プロテインキナーゼ阻害剤としての２−アミノチアゾール−４−カルボン酸アミド
本発明は式（Ｉ）：
（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
（式中、各記号は明細書中に記載のとおりである）
の新規なアニリノピペラジン誘導体、アニリノピペラジン誘導体を含む組成物、及び増殖性障害、抗増殖性障害、炎症、関節炎、中枢神経系の障害、心臓血管疾患、脱毛症、神経疾患、虚血性傷害、ウィルス性疾患、真菌感染症、又はプロテインキナーゼの活性に関連する障害を治療又は予防するためにアニリノピペラジン誘導体を使用するための方法に関する。１つの態様において、本発明は式（Ｉ）を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１４５】
（式中、破線は任意及び追加的な結合を示し、
式中、
Ｒ１はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、又は−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクレニルであり、ここで何れかのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基は場合により、そして独立して環炭素又は環窒素原子上においてハロ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＣＮ、−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール及び−（アルキレン）ｍ−アリールから選択される３個までの置換基により置換されていてよく；そしてここで何れかのアリール又はヘテロアリール置換基は５個までの置換基により置換されていてよく、それは同じか又は異なっていてよく、そして−ハロ、−ＯＨ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）２、及び−Ｏ−アルキルから選択され；そしてここで何れかのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基に縮合していてよく；
Ｒ２はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−アリールであり、ここでアリール、ヘテロアリール又はアリール部分又は−Ｃ（Ｏ）−アリール基は３個までの置換基で置換されていてよく、これは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及び−Ｏ−アルキルから選択され；
Ｒ３の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、Ｒ３とそれが結合している環炭素原子とが一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ４はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ３及びＲ３ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ４ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ５の各々の存在は独立して、Ｈ、−アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７であり；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール又は−ＮＨＯＨであり；
Ｒ７はＨ、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ８はＨ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ９はＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１０及びＲ１０ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１０ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１１の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１１及びそれが結合している環炭素原子は一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ１２の各々の存在は独立して、Ｈ、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ａｒはアリーレン又はヘテロアリーレンであり、ここでアリーレン又はヘテロアリーレンは何れかの２個のその隣接環炭素原子を介して連結し、そしてここでアリーレン又はヘテロアリーレン基は場合により４個までの置換基で置換されていてよく、それらは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ハロアルキル、−ＣＮ及びＮＯ２から選択され、それによりＡｒがテトラヒドロナフチレンである場合は、Ｒ３及びＲ４は各々水素以外であり；
Ｗは−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｒ５）２−であり、ここで両方のＲ５基及びそれらが結合している共通の炭素原子は一緒になってシクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成することができ、それらの各々が更に置換されていてよく；
ＹはＨ、ハロ、アルキル又は−ＣＮであり；
Ｚは−Ｃ（Ｒ８）−又は−Ｎ−であり、これにより任意の追加的な結合が存在する場合、Ｚは−Ｃ（Ｒ８）−であり；
ｍの各々の存在は独立して０又は１であり；
ｎは０〜２の範囲の整数であり；そして、
ｐは０又は１である）
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が−アリール、−アリールアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール又はベンゾ縮合ヘテロシクレニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−フェニル、−ベンジル、−フェネチル、−インダニル、ピペラジニル又はピラゾリルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が：
【化１４６】
であり、Ｇが−Ｈ、−ハロ又はアルコキシである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が：
【化１４７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｈ又はアルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ３ａが各々−Ｈであり、Ｚが−Ｎ−である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＮＨである請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが−ＣＨ（ＮＨ２）−、−Ｃ（Ｒ４）（ＮＨ２）−又は−ＣＨ（ＯＨ）−である請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが：
【化１４８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが：
【化１４９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが−Ｎ−であり、Ａｒがフェニルであり、Ｒ３がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが−Ｎ−であり、Ａｒがピリジルであり、Ｒ３がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
基：
【化１５０】
が：
【化１５１】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が：
【化１５２】
である請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がＨ又はアルキルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化１５３】
（式中、
Ｒ１は−アリール、−アリールアルキル、−ベンゾ縮合シクロアルキル、−ヘテロアリール、−ベンゾ縮合ヘテロアリール又は−ベンゾ縮合ヘテロシクレニルであり；
Ｒ２は−Ｈ又は−アルキルである）
を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項１９】
式：
【化１５４】
（式中、Ｗ及びｎは請求項１において定義される通りであり；Ｑ１、Ｑ２及びＱ３は各々独立してＨ、アルキル、ヘテロアリール又は−Ｃ（Ｏ）ＯＨであり；そしてＸａ及びＸｂの各々は独立してＣＨ又はＮである）
を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２０】
