本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、およびその医薬的に許容される塩を提供する。式（Ｉ）の化合物はＪａｋ２のチロシンキナーゼ活性を阻害し、故に癌および別の疾患の治療のための抗増殖剤として有用である。
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フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および／または治療方法。および
新規な式（Ｉ−１）の化合物：


（式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。）、その塩、そのＮ−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式（Ｉ）の該化合物および式（Ｉ−１）の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Ｂｔｋの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒは、−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ_２Ｒ５基または−ＳＯ_２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ_２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ_２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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ＣＢ２受容体を調節する化合物が開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、またＣＢ２受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。


(I)
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本発明は、新規な非対称シアニン色素、及び係る色素の存在下で核酸分析を実施する方法に関する。より詳細には、本発明は、２本鎖核酸に対する高い親和性を有し、また増幅反応、とりわけポリメラーゼ連鎖反応（ＰＣＲ）を阻害しない新規な非対称シアニン色素に関する。 （もっと読む）

本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】効率よく電流を取り出せる新規構造の増感色素を提供し、更にはこの増感色素を用いた良好な光電変換素子ならびに太陽電池を提供すること。
【解決手段】光電変換素子の増感剤として下記一般式（１）で表されるスチリル系色素を用いる。
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本発明は、単剤として又はクラスＩ選択的ＨＤＡＣ阻害剤と併用してエンザスタウリンを用いる、患者の癌を治療するための生物学的マーカーとしてのＨＤＡＣ２に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ＸおよびＱは、本明細書の通りに定義される。）のテトラゾール置換アントラニル酸アミドに関する。本発明は、殺虫剤および／または殺ダニ剤としての前記アミドの使用、さらに浸透促進剤および／またはアンモニウム塩もしくはホスホニウム塩などの追加の薬剤との組合せにおける使用にも関する。
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【課題】本発明は、電子輸送材料として高効率の化合物を見いだしたものであり、これを電子輸送層或いは発光層に用いて、発光輝度、発光効率の向上した、また長寿命化した有機エレクトロルミネッセンス素子、および該有機エレクトロルミネッセンス素子を用いた、長寿命な表示装置を提供するものである。
【解決手段】下記一般式（５）で表される化合物の少なくとも１種を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】


（式中、Ｒ_５１、Ｒ_５２およびＲ_５３はアルキル基、置換または無置換のジアジン基またはピリジン、ピラジン、ピリミジン、ピリダジン、チオフェン、フランおよびピロールを部分構造として有する芳香族複素環基が置換した芳香族炭化水素基を表す。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ６は本明細書で定義される通りである］。本発明はまた、医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を使用して細菌感染を治療する方法にも関する。
【化１】

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本発明は、ジアルデヒドを用いて形成された殺虫活性を有する窒素含有複素環式化合物または酸素含有複素環式化合物の製造および用途に関し、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）または（Ｄ）で示される構造を有する化合物、或いは前述化合物の光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される化合物を提供する。
【化３４】


さらに、上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩を含む農業用組成物、前述農業用組成物の用途、及び上述化合物、或いはその光学異性体、幾何異性体若しくは農薬的に許容される塩の製造方法に関する。前述化合物およびその誘導体は、例えばアブラムシ、ウンカ、コナジラミ、ヨコバイ、アザミウマ、ワタキバガ、モンシロチョウ、コナガ、ハスモンヨトウ、アワヨトウのような同翅亜目、鱗翅目などの農林業害虫に高い殺虫活性を有する。
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【課題】種々の障害（例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症（ＭＳ）、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病）を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、ＧＳＫ−３またはＬＣＫタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび／または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Ｔａｕの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。 （もっと読む）

一般式 (I):
【化１】


(I)
（式中、R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 、R⁶ 、Ｘ及びＹは本明細書に定義されたとおりである）
の化合物はBcl-2 のインヒビターであり、異常な細胞増殖及び／又は調節異常のアポトーシスを特徴とする疾患を治療するのに有益である。
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本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 （もっと読む）

【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の供給。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。


(環Ａはアリール等、Ｒ¹は水酸基等、Ｒ^1aは水素原子等、Waは単結合、アルキレン等、Wbはアルキル等、R²はアルキル等、R³、R⁴およびR⁵は水素原子等、Xaは単結合等、Xcはアルキレン等、Xdは環状アミノカルボニル、テトラゾール等。) （もっと読む）