酸分泌抑制薬
【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、抗潰瘍作用等を示す化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【解決手段】式（Ｉ）
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または置換されていてもよいチエニル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ1が単環式含窒素複素環基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
単環式含窒素複素環基がピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、(i)ハロゲン原子および(ii)ハロゲン原子で１〜５個置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン原子、アルコキシ、シアノ、アシル、ニトロおよびアミノから選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよいピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素原子である請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がメチル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項９】
請求項１または２記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項１または２記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項１１】
酸分泌抑制剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(potassium-competitive acid blocker)である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１４】
１−｛５−（２−フルオロフェニル）−１−[(６−メチルピリジン−３−イル)スルホニル]−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１５】
１−[４−フルオロ−５−フェニル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１６】
Ｎ−メチル−１−［５−（４−メチル−３−チエニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１７】
１−[５−（２−フルオロピリジン−３−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１８】
１−[５−（２−フルオロフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１９】
Ｎ−メチル−１−［５−（２−メチルフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項２０】
哺乳動物に対して、請求項１または２記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療または予防方法；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制方法。
【請求項２１】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤を製造するための請求項１または２記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項２】
式（Ｉ）
【化２】
［式中、Ｒ1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Ｒ２は、置換されていてもよいＣ６−１４アリール基または置換されていてもよいチエニル基を、Ｒ3およびＲ4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはＲ3およびＲ4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、Ｒ5は、アルキル基を示す］で表される化合物またはその塩。
【請求項３】
Ｒ1が単環式含窒素複素環基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
単環式含窒素複素環基がピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、(i)ハロゲン原子および(ii)ハロゲン原子で１〜５個置換されていてもよいＣ１−６アルキルから選ばれる１〜５個の置換基で置換されていてもよいフェニル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｃ１−６アルキル、ハロゲン原子、アルコキシ、シアノ、アシル、ニトロおよびアミノから選ばれる１〜４個の置換基で置換されていてもよいピリジル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３およびＲ４がそれぞれ水素原子である請求項１または２記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ５がメチル基である請求項１または２記載の化合物。
【請求項９】
請求項１または２記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項１０】
請求項１または２記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる医薬。
【請求項１１】
酸分泌抑制剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１２】
カリウムイオン競合型アシッドブロッカー(potassium-competitive acid blocker)である請求項１０記載の医薬。
【請求項１３】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤である請求項１０記載の医薬。
【請求項１４】
１−｛５−（２−フルオロフェニル）−１−[(６−メチルピリジン−３−イル)スルホニル]−１Ｈ−ピロール−３−イル｝−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１５】
１−[４−フルオロ−５−フェニル−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１６】
Ｎ−メチル−１−［５−（４−メチル−３−チエニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１７】
１−[５−（２−フルオロピリジン−３−イル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１８】
１−[５−（２−フルオロフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル]−Ｎ−メチルメタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項１９】
Ｎ−メチル−１−［５−（２−メチルフェニル）−１−（ピリジン−３−イルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル］メタンアミンもしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる請求項１０記載の医薬。
【請求項２０】
哺乳動物に対して、請求項１または２記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの有効量を投与することを特徴とする消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療または予防方法；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制方法。
【請求項２１】
消化性潰瘍、ゾリンジャー・エリソン（Zollinger-Ellison）症候群、胃炎、びらん性食道炎、逆流性食道炎、症候性胃食道逆流症(symptomatic gastroesophageal reflux disease (symptomatic GERD))、機能性ディスペプシア（functional dyspepsia）、胃癌、胃ＭＡＬＴリンパ腫、あるいは胃酸過多の治療および予防剤；または消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎あるいは侵襲ストレスによる上部消化管出血の抑制剤を製造するための請求項１または２記載の化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグの使用。
【公開番号】特開２００８−５６６５９（Ｐ２００８−５６６５９Ａ）
【公開日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２００７−１５５６９２（Ｐ２００７−１５５６９２）
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【分割の表示】特願２００７−５２４１２１（Ｐ２００７−５２４１２１）の分割
【原出願日】平成１８年８月２９日（２００６．８．２９）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年３月１３日（２００８．３．１３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−１５５６９２（Ｐ２００７−１５５６９２）
【出願日】平成１９年６月１２日（２００７．６．１２）
【分割の表示】特願２００７−５２４１２１（Ｐ２００７−５２４１２１）の分割
【原出願日】平成１８年８月２９日（２００６．８．２９）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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