ＸｂがＣＨであり、ＷがＮＨであり、Ｑ１がＣＯＯＨであり、そしてｎが１である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化１５５】
（式中、Ｒ６はアルキル又はアリールであり、ここでアリール基は同じか又は異なっていてよく、独立して−ハロ、−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及び−アルコキシから選択される３個までの置換基で置換されていてよく；そしてＲ１及びＷは請求項１において定義される通りである）
を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２２】
式：
【化１５６】
（式中、Ｒ２は−Ｈ又は−アルキルである）を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２３】
構造：
【化１５７−１】
【化１５７−２】
【化１５７−３】
【化１５７−４】
【化１５７−５】
【化１５７−６】
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２４】
精製された形態の請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２６】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる、請求項２５記載の組成物。
【請求項２７】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
有効量の少なくとも１つの請求項２３記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１８の化合物ではない請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３１】
患者におけるサイクリン依存性キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３２】
サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１である請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ２である請求項３１記載の方法。
【請求項３４】
患者におけるチェックポイントキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３５】
チェックポイントキナーゼがＣｈｋ１である請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
チェックポイントキナーゼがＣｈｋ２である請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
患者におけるオーロラキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３８】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ａである請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂである請求項３７記載の方法。
【請求項４０】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｃである請求項３７記載の方法。
【請求項４１】
患者におけるチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４２】
チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ及びＴＥＫよりなる群から選択される請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２である請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
チロシンキナーゼがＥＧＦＲである請求項４２記載の方法。
【請求項４５】
患者におけるＰｉｍ−１キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４６】
患者におけるｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
ｃ−Ｍｅｔキナーゼがｃ−Ｍｅｔである請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
患者におけるＭＥＫキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
ＭＥＫキナーゼがＭＥＫ−１である請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項５１記載の方法。
【請求項５４】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項５０記載の方法。
【請求項５５】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項２３記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項５６】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１８の化合物とは異なる、請求項５５記載の方法。
【請求項５７】
癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５５記載の方法。
【請求項５８】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項５６記載の方法。
【請求項５９】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項５５記載の方法。
【請求項１】
式：
【化１４５】
（式中、破線は任意及び追加的な結合を示し、
式中、
Ｒ１はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−シクロアルキル、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、又は−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクレニルであり、ここで何れかのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基は場合により、そして独立して環炭素又は環窒素原子上においてハロ、アルキル、−Ｏ−アルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ７、−ＣＮ、−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール及び−（アルキレン）ｍ−アリールから選択される３個までの置換基により置換されていてよく；そしてここで何れかのアリール又はヘテロアリール置換基は５個までの置換基により置換されていてよく、それは同じか又は異なっていてよく、そして−ハロ、−ＯＨ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）２、及び−Ｏ−アルキルから選択され；そしてここで何れかのアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基は場合によりアリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル又はヘテロシクレニル基に縮合していてよく；
Ｒ２はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル又は−Ｃ（Ｏ）−アリールであり、ここでアリール、ヘテロアリール又はアリール部分又は−Ｃ（Ｏ）−アリール基は３個までの置換基で置換されていてよく、これは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及び−Ｏ−アルキルから選択され；
Ｒ３の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、Ｒ３とそれが結合している環炭素原子とが一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ４はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ３及びＲ３ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ４ａはＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ５の各々の存在は独立して、Ｈ、−アルキル、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−（アルキレン）ｍ−ＯＨ、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９、−Ｃ（Ｏ）−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ９、又は−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ７であり；
