本発明は、下記の構造式（Ｉａ）を有する新規なヘテロアリール置換ベンゾオキサゾール誘導体及びそれらの化合物の治療的な使用、それらの薬学的に許容される塩、組成物、並びに使用方法に関する。更に、本発明は、生きている患者におけるアミロイド沈着の画像化に適切な新規ヘテロアリール置換ベンゾオキサゾール誘導体、それらの組成、使用方法及びそれらの化合物を作る方法に関する。より具体的には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断を可能にする、脳におけるアミロイド沈着を画像化する方法、並びにアルツハイマー病治療薬の臨床的有用性を評価する方法に関する。
【化１】

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本発明は、心房選択的な抗不整脈剤を提供するＫｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有効な、１−Ｎ−アミノ−２−イミダゾリジノン類およびそれらの誘導体に関する。さらに本発明は、該Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤を含む組成物、および不整脈を治療するための方法に関する。一つの実施形態において、本発明は、たとえば、心房性細動および心房粗動を始めとする心不整脈を治療または予防する方法であって、有効量の本発明による化合物または組成物を、対象に投与することを含む方法に関する。

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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり; Qは水素またはシクロプロピルであり; Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり; Xは-C(=O)NR₆-、-S(O)NR₆-、-C(=O)O-または-S(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、-Cycまたは-(C₁-C₃アルキル)-Cyc（ここで、Cycは、3〜7の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基である））であり; ZはNもしくはCH、またはCFであり; R₂およびR₃は詳細な説明で定義されたとおりである］。 （もっと読む）

本発明は、可視スペクトルおよび／または近赤外スペクトルのスペクトルエネルギーを吸収および放射可能なピラジン誘導体に関する。本発明のピラジン誘導体は、薬学的に許容可能な組成物の形態で患者に投与できるとともに、医療（例えば、画像診断）処置に利用することができる。特に、本発明の１つの局面は、化学的不飽和部分を含む少なくとも１つの置換基で置換されたピラジン誘導体に関する。この化学的不飽和部分は、ピラジン環の炭素原子と直接的に結合するか、またはピラジンと不飽和部分の間でπ系が継続的に共役できるように選択される結合部分を介してピラジン環の炭素原子と間接的に結合する。 （もっと読む）

本発明は、ＭＮＫ２およびＭＮＫ１の阻害剤である一般式（Ｉ）


（Ｉ）
［式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は本明細書に定義の通りである］
の化合物に関する。本発明は、治療における該化合物の使用、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭＮＫ１および／またはＭＮＫ２キナーゼの望ましくない活性に関連する障害の予防および処置用医薬の調製のための該化合物の使用にも関する。
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本発明は、細胞増殖性疾患を治療するため、ＭＥＴ活性に関連する疾患を治療するため、及び受容体チロシンキナーゼＭＥＴを阻害するために有用である、４−インドール−３−イル−Ｎ−フェニルピリミジン−２−アミン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる組成物、及び哺乳類において癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関連する。 （もっと読む）

【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）

本教示は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩、水和物、もしくはエステルを提供する。本教示はまた、式Iの化合物を作製する方法、ならびに有効量の式Iの化合物をヒトを含む哺乳動物に投与することによって自己免疫疾患および炎症性疾患処置する方法を提供する。本教示は、医薬的に有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（その医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む）と、医薬的に許容される担体または賦形剤とを含む医薬組成物に関する。

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式（Ｉ）の化合物あるいはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物を開示する。Ｕ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^３０およびＲ^３１は明細書で上述した通りである。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、ならびに特に、心血管疾患、認知および神経変性疾患を治療する方法を開示する。また、式Ｉの化合物とコリンエステラーゼ阻害薬またはムスカリン様ｍ１作動薬もしくはｍ２拮抗薬とを併用して認知または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本教示は、式１の化合物、およびその薬学的に許容される塩、水和物、およびエステルを提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＸは本明細書で定義される通りである。本教示は、式Ｉの化合物を作製する方法、ならびに治療有効量の式Ｉの１つの化合物または複数の化合物を、ヒトを含む哺乳動物に投与することにより自己免疫疾患および炎症性疾患を治療する方法も提供する。いくつかの実施形態では、本教示は自己免疫疾患および炎症性疾患、例えば喘息、大腸炎、多発性硬化症、乾癬、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、および関節の炎症の治療方法を提供し、本方法は治療有効量の１つ以上の式Ｉの化合物（またはその薬学的に許容される塩、水和物、またはエステル）を、ヒトを含む哺乳動物に投与する工程を含む。

