Fターム[4C063BB01]の内容
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電位依存型イオンチャネルの阻害剤としての縮合ピリミジン化合物
本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、R1、R3、X1〜X4、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するかその重篤度を軽減するのに有用である。
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急性及び/又は慢性神経障害の治療のためのmGluR2アンタゴニストとAChEインヒビターの併用
本発明は、急性及び/又は慢性神経障害の治療又は予防の方法、アセチルコリンエステラーゼのインヒビター(AChEインヒビター)及び代謝調節型グルタミン酸レセプター2アンタゴニスト(mGluR2アンタゴニスト)を含む医薬組成物、医薬の調製におけるAChEインヒビター及びmGluR2アンタゴニストの使用、並びにAChEインヒビター及びmGluR2アンタゴニストを含むキットに関する。 (もっと読む)
複素環置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
本発明により式(I)の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。
1つの実施形態において、本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および式(I)の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式(I)の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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アリール及びヘテロアリール化合物、組成物並びに使用方法
本発明は、アリル及びヘテロアリール化合物、それらの調製方法、該化合物を含む薬学的組成物、及びヒト又は動物の疾患の治療における用途を提供する。本発明の化合物は、第IX因子及び/又は第XI因子の拮抗薬、又は部分拮抗薬となることができ、従って、血液凝固の内因性経路の阻害に有用であり得る。該化合物は、内因性凝血経路により部分的を原因の一つとする疾患の管理、治療、及び/又は制御を含む多様な用途において有用であり得る。
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有機ホウ素および有機アルミニウムアジドからのテトラゾール誘導体の調製のための方法
本発明は置換テトラゾールの調製のための方法、この方法に従って得られた化合物、新しい反応物質および新しいテトラゾール誘導体に関する。 (もっと読む)
4−アリル−ニコチンアミド誘導体の製造方法
本発明は、一般式[式中、置換基は請求項1に定義されたとおりである]の化合物の製造方法であって、a)式Xの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、b)式XIV/XIVaの化合物のOH/=O官能部分を、POCl3、PBr3、MeI、または(F3CSO2)2Oを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Pに変換し、式XV[式中、Pは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである]の化合物を形成する工程と、c)前記離脱基Pを、HR2によりR2に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、d)H2SO4、HCl、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Iの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Iの化合物は、NK−1拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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過剰増殖性障害の処置に有用なベンゾフラン誘導体
【化1】
本発明は、式(I)の新規複素環、それらの調製法、および障害、特に過剰増殖性障害の処置または予防のための薬剤を調製するためのその使用に関する。
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アルツハイマー病及び関連症状の治療
式(I)の化合物は、脳内へのβアミロイドの沈着を伴う疾病の治療において有用である。
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プロテインキナーゼ阻害剤としてのピリジニルアミノ−ピリミジン誘導体
本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、(A)「a」は、単結合であり、「b」は、二重結合であり;R1及びR2はそれぞれ独立に、下記で定義した通りであり;R10は存在せず;又は(B)「a」は、二重結合であり、「b」は、単結合であり;R1は、酸素であり;R2は、下記で定義した通りであり;R10は、H又はアルキルであり;Xは、S、O、NH又はNR7であり;Yは、N又はCR8であり;Z1、Z2及びZ3のいずれか1個は、N又はN+Raであり、残りはそれぞれ独立に、CR7であり;R1、R2、R5及びR6はそれぞれ独立に、R7であり;R3及びR4はそれぞれ独立に、R8であり;R7はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NRbRc、ORd又は1個若しくは複数のR9基で置換されていてもよいヒドロカルビル基であり;R8はそれぞれ独立に、H又は(CH2)R9であり、ここでnは、0又は1であり;R9はそれぞれ独立に、H、ハロゲン、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、モルホリン、ピペリジン及びピペラジンから選択され;Ra〜Rqはそれぞれ独立に、H又はアルキルであり、ここで前記のアルキル基は、1個又は複数のR9基で置換されていてもよく;但し、前記の化合物は、[4−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−ピリミジン2−イル]−ピリジン2−イル−アミン及び4−[4−フルオロフェニル)−1−(1−メチル−4−ピペリジニル)−1H−イミダゾール−5−イル]−N−4−ピリジニル−2−ピリミジンアミン以外である。本発明のさらなる態様は、増殖性障害、ウイルス性障害、CNS障害、脳卒中、脱毛症及び/又は糖尿病を治療する際に式Iの化合物を使用することに関する。
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フラビウイルス科に対する二環式イミダゾール誘導体
フラビウイルス科ウイルス(例えば、HCV)の感染を治療する化合物、組成物および方法が開示されている。本発明の化合物は、式Iで表わされるか、それらの薬学的に受容可能な塩または互変異性体である。ここで:Wは、CHまたはNである;Zは、以下からなる群から選択される:(a)−C(=O)OR7;(b)−C(=O)NR8R9;(c)テトラゾリルまたは−C(O)NHS(O)2R4;(d)−C(X)−N(R3)CR2R2’C(=O)R1;HETは、任意の2個の6員環を縮合連結することにより得られる縮合6,6−二環である。
