本発明は、新規な置換されたイソオキサゾール化合物、医薬組成物、治療薬としての使用、及びその調製方法を提供する。
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本発明は、例えば、移植に対して使用され得る、３−（１．Ｈ．−インドル−３−イル）−４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−キナゾリン−４−イル］−ピロール−２，５−ジオンの酢酸塩の新規結晶形態に関する。 （もっと読む）

本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びDは本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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特定の新規置換イミダゾールは、ヒトボンベシンレセプターのリガンドであり、特に、ヒトボンベシンレセプターサブタイプ３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。したがって、これらは、肥満及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に反応性のある疾患及び障害の治療、制御又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体調節物質であることが発見されているオキサジアゾール及びチアジアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、それらの薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、並びに化学物質乱用の停止に起因する離脱症状等の多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。

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本発明は、イマチニブ（Imatinib）及びイマチニブ塩の調製方法、及びイマチニブの調製のための中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノピラゾール誘導体、その製造方法、およびそれを含有する虚血性疾患の予防または治療用組成物に関する。本発明のアミノピラゾール誘導体は、虚血性細胞死を有意に減少させることができるため、虚血性細胞死に起因する虚血性疾患の予防および治療、または臓器の保護に効果的に活用できる。 （もっと読む）

特定の新規な置換イミダゾールは、ヒトボンベシン受容体のリガンド、特に、ヒトボンベシン受容体サブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、肥満症及び糖尿病のようなＢＲＳ−３の調節に応答性の疾患及び障害の治療、抑制又は予防に有用である。 （もっと読む）

本発明の１つの目的は、下記(1)の新規な置換ピペリジル-プロパン-チオールである。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³及びR⁴は本出願で定義される。）本発明の別の目的は、CCR-3のアゴニスト若しくはアンタゴニスト又はその医薬的に許容しうる塩を提供することであり、さらに詳細には、医薬的に許容しうる担体と、治療的に有効な量の本発明の少なくとも1種の化合物又はその医薬的に許容しうる塩とを含んでなる医薬組成物を提供することである。
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本発明は、ソマトスタチンのアゴニストであり、ソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ２に対して選択的である化合物に関する。前記化合物は糖尿病、及び網膜症、神経障害及び腎障害を含めた糖尿病関連病状の治療及び予防において有用である。化合物の多くは経口的に活性である。よって、本発明の目的は前記化合物を記述することである。更なる目的は、ソマトスタチンアゴニストの具体的に好ましい立体異性体を記述することである。更なる目的は、前記化合物の製造方法を記述することである。別の目的は、化合物を活性成分として使用する方法及び組成物を記述することである。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】アテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤の提供。
【解決手段】ロイコトリエン生合成阻害剤である化合物（Ｉ）：


［式中、ＸはＯ又はＳであり、ＹはＯ、Ｓ−ＮＲ^６−ＣＨＲ^７又は−ＮＲ^８−Ｃ（Ｏ）−、Ａは５員芳香族複素環、６員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジル]。 （もっと読む）

【課題】 消化管間葉系腫瘍症例において、予後不良症例と予後良好症例を高判別率で識別する腫瘍マーカーを提供する。
【解決手段】 消化管間質腫瘍を患う患者のうち、フェチンの発現に基づき定義された患者の消化管間質腫瘍を処置するための医薬組成物であって、下式（Ｉ）：
【化１】


で示される４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドまたは薬学的に許容されるその塩を活性成分として含む医薬組成物、ならびに、消化管間質腫瘍を患う患者の予後を予測するためのキットおよび方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル]−４−［［（５−クロロ−６フルオロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）アミノ］メチル］ベンズアミド、Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［［（３，４，５−トリメトキシフェニル）アミノ］メチル］−１−ベンゾフラン−２−カルボキサミド等が例示される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体（Ｉ）は、他の公知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経学的疾患；メタボリック・シンドローム；インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


［式中の記号は、以下の意味を表す。
X：C-R⁷、N等。Y：C-R⁶、N等。R¹¹：-H、低級アルキル等。R¹²：-H、低級アルキル等。R²：低級アルキル、シクロアルキル等。R³：ハロゲン、低級アルキル等。R⁴：シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R⁵：-H、ハロゲン等。R⁶：-H、ハロゲン等。R⁷：-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R⁶を示す場合、R²とR⁶は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。］ （もっと読む）

本発明は、動物、特にヒトにおけるＤＧＡＴ１活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ
を有する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は 、一般式Ｉ
【化１】


で表わされる置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の、痛み、特に急性痛、内臓痛、神経障害性痛、又は慢性痛の及び炎症性痛の治療用医薬、並びに偏頭痛、糖尿病、呼吸器系疾患、炎症性腸疾患、神経系疾患、皮膚炎症、リウマチ性疾患、敗血性ショック、再かん流症候群、肥満の治療用医薬又は血管形成阻害薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたＦＸＲ阻害作用を有し、血中ＬＤＬ−コレステロールや非ＨＤＬ−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やＨＤＬ−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（１）：


（式中、環Ａは芳香族複素環を示し；Ｒは、水素原子、アルキル基等を示し；ｎは、１乃至２の整数を示し；Ｘは、結合手、または酸素原子を示し；環Ｃは、ピペリジン環を示し；環Ｂは、置換されていてもよい環を示す。）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、キノリン系肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーターおよび関連方法に関する。 （もっと読む）