また、これらの化合物を含有する医薬組成物並びにβ−セクレターゼ酵素が含まれるこのような疾患の治療に於ける、これらの化合物及び組成物の使用に指向している。 (もっと読む)
ヘテロ環化合物を含有する新規な抗真菌剤
式
〔式中、A1は、置換基を有していてもよい3−ピリジル基、置換基を有していてもよいキノリル基等を意味する;X1は、式−NH−C(=O)−で表される基または式−C(=O)−NH−で表される基等を意味する;Eは、フリル基、チエニル基、ピロリル基、フェニル基、ピリジル基、テトラゾリル基、チアゾリル基またはピラゾリル基を意味する;ただし、A1は、置換基を1ないし3個有していてもよく、Eは、置換基を1または2個有する。〕で表される抗真菌剤を提供する。
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微生物感染症処置用の新規アミジン化合物
新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 (もっと読む)
ATP利用酵素阻害活性を示すチオフェンベース化合物、組成物、およびその使用
ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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イオンチャネルリガンドとしてのアミド化合物およびその使用
以下により表される式を有する化合物が開示される:この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
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S1P受容体アゴニストとしての3,5−アリール置換、ヘテロアリール置換またはシクロアルキル置換された1,2,4−オキサジアゾール化合物
本発明は式(I)の化合物ならびにこの医薬適合性の塩を包含する。本発明の化合物は、骨髄、臓器および組織の移植片拒絶反応などの免疫媒介による疾患および異常を処置するために有用である。医薬組成物および使用方法が含まれる。
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ベンゾイソオキサゾール
本発明はイロペリドンの可逆代謝物質P−88−8991の新規な脂肪酸エステル、その調製、薬剤およびそれを含む薬剤組成物としてその使用に関する。 (もっと読む)
イソキノリン系カリウムチャンネル阻害薬
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害薬として有用な構造(I)を有する化合物に関するものである。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 (もっと読む)
トロンビンレセプターアンタゴニスト
構造式で表わされる一連の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または多形が開示されている。また、該化合物を含有する薬学的組成物、およびトロンビンレセプターアンタゴニストとして、また、カンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用も開示されている。本発明は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、神経変性疾患、および癌に関連する疾患の処置において、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なノルセコヒンバシン(nor−seco himbacine)誘導体に関する。 (もっと読む)
イソキノリンカリウムチャネル阻害剤
本発明は、心臓不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な構造式I:Iの化合物に関する。
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
本発明は、式(I)の新規な1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体(式中、A、R3、R4、R5、R6およびR7は請求項1に従って定義される。)、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のために使用することができる。
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抗癌剤としての5−アリールピリミジン類
本発明は、ある種の5−アリールピリミジン化合物またはその医薬上許容される塩、および該化合物またはその医薬上許容される塩を含有する組成物に関するものであり、該化合物は、哺乳動物における癌の治療に有用な抗癌剤である。本発明は、さらに、哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖または関連疾患の治療または阻害方法に関するものであり、、さらに、多剤耐性(MDR)を発現するかまたはMDRのために耐性である癌性腫瘍の治療または予防を必要とする哺乳動物における該腫瘍の治療または予防方法であって、該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法を提供する。より詳しくは、本発明は、微小管重合の促進により、癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害を必要とする哺乳動物における癌性腫瘍細胞の増殖および関連疾患の治療または阻害方法であって該哺乳動物に当該化合物またはその医薬上許容される塩の有効量を投与することを含む方法に関するものである。 (もっと読む)
タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にAbl、BCR−Abl、PDGF−R、lck、SAPK2α、p38、TGFβ、KDR、c−Kit、b−RAF、c−RAF、FLT1およびFLT4キナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
向代謝性グルタミン酸受容体のピラゾール系調節剤
本発明は、mGluR5受容体を含めた向代謝性グルタミン酸受容体のアロステリック調節剤であり、グルタミン酸機能障害に関連した神経学的及び精神医学的障害並びに向代謝性グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬品組成物並びに向代謝性グルタミン酸受容体の関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
置換インドール酸誘導体およびPAI−1阻害剤としてのその使用
置換ヘテロアリールベンゾフラン酸
本発明は、一般的に、式:
[式中:
R、R1、R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルカノイル、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはペルフルオロアルコキシであり;
R4は、水素、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリール、−C(=O)R5、−C(=S)R5、−CH2R5または−CH(OH)R5であり;
R5は、水素、C1−C8アルキル、C3−C8シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリールまたはアルキニルアリールであり;
R6は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり;
x1、x2、x3、x4、x5、x6、x7およびx8は、独立して、炭素または窒素原子であり、ここに少なくとも1つのx1〜x8は、窒素原子であり;
nは0〜6の整数であり;
Aは、COOHもしくは酸ミミックまたはその医薬上許容される塩である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。
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NMDA受容体拮抗作用を有するピペリジン誘導体
式(I)で示されるピペリジン誘導体が、NR1/NR2Bの受容体に特異的に結合し、鎮痛剤(疼痛治療剤)として用いられることを見出した。
【化1】
(式中、XはOHまたは低級アルキルスルホニルオキシ;Arは置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール;nは1〜4の整数;mは0〜1の整数;R1は水素;R2はOH、または、R1及びR2は一緒になって単結合を形成してもよい;但し、1)nが2、mが0、R1及びR2が一緒になって単結合、且つArが置換されていてもよいフェニルである場合、2)nが3、mが0、R1及びR2が一緒になって単結合、且つArがフェニルである場合を除く)
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