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置換複素環式化合物及び使用方法
本発明は、一般式(I)
(式中、R1は、N、O及びSから選択された0個、1個、2個又は3個の原子を含有する、飽和又は不飽和の5員、6員又は7員環であり、ここで、環は、ベンゾ基と縮合していてよく、0個、1個又は2個のオキソ基によって置換されており、及び、R1は更に置換されており、及びR2は置換されたC1−6アルキルである)を有する化合物又はこれらの医薬的に許容される塩に関する。また、有効量の上記の化合物を投与することを含む、哺乳動物に於ける、炎症、慢性関節リウマチ、ぺージェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ぶどう膜炎、急性若しくは慢性骨髄性白血病、膵β細胞破壊、変形性関節症、リウマチ様脊椎炎、通風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸窮迫症候群(ARDS)、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触皮膚炎、喘息、筋変性、悪液質、ライター症候群、I型糖尿病、II型糖尿病、骨吸収疾患、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、発作、心筋梗塞、虚血性再灌流障害、アテローム硬化症、脳外傷、多発性硬化症、脳性マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、熱病、HIV−1、HIV−2、HIV−3に起因する筋肉痛、サイトメガロウイルス(CMV)、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルス又は帯状疱疹感染の予防又は治療方法が含まれる。この化合物は、TNF−インターロイキン−1(IL−1)のようなサイトカインの産生を阻害する。
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p−38キナーゼ阻害剤
p38αおよびp38βキナーゼを含むp38キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。p38キナーゼ介在疾患または障害の1種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 (もっと読む)
アリール基で置換されたベンゾ[d」イソチアゾール−3−イルアミン類縁体
式(I):
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表されるアリール置換されているベンゾ[d]イソチアゾール−3−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、特にヒト、ペット及び家畜における病理学上の受容体活性に関連する病気の治療に有用である。本発明は、医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような病気を治療する方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供するものである。
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新規化合物
大きなコンダクタンスのカルシウム活性化カリウムチャネルオープナー(BKチャネルオープナー)であり、尿道障害の治療において有用な式(I):
の化合物またはその医薬上許容される塩が開示される。
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PPAR活性化合物
PPARに対して活性な化合物,例えばpan活性化合物等が記載される。また,所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 (もっと読む)
3,5−二置換インダゾール化合物、医薬組成物、および細胞増殖を仲介又は阻害する方法
細胞増殖、例えばプロテインキナーゼの活性を調節および/または阻害する3,5-二置換インダゾール化合物を記載する。これらの化合物およびこれらを含有する医薬組成物は、CDK依存性疾患を仲介することができ、望ましくない細胞増殖を調節および/または阻害することができる。さらに本発明は、係る化合物を含有する医薬組成物の治療的または予防的使用、ならびに、係る化合物の有効量を投与することによる、癌ならびに望ましくない血管新生および/または細胞増殖に随伴するその他の疾患、例えば糖尿病性網膜症、血管新生緑内障、関節リウマチ、および乾癬を処置する方法に関する。 (もっと読む)
バニロイド受容体リガンドとしての置換ピリミジン−4−イルアミン類縁体
式I:
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)で表される置換ピリミジル−4−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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CRACイオンチャネルの調節方法
本発明は、式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のCRAC(Ca2+−release−activated−Ca2+)を調整する方法に関する。
(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、本願中に定義した通りである。)
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ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体
式I:
(式中、可変基は明細書中に記載のようなものである)のビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特定の受容体活性を調製するために使用でき、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及びこのような化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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低分子トール様レセプター(TLR)アンタゴニスト
本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、TLRを発現する細胞を低分子(これは、少なくとも2個の環を含むコア構造を有する)と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、4−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、TLR9、TLR8、TLR7およびTLR3の少なくとも1つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 (もっと読む)
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