Ｒ６はＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール又は−ＮＨＯＨであり；
Ｒ７はＨ、アルキル又はハロアルキルであり；
Ｒ８はＨ、−ＯＨ、アルキル、−Ｏ−アルキル、又はハロアルキルであり；
Ｒ９はＨ、アルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール又はシクロアルキルであり；
Ｒ１０はＨ、−アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１０及びＲ１０ａは各々が結合している共通の炭素原子と共に一緒になってカルボニル、シクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成し；
Ｒ１０ａはＨ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であり；
Ｒ１１の各々の存在は独立して、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、−（アルキレン）ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−（アルキレン）ｍ−ＮＨＣ（Ｏ）−Ｒ９、又は−（アルキレン）ｍ−Ｎ（Ｒ９）２であるか、又はＲ１１及びそれが結合している環炭素原子は一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ１２の各々の存在は独立して、Ｈ、−（アルキレン）ｍ−アリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロアリール、−（アルキレン）ｍ−ヘテロシクリル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、ヒドロキシアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｒ９又は−Ｃ（Ｏ）ＯＲ９であり；
Ａｒはアリーレン又はヘテロアリーレンであり、ここでアリーレン又はヘテロアリーレンは何れかの２個のその隣接環炭素原子を介して連結し、そしてここでアリーレン又はヘテロアリーレン基は場合により４個までの置換基で置換されていてよく、それらは同じか又は異なっていてよく、そして独立してハロ、アルキル、アルコキシ、アリールオキシ、−ＮＨ２、−ＮＨ−アルキル、−Ｎ（アルキル）２、−ＳＲ９、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ８、ハロアルキル、−ＣＮ及びＮＯ２から選択され、それによりＡｒがテトラヒドロナフチレンである場合は、Ｒ３及びＲ４は各々水素以外であり；
Ｗは−Ｎ（Ｒ１２）−、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｃ（Ｒ５）２−であり、ここで両方のＲ５基及びそれらが結合している共通の炭素原子は一緒になってシクロアルキル又はヘテロシクリル基を形成することができ、それらの各々が更に置換されていてよく；
ＹはＨ、ハロ、アルキル又は−ＣＮであり；
Ｚは−Ｃ（Ｒ８）−又は−Ｎ−であり、これにより任意の追加的な結合が存在する場合、Ｚは−Ｃ（Ｒ８）−であり；
ｍの各々の存在は独立して０又は１であり；
ｎは０〜２の範囲の整数であり；そして、
ｐは０又は１である）
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２】
Ｒ１が−アリール、−アリールアルキル、ベンゾ縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、ベンゾ縮合ヘテロアリール又はベンゾ縮合ヘテロシクレニルである請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が−フェニル、−ベンジル、−フェネチル、−インダニル、ピペラジニル又はピラゾリルである請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が：
【化１４６】
であり、Ｇが−Ｈ、−ハロ又はアルコキシである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が：
【化１４７】
である請求項１記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が−Ｈ又はアルキルである請求項２記載の化合物。
【請求項７】
ｎが１である請求項１記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ３ａが各々−Ｈであり、Ｚが−Ｎ−である請求項７記載の化合物。
【請求項９】
ＷがＮＨである請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｗが−ＣＨ（ＮＨ２）−、−Ｃ（Ｒ４）（ＮＨ２）−又は−ＣＨ（ＯＨ）−である請求項８記載の化合物。
【請求項１１】
Ａｒが：
【化１４８】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１２】
Ａｒが：
【化１４９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｚが−Ｎ−であり、Ａｒがフェニルであり、Ｒ３がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１４】
Ｚが−Ｎ−であり、Ａｒがピリジルであり、Ｒ３がＨである請求項１記載の化合物。
【請求項１５】
基：
【化１５０】
が：
【化１５１】
である請求項１記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が：
【化１５２】
である請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２がＨ又はアルキルである請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
式：
【化１５３】
（式中、
Ｒ１は−アリール、−アリールアルキル、−ベンゾ縮合シクロアルキル、−ヘテロアリール、−ベンゾ縮合ヘテロアリール又は−ベンゾ縮合ヘテロシクレニルであり；
Ｒ２は−Ｈ又は−アルキルである）
を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項１９】
式：
【化１５４】
（式中、Ｗ及びｎは請求項１において定義される通りであり；Ｑ１、Ｑ２及びＱ３は各々独立してＨ、アルキル、ヘテロアリール又は−Ｃ（Ｏ）ＯＨであり；そしてＸａ及びＸｂの各々は独立してＣＨ又はＮである）
を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２０】
ＸｂがＣＨであり、ＷがＮＨであり、Ｑ１がＣＯＯＨであり、そしてｎが１である請求項１９記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化１５５】
（式中、Ｒ６はアルキル又はアリールであり、ここでアリール基は同じか又は異なっていてよく、独立して−ハロ、−アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、及び−アルコキシから選択される３個までの置換基で置換されていてよく；そしてＲ１及びＷは請求項１において定義される通りである）
を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２２】
式：
【化１５６】
（式中、Ｒ２は−Ｈ又は−アルキルである）を有する請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２３】
構造：
【化１５７−１】
【化１５７−２】
【化１５７−３】
【化１５７−４】
【化１５７−５】
【化１５７−６】
を有する化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体。
【請求項２４】
精製された形態の請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２６】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる、請求項２５記載の組成物。
【請求項２７】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２６記載の組成物。
【請求項２８】
有効量の少なくとも１つの請求項２３記載の化合物、又はその製薬上許容しうる塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグ又は立体異性体、及び製薬上許容しうる担体を含む医薬組成物。
【請求項２９】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤を更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１８の化合物ではない請求項２８記載の組成物。
