式（Ｉ）：［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^２、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物を開示する。

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一般式（Ｉ）の化合物は、ガン及びガン関連疾患の処置にとって有益な薬物である。
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本発明は、ダウン症候群、記憶障害および認知障害、認知症、アミロイドニューロパシー、脳炎、神経および脳損傷、血管アミロイド症、またはアミロイド症を伴う脳出血などのような神経変性疾患のようなβアミロイド産生および／または凝集と関係がある神経障害および血管障害の処置および／または予防のための、タンパク質キナーゼ類ＰＫＣα、ＰＫＣβ、ＰＫＣγ、ＰＫＣε、ＰＫＣθ、ＣＤＫ−１、ＫＤＲ、ＰＫＡ、Ｆｌｔ−１、Ｆｌｔ−２、Ｆｌｔ−３もしくはＦｌｔ−４、または上記酵素の組合せに対して活性を有する、式Ｉ
【化１】


で示される阻害剤、またはその薬学的に許容される塩の使用に関する。

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本発明は、カンナビスＣＢ_１受容体の強力アンタゴニストである４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾール化合物の、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおける新規の医療的使用に関する。前記化合物は、リパーゼ阻害剤との組み合わせにおいて、青年患者又は若年患者の肥満症の治療及び／又は予防用、及び／又は若年患者並びに青年患者の薬剤誘発性肥満症の治療及び／又は予防用の医薬品の製造において特に好適である。この化合物は、一般式（Ｉ）を有し、その式中、基Ｂｂは、スルホニル又はカルボニルを示し、かつ置換基Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３並びに基Ａａは、本説明中に示したように定義する。好ましいリパーゼ阻害剤は、オルリスタット、パンクリシン、ＡＴＬ−９６２及び／又はリプスタチンである。
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インスリン様増殖因子１受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式（Ｉ）［式中、置換基は本文に定義される通りである］の化合物。

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Ｒ¹及びＲ²が明細書で示されている、式（Ｉ）の化合物が提供される。化合物は、ＩＩ型真性糖尿病の処置において有用性を有する。
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カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ、ＪＡＫプロテインキナーゼ、およびＫＤＲプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、β−アミロイド産生および／または凝集が関与する神経および血管疾患、例えばアルツハイマー病、ダウン症候群、記憶および認知障害、認知症、アミロイドニューロパシー、脳炎症、神経および脳外傷、血管アミロイド症、またはアミロイド症を伴う脳出血のような神経変性疾患の処置および／または予防のための、タンパク質キナーゼ類ＶＥＧＦＲ−２、Ｔｉｅ−２、ｃ−Ｓｒｃ、ｃ−Ｍｅｔ、ＦＧＦＲ−１、Ｆｌｔ−１、ＨＥＲ−２、ｃ−Ａｂｌ、ｃ−Ｒａｆ、ＰＤＧＦＲ−β、ｃ−Ｋｉｔまたは上記酵素の組み合わせに対して活性を有する、式Ｉ
【化１】


の阻害剤またはそのＮ−オキシドもしくは薬学的に許容される塩の使用に関する。

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細胞増殖性疾患を治療するのに有用な化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。

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ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

本発明は、繊維芽細胞増殖因子レセプター(FGFR)-1(IIIb), FGFR-1(IIIc)、及び/又はFGFR-4(IIIc)に特異的な抗体、又はその断片に関連する。そしてまた、本明細書中、これら抗体をコードする核酸を含んで成るベクター及び宿主細胞が供されている。本発明は更に、肥満症、糖尿病、及び/又はそれに関連する症状に関する治療、食物摂取又は総体重を下げることなど、FGFR-1及び/又はFGFR-4を拮抗させること及び中和させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス阻害（特に、ＨＣＶおよびＳＡＲＳの阻害）についての方法および組成物を開示する。本発明はまた、ウイルス阻害に対して有用なカルバゾール誘導体を含有する組成物を提供する。本発明は、ウイルス感染の症状を緩和するための方法、およびウイルス感染を処置するための方法を提供し、上記方法は、本発明の化合物を上記感染を罹患している患者に投与する工程を包含する。本発明は、ＨＣＶまたはＳＡＲＳを阻害するための方法を提供し、上記方法は、本発明の化合物をＨＣＶまたはＳＡＲＳを罹患している患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、およびＲ^ｘは本明細書において定義されたとおりである）
の化合物またはその医薬上許容される誘導体、かかる化合物の調製法、かかる化合物を含有する医薬組成物、およびかかる化合物の医薬における使用。

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本発明は、医薬として有用な新規インダゾール誘導体を創製し、その誘導体の新たな薬理作用を見出すことを目的とする。本発明化合物は一般式［Ｉ］で示され、優れたＲｈｏキナーゼ阻害作用を有する。式中、環Ｘはベンゼン環、又はピリジン環を；Ｒ^１とＲ^２はＨ又はアルキルを：Ｒ^３とＲ^４は、ハロゲン、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、カルボキシ、ヒドロカルボニル、アルキルカルボニル等を；Ｒ^５はハロゲン原子、Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールを示す。各基は置換基を有してもよい。

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス感染の予防及び治療に有用である式（Ｉ）のインドール及びアザインドール並びに薬剤として許容されるそれらの塩に関する。


式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ａｒ、ｎ、ｐ及びｑは本明細書に定義されたとおりである。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＪおよびＹは芳香もしくは複素芳香環を表し、Ｒ^２、Ｇ、Ｇ’およびＧ”は置換基を表し、そしてＲ^２ａはＨまたはハロゲンを表し、Ｌは連結基を表し、そしてＭはＣＨまたはＮを表す］
で表されるピリミジン誘導体。また、前記化合物を含有させた薬剤組成物そして前記化合物を過剰増殖性疾患、例えば癌などの治療で用いる方法も開示しかつ請求する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、６〜１０個の環状炭素原子を有するアリール基などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、ｎは、０、１または２を表し、前記ヘテロアリール基は、非置換、または置換されており、前記アリールは、置換基ａからなる群から選択される少なくとも１個の置換基によって置換されており、前記置換基ａは、ハロゲン原子、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基などからなる群から選択されている）、またはこうした化合物の薬学的に許容できるエステル、またはその薬学的に許容できる塩を提供する。これらの化合物は、哺乳動物、特にヒトにおける疼痛、発作、外傷性脳損傷、パーキンソン病、アルツハイマー病、うつ病、不安、片頭痛など、ＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ受容体の過活性化によって引き起こされた疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

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本発明は、特殊なフォトクロミックフェナントロピラン、ならびにそれらの、あらゆる種類の合成樹脂材料における、特に眼科用の使用に関する。特に、本発明は、２Ｈ−フェナントロ［２，１−ｂ］ピランおよび３Ｈ−フェナントロ［３，４−ｂ］ピランから誘導された、開いた形態で特に長波吸収極大を有するが、非励起状態では無色であるフォトクロミック化合物に関する。
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