【課題】ヒトにおけるアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用を提供すること。
【解決手段】２．９０ｎｇ／ｍＬ〜４．５４ｎｇ／ｍＬの範囲の定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相乗平均、または３．２ｎｇ／ｍＬ〜５．０ｎｇ／ｍＬの範囲において、定常状態のデスロラタジンの最大血漿濃度の相加平均を生じるために十分な量のデスロラタジンの投与による皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防が必要である１２歳以上のヒトにおける皮膚または気道のアレルギー状態および炎症状態の処置および／または予防のための薬物の調製のためのデスロラタジンの使用。 （もっと読む）

一般式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は本明細書に記載される）の化合物が供される。本発明の化合物は抗癌活性を示す。
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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、結晶形のイマチニブ塩基、デスメチルイマチニブを有さないイマチニブ塩基及びデスメチルイマチニブメシレートを有さないイマチニブメシレート、それらの調製方法及びイマチニブメシレートの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療に有用であり、式Ｉ：


（Ｉ）
［式中、
Ａは、５、６、もしくは７員ヘテロシクロまたはヘテロアリールであり、各々、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１、２、もしくは３個のヘテロ原子を含み、１〜４個のＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、および／またはＲ₄基で置換されており；
Ｍは、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロ、およびヘテロアリールから選択され；
Ｚは、アルキル、ＣＦ₃、ＯＨ、シクロアルキル、ヘテロシクロ、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ₈、−Ｃ（ＮＣＮ）ＮＲ₈Ｒ₉、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ₈、−ＳＯ₂Ｒ₈、および−ＳＯ₂ＮＲ₈Ｒ₉から選択される］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩が提供される。前記の化合物を用いた医薬組成物、組合せ医薬、並びに代謝および炎症性もしくは免疫関連疾患もしくは障害の治療方法もまた提供される。
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Ｎ−置換ヘテロアリール（置換）アルキルスルホキシイミンは昆虫を防除する上で有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＣＳＦ−１Ｒキナーゼ阻害活性を保有して、それ故にその抗癌活性のために、そしてそれによりヒト又は動物の身体の治療の方法に有用である化合物の提供を目的とする。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化学化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造のための方法に、それらを含有する医薬組成物に、そしてヒトのような温血動物における抗癌効果の産生に使用の医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式(I)の化合物、疾患療法のためのそれらの組み合わせ及び使用に関する：
【化１】


(式中、R¹は、ヘテロアリール、-カルボシクリル-ヘテロアリール、-アルケニルヘテロアリール又は-アルキルヘテロアリールを表し；R²は、水素；ハロゲン；アルケニル；アルキニル；-アルケニルアリール；-アルケニルヘテロアリール；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、アルキル；アルキル、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ-、-チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換されてよい、カルボシクリル；-アルキルカルボシクリル；-アルキルヘテロシクリル；アリール；ヘテロアリール；ヘテロシクリル；-アルキルアリール；-アルキル(アリール)₂、-アルキルヘテロアリール；-アリール-ヘテロアリール；ヘテロシクリル-アリール-；-アリール-アリール；-ヘテロアリール-アリール；-ヘテロアリール-ヘテロアリール、及び-C(O)R⁴を表し；R³は、ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、チオアルキル、-C(O)OH及び-C(O)O-アルキルから選択される1個以上の基により任意に置換された、アルキル；アリール；ヘテロアリール；-C(O)R⁵を表し；R⁴及びR⁵は、アルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキルアリール、-アルキルヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロシクリル、-アルキルカルボシクリル及び-アルキルヘテロシクリルを独立して表し；但し、R¹がイミダゾリル、-カルボシクリル-イミダゾリル、-アルケニル-イミダゾリル又は-アルキル-イミダゾリルである場合、R³は-C(O)R⁵ではないことを条件とする。)。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義されたとおりである）で示される化合物、あるいはその薬学的に許容しうる塩。本発明はまた、アルツハイマー病の処置における又は向知性薬としてのこれらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む組成物、及びこれらの化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性が関係する疾患または障害、特にc-kit、PDGFRαおよびPDGFRβキナーゼの異常な活性化が関係する疾患または障害を処置するまたは予防するための、新規のクラスの化合物、該化合物を含む医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。