【請求項３０】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン、ａｒａ−Ｃ、アドリアマイシン、サイトキサン、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、ビノレルビン、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、イフォスフォミド、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、セレブレックス、スーテント、アラネスプ、ニューポゲン、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項２９記載の組成物。
【請求項３１】
患者におけるサイクリン依存性キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３２】
サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ１である請求項３１記載の方法。
【請求項３３】
サイクリン依存性キナーゼがＣＤＫ２である請求項３１記載の方法。
【請求項３４】
患者におけるチェックポイントキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３５】
チェックポイントキナーゼがＣｈｋ１である請求項３４記載の方法。
【請求項３６】
チェックポイントキナーゼがＣｈｋ２である請求項３４記載の方法。
【請求項３７】
患者におけるオーロラキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項３８】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ａである請求項３７記載の方法。
【請求項３９】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｂである請求項３７記載の方法。
【請求項４０】
オーロラキナーゼがオーロラ−Ｃである請求項３７記載の方法。
【請求項４１】
患者におけるチロシンキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４２】
チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２、ＥＧＦＲ、ＨＥＲ２、ＳＲＣ、ＪＡＫ及びＴＥＫよりなる群から選択される請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
チロシンキナーゼがＶＥＧＦ−Ｒ２である請求項４２記載の方法。
【請求項４４】
チロシンキナーゼがＥＧＦＲである請求項４２記載の方法。
【請求項４５】
患者におけるＰｉｍ−１キナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４６】
患者におけるｃ−Ｍｅｔキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４７】
ｃ−Ｍｅｔキナーゼがｃ−Ｍｅｔである請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
患者におけるＭＥＫキナーゼに関連する疾患を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項４９】
ＭＥＫキナーゼがＭＥＫ−１である請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項１記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項５１】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１の化合物とは異なる請求項５０記載の方法。
【請求項５２】
癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５０記載の方法。
【請求項５３】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８，１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項５１記載の方法。
【請求項５４】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項５０記載の方法。
【請求項５５】
患者における癌を治療するための方法であって、有効量の少なくとも１つの請求項２３記載の化合物を患者に投与することを含む方法。
【請求項５６】
有効量の少なくとも１つの追加的な抗癌剤を患者に投与することを更に含み、追加的な抗癌剤が請求項１８の化合物とは異なる、請求項５５記載の方法。
【請求項５７】
癌が膀胱癌、乳癌、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、脳の癌又は他の中枢神経系の癌、小細胞肺癌、非小細胞肺癌、頭部頚部癌、食道癌、胆嚢癌、卵巣癌、膵臓癌、胃癌、子宮頸癌、甲状腺癌、前立腺癌、子宮癌、皮膚癌、白血病、非ホジキンリンパ腫、ホジキンリンパ腫、非ホジキンリンパ腫、線維肉腫、横紋筋肉腫、骨髄腫、精上皮腫、奇形癌、骨肉腫、色素性乾皮症、角化棘細胞腫、甲状腺濾胞状癌又はカポジ肉腫である請求項５５記載の方法。
【請求項５８】
少なくとも１つの追加的な抗癌剤が細胞増殖抑制剤、シスプラチン、アロプラチン、ドキソルビシン、タキソテール、タキソール、エトポシド、イリノテカン、カンプトスター、トポテカン、パクリタキセル、ドセタキセル、エポチロン、タモキシフェン、５−フルオロウラシル、メトトレキセート、テモゾロミド、シクロホスファミド、ＳＣＨ６６３３６、Ｒ１１５７７７、Ｌ７７８１２３、ＢＭＳ２１４６６２、イレッサ、タルセバ、ＥＧＦＲに対する抗体、グリーベック、イントロン−Ａ、インターフェロン、インターロイキン、ａｒａ−Ｃ、ゲムシタビン、ウラシルマスタード、クロメチン、イフォスファミド、メルファラン、クロランブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホラミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、フルダラビンホスフェート、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド、１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、ドロモスタノロンプロピオネート、テストラクトン、メゲステロールアセテート、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、メドロキシプロゲステロンアセテート、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミソール、ナベルベン、アナストラゾール、レトラゾール、ゲムシタビン、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、アバスチン、ハーセプチン、ベキサール、ベルケード、ゼバリン、トリセノックス、キセローダ、プロフィマー、エルビツクス、リポソマール、チオテパ、アルトレタミン、メルファラン、トラスツズマブ、レロゾール、フルベストラント、エキセメスタン、リツキシマブ、Ｃ２２５、ドキシル、オンタック、デポシット、ミロターグ、カンパス、キューテント、アラネスプ、ニューラスタ、ケピバンス、ＳＵ１１２４８、及びＰＴＫ７８７よりなる群から選択される請求項５６記載の方法。
【請求項５９】
放射線療法を患者に施行することを更に含む請求項５５記載の方法。
【公表番号】特表２０１０−５０８２７３（Ｐ２０１０−５０８２７３Ａ）
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３４６９０（Ｐ２００９−５３４６９０）
【出願日】平成１９年１０月２９日（２００７．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２８２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４７０１
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年３月１８日（２０１０．３．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月２９日（２００７．１０．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０２２８２７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５４７０１
【国際公開日】平成２０年５月８日（２００８．５．８）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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