本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

構造式で表わされる一連の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または多形が開示されている。また、該化合物を含有する薬学的組成物、およびトロンビンレセプターアンタゴニストとして、また、カンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用も開示されている。本発明は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、神経変性疾患、および癌に関連する疾患の処置において、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なノルセコヒンバシン（ｎｏｒ−ｓｅｃｏ ｈｉｍｂａｃｉｎｅ）誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であるヒドロキサメート化合物に関する。より詳細には、本発明は、ベンズイミダゾール含有化合物及びその製造方法に関する。これらの化合物は、増殖性障害、及び、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の調節不全を伴うか、調節不全に関連するか又は付随する他の疾患の治療用医薬として有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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本発明は、式Ia又はIb：
【化１】


（式中、Ｐは、独立してＮ、ＯとＳから選ばれる１又は２個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも１つのヘテロ原子が窒素である、５-又は６-員の芳香族複素環を表わし；R¹は水素であり；R²はC_1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR¹⁰、及びCONR¹⁰R¹¹から選ばれ； R³はC_1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR⁴、C_1-6アルキルNR⁴R⁵、OC_2-6アルキルNR⁴R⁵、CONR⁴R⁵、及び（SO₂）NR⁴R⁵から選ばれ；ｍは０、１、２、３又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４である）
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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式(I)のイソキサゾール化合物及び医薬的に許容されるその塩又はエステルは、ペプチドデホルミラーゼが関係する感染及びその他の疾患の治療又は予防、特に細菌及び寄生体の感染、例えば、スタフィロコッカス、エンテロコッカス、ストレプトコッカス、ヘモフィラス、モラクセラ、エシェリヒア、マイコバクテリウム、マイコプラズマ、シュードモナス。クラミジア、リケッチア、クレブシエラ、シゲラ、サルモネラ、ボルデテラ、クロストリジウム、ヘリコバクター、カンピロバクター、レジオネラ又はナイセリアに属する微生物により完全又は部分的に引き起こされる感染の治療に有用なペプチドデホルミラーゼ阻害剤である。
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【課題】新規抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びそれらの製造のための方法が開示されている。式（Ｉ）の生物学的に活性な化合物、ならびに式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬学的に許容できる組成物を作製する方法がさらに開示されている。本明細書に開示したごとき式（Ｉ）の化合物は、細菌感染を治療するために使用することを含む、多様な応用に使用することが可能である。式（Ｉ）。
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電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

インダゾリル基及びチアゾリル基を含んでなる化合物、好ましくは、インダゾリル基及びチアゾリル基がそれぞれ独立して随意に置換される、７−置換３−（チアゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール化合物は、細菌感染症の哺乳動物における治療又は予防に有用である。本化合物は、ジャイレースＢを阻害することによって機能すると考えられる。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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細菌感染症に対し被験体を治療する方法は、細菌感染症に対する治療の必要がある被験体に、構造式(I)により表される化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、もしくは水和物の有効量を投与する段階を含む。構造式(I)における可変要素は本明細書に記述される。

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式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｌ、Ｙおよびｎは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、ＣＦ膜貫通レギュレーター（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ＡＢＣトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ＡＢＣトランスポーターと、式Ｉもしくは式Ｉ’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_２、Ｒ_１２、Ｒ_１３、Ｒ_１４、Ｒ_１５、Ｒ_１６、Ｒ_１７、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｒ_２０、Ｒ_２１、Ｒ_２２、およびｍが本明細書中で定義される、式：（Ｉ）のジヒドロピリジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、包接化合物またはプロドラッグ、およびそのような化合物を含む組成物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそのような化合物を含む組成物をそれを必要とする対象に投与することを含む、真性糖尿病のような代謝性障害、および真性糖尿病に関連する疾患および合併症を予防しまたは治療する方法にも関する。本発明は、さらに、式（Ｉ）の化合物を含むキットに関する。

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Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びＲ^１０が明細書中で規定するとおりである、式Ｉの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。この化合物は、ＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、及びこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。
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式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式（１）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子等、又はＲ_２がインドール−２−オンの６位にあり、かつＲ_１とＲ_２は一緒になって炭素原子数３〜６のアルキレン基を形成する基を示し、Ｒ_３は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基等、Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、炭素原子数１〜４のアルキル基等、又はＲ_４がフェニルの３位にあり、かつＲ_３とＲ_４は一緒になってメチレンジオキシ基を示し、Ｒ_５は、水素原子又はフッ素原子を示し、Ｒ_６は、エチルアミノ基、ジメチルアミノ基等、Ｒ_７は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示し、Ｒ_８は、炭素原子数１〜４のアルコキシ基を示す。）で表される１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン誘導体又はその医薬上許容される塩あり、アルギニン−パソプレッシンＶ１ｂ受容体拮抗作用を有する新規な化合物である。 （もっと読む）

本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のＭＣＰ−１のモジュレータを記載する。
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