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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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グルココルチコイド受容体，ＡＰ−１、および／またはＮＦ−κＢ活性の調節に関連する疾患、例えば、炎症および免疫疾患、肥満症および糖尿病の治療に有用である、式Ｉ：


［式中、
Ｘは、


であり；または
Ｘは、


であり、または
Ｘは、


であり；


は、ヘテロ環またはヘテロアリールであり；
Ｅは、−Ｎ−、−ＮＲ₁−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ₂−または−ＣＲ₂−であり；
Ｆは、−Ｎ−、−ＮＲ_1a−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2a−であり；
Ｇは、Ｎ、−ＮＲ_1b−、−Ｏ−、−Ｓ−、ＳＯ₂−または−ＣＲ_2b−であるが、但し、形成されたＥ−Ｆ−Ｇを含むヘテロ環は、Ｓ−ＳまたはＳ−Ｏ結合を含んでおらず、かつＥ、ＦおよびＧの少なくとも一つはヘテロ原子であり；
Ｊ、Ｊ_a、Ｍ、Ｍ_a、Ｑ、Ｒ_x、Ｒ_y、Ｒ₁、Ｒ_1a、Ｒ_1b、Ｒ₂、Ｒ_2a、Ｒ_2b、およびＲ₃〜Ｒ₂₁、Ｚ、Ｚ_a、Ｚ_b、およびＺ_cは上記と同義である］
の構造を有する新規非ステロイド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、またはその医薬的に許容される塩、もしくは水和物が提供される。
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本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物を提供する。ここでＰ、Ａ、Ｗ、Ｂ、Ｑ、Ｒ1及びＲ2は、式（Ｉ）に記載の通りである。本発明の化合物は、代謝型受容体−サブタイプ５（「mGluR5」）の正のアロステリック調節因子であり、中枢神経障害、例えば認識低下、統合失調症における陽性症状及び陰性症状、並びにグルタミン酸代謝型受容体のmGluR5サブタイプが関与する他の障害の、処置又は予防のために有用である。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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【課題】スペルミン及びスペルミジンを高感度にかつ特異的に認識するとともに、水溶性にも優れ、呈色応答性のみならず蛍光応答性を有するフェノールフタレイン誘導体及びこれを含有する検査薬を提供する。
【解決手段】下記一般式で示されるフェノールフタレイン誘導体。
【化１】


［式中、R¹は、H、ハロゲン原子で置換されたアルキル基、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボン酸基またはその誘導体、スルホン酸基またはその誘導体、および四級アンモニウムカチオンからなる群から選ばれる何れか１種であり、R²は、R¹、アミノ基、エーテル基、チオエーテル基、OH基、SH基、および芳香族性置換基（ベンゼン環、ヘテロ芳香族５員環またはヘテロ芳香族６員環）からなる群から選ばれる何れか１種である。ただし、R¹およびR²が同時にHである場合を除く。］ （もっと読む）

本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1（CB1）またはカンナビノイド2（CB2）受容体モジュレーター、ならびにカンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態、および／または障害（例えば、疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満など）を治療するためのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】触媒の使用量が少なく、穏やかな反応温度でインドール化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】ハロゲン化アニリン（特に、２−ヨードアニリン）と、β−ケトカルボン酸エステル類とを、銅触媒（ヨウ化第一銅など）と添加物（Ｌ−プロリン、エチレンジアミン、Ｎ−メチルグリシン、チオフェンカルボン酸、１，１’−ビ−２−ナフトールなど）の存在下で反応させ、下記一般式（ＩＩＩ）で表されるインドール化合物を、穏やかな反応温度（室温ないし５０℃）で製造する方法。
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本発明は式（Ｉ）：


（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、癌、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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