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本発明は、
逆電子要求を伴うディールズ・アルダー反応（ＤＡＲｉｎｖ）によって２つの分子を結合させる方法であって、下記（ａ）と（ｂ）との反応を含む方法に関する。
（ａ）ジエン・コンポーネントとしての、
−ＣＯＯＲ
−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_２
−ＣＸ_３（Ｘは、ハロゲン）
−ハロゲン
−ＣＮ
−ＳＯ_２−ＲもしくはＳＯ_３−Ｒ
−ＰＲ_２（式中、Rは、Ｈ、アルキル基、アリール基、複素環基であって、これらは、必要に応じてアルキル基、OH基、SH基、ハロゲン、アリール基、ヘテロ環基、ニトロ基、カルボキサミド基、アミノ基で置換されていてもよい。）
−複素環［当該複素環は、少なくとも１つのカルボキシル基、スルホン酸基、またはホスホン基で置換され、かつ１、２、または３個のＮ原子、Ｏ原子、またはＳ原子を有する、環の大きさが５員環、または６員環である］
から選択される１以上の電子求引性基を環上に有する、ジエン・コンポーネントとしてのトリアジン、又はテトラジン。
（ｂ）ジエノフィル・コンポーネントとしての、（ヘテロ）炭素環における孤立二重もしくは三重結合、または必要に応じてヘテロ原子を含有していてもよい直鎖もしくは分枝鎖状の炭化水素鎖における孤立オレフィン性二重もしくは三重結合。 （もっと読む）

構造式Ｉのアゼチジン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムＡデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患；アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；代謝症候群；インスリン抵抗性；肝脂肪症；及び非アルコール性脂肪性肝炎を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
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【課題】陰極における伝搬損失を抑制するとともに、高い電流注入効率を維持し、電流励起によるレーザ発振を実現する。
【解決手段】この有機半導体レーザ装置は、有機半導体レーザ活性層２と、有機半導体レーザ活性層２に正孔を供給する第１透明導電膜としての陽極１と、有機半導体レーザ活性層２に電子を供給する陰極３とを備えている。陰極３は、有機半導体レーザ活性層２側に配置された厚さ１０ｎｍ未満（好ましくは、３．０ｎｍ以下、さらに好ましくは、２．５ｎｍ以下）の超薄膜ＭｇＡｇ層３１と、第２透明導電膜３２とを有する積層構造膜からなる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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【課題】内臓痛及び胃腸障害、例えば、機能性腸疾患や炎症性腸疾患を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】CGRP拮抗薬として作用する化合物の有効な量を用いる。 （もっと読む）

チロシンキナーゼ阻害剤を用いて炎症性疾患を治療および防止するための方法を提供する。阻害剤は例えばＴリンパ球、及び／又はＢリンパ球の機能、線維芽細胞増殖、肥満細胞活性化、及び／又は単球分化を抑制する。１つの特徴において、少なくとも１つのチロシンキナーゼの活性を抑制する為に十分な量において炎症性疾患に罹患している対象にチロシンキナーゼ阻害剤を経口投与することを含む炎症性疾患を治療するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンゾイミダゾールチオフェン化合物、それらを含む医薬組成物、それらの製造方法及び医薬としてのそれらの使用を提供する。
【化１】
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本発明は、一般式Ｉの１，３−ジ置換された４−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸アミド、


その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び上記医薬の製造のための使用に関する。
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式Ｉ：
【化１】


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｎおよびｐならびに塩は、明細書に定義された通りである）の化合物、またはその医薬上許容しうる塩、および本化合物を含む組成物を製造した。それらは、治療、特に疼痛の管理に有用である。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを有効成分として含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そしてヒトのような温血動物における固形腫瘍の治療のような重大な血管新生又は血管の構成因子を有する疾患の治療に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、他のインテグリンに対しても適当な選択性プロフィール（複数）を示すａ５ｂ１アンタゴニストに関する。 （もっと読む）