Fターム[4C063BB03]の内容
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Fターム[4C063BB03]に分類される特許
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筋弛緩促進剤及び筋弛緩不全等の筋組織に係る疾病の治療薬
【課題】心筋拡張障害、左室拡張障害による心不全、拡張期の冠循環障害による狭心症、及びカテコールアミン誘発性の高血圧の治療薬及び予防薬の提供。
【解決手段】一般式〔1〕
〔式中、R1は水素又は炭素数1乃至3の低級アルコキシ基を表し、R2は水素、炭素数1乃至3の低級アルコキシ基、フェニル基(ここでフェニル基は水酸基又は炭素数1乃至3の低級アルコキシ基からなる群より選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。)、
(ここでR3は、炭素数1乃至3のアシル基である。)を表し、Xは、−CO−又は−CH2−を表し、nは1又は2を表す。〕で示される1,4ベンゾチアゼピン誘導体を有効成分として含有治療薬及び予防薬である。
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イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I):
〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+−O−またはCR3であり;Yは、N、N+−O−またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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複素環化合物
【課題】骨疾患などの予防または治療剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩あるいはそれらのプロドラッグ。
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11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状インヒビター
本発明は、式(Ik)、(Im1)、(Im2)、(Im5)、(In1)、(In2)、(In5)、(Io1)、(Io2)、(Io5)、(Ip1)、(Ip3)で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物(哺乳類の11β−HSD1の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である)に関する。本発明はさらに、新規化合物の医薬組成物、及び細胞中のコルチゾール生成の抑制もしくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における該医薬組成物の使用のための方法に関する。 (もっと読む)
カテプシン阻害薬としてのプロリン誘導体
本発明は、式(I)[式中、A、R1〜R6は、明細書及び特許請求の範囲中と同義である]の化合物に関する。式(I)の化合物は、医薬として使用することができる。
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3−{[(2R)−1−メチルピロリジン−2−イル]メチル}−5−[2−(フェニルスルホニル)エチル]1H−インドールの合成
本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、3−{[(2R)−1−メチルピロリジン−2−イル]メチル}−5−[2−(フェニルスルホニル)エチル]−1H−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む:a)ジカルボン酸を用いて化学式(6)の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、b)任意で、ステップa)に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式(6)の中間体の精製した塩を得るステップと、c)ステップa)に従った化学式(6)の中間体の前記塩、又はステップb)に従った前記精製した塩を、化学式(10)の中間体に転換するステップと、d)化学式(10)の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。
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感染症治療用のチオキサンテン誘導体
本発明は、抗感染症薬への用途に適した、特に、抗感染症の治療用に適したチオキサンテン誘導体およびフェノチアジン誘導体を目的とする。本発明はさらに該抗感染症薬を含んでなる組成物に関する。 (もっと読む)
鎮痛剤としてのデカヒドロイソキノリン−3−カルボン酸のエステルプロドラッグ
【課題】鎮痛剤である親化合物(3S,4aR,6R,8aR)−6−[2−(1(2)H−テトラゾール−5−イル)エチル−1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a−デカヒドロイソキノリン−3−カルボン酸(モノ酸)のバイオアベイラビリティの改善を図るプロドラッグとしての新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
[式中、Rは、2−エチルブチル、イソブチル、3−メチルブチル、デシルまたはエチルを表す]該化合物は、疼痛または片頭痛の治療に有効である。
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レチノール結合タンパク質4(RBP4)へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法
本発明は、レチノール結合タンパク質4(RBP4)へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、式(1)または(2)
で示される化合物を提供する。
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アルキル化されたインドール類の製造方法
【課題】特殊な装置が不要で、幅広い原料を使用でき、高収率で2位又は3位がアルキル化されたインドール類を製造できる方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるインドール類と、下記一般式(2)で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式(3)で表される化合物の製造方法(式中、R1及びR2はそれぞれ独立に水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり;R3は水素原子以外の一価の基であり;R4及びR5はそれぞれ独立に水素原子、又は置換基を有していても良いアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く;mは0〜4の整数であり;mが2〜4である場合には、複数のR3は互いに同一でも異なっていても良い。)。
[化1]
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イミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体及びそれらの医薬製造のための利用
本発明は、一般式(I)の新規なイミダゾリジン−2,4−ジオン誘導体(式中、R1、R2、R3及びXは、可変である)に関する。これらの生成物は、抗増殖活性を有している。それらは、異常な細胞増殖と関係する病理的状態及び疾患、例えば癌の治療に特に有利である。本発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び医薬の製造のためのそれらの利用にも関する。
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β位がアルキル化されたピロール類の製造方法
【課題】化学合成によりピロール類のβ位を一段階で選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を簡便に製造する実用的な方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるピロール類と、下記一般式(2)で表されるカルボニル化合物と、求核種供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式(3)で表される化合物の製造方法(式中、R1は水素原子、脂肪族基、アリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり;R2及びR3はそれぞれ独立に水素原子、あるいは置換基を有していても良い脂肪族基又はアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く;Xは求核種由来の一価の基である。)。
[化1]
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キナーゼインヒビターおよびこれを用いた癌の治療方法
本発明は、以下の構造式で表される化合物およびその薬学的に許容される塩に関するものである。
【化1】
この構造式で表される化合物は、キナーゼ阻害剤であり、よって本明細書では癌の治療用として開示する。構造式における変数の定義については、本明細書中に記載する。
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キナゾリンジオン誘導体の心臓血管分野における治療適用
本発明の主題は、薬剤としてのまたは少なくとも1つの心臓血管疾患の治療および/もしくは少なくとも1つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の形態の式(I)の化合物の使用である。
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代謝型グルタミン酸受容体5介在障害の治療のための化合物、およびその使用方法
化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および/または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体5(mGluR5)の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 (もっと読む)
カンナビノイド受容体リガンドである化合物
本明細書においては、式(I)
(式中、環AおよびR1は明細書で定義するとおりである。)の化合物を開示する。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物および医薬組成物を使用して、状態および障害を治療する方法も開示する。
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新規オキシムエステル化合物およびそれを含んでなるラジカル重合開始剤および重合性組成物およびそれを用いたネガ型レジストおよびそれを用いた画像パターン形成方法
【課題】エネルギー線の照射によりラジカル重合性化合物を短時間に重合させうる高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物をエステル化した化合物などからなるラジカル重合開始剤。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤
ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。
(式中、変数は本明細書中で定義される。)
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カリウムチャンネル機能のヘテロ環インヒビター
【課題】本発明は、カリウムチャンネル機能のインヒビター(特に、電位依存性K+チェンネルのKv1サブファミリーのインヒビター(特に、超急速活性化緩除整流性K+電流IKurと結合するインヒビターKv1.5)として有用な新規なヘテロ環化合物、不整脈およびIKur−関連疾患の予防法および治療法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式Iで示される化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、塩、もしくは溶媒和物、および不整脈およびIKur−関連疾患の予防および治療のための当該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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神経学的障害を検知するためのイメージング剤
式(I)のイメージング剤及び、必要とする患者にタウタンパク質及びβ−アミロイドペプチドに結合し得る式(I)の化合物を投与することを含んでなる神経学的障害を検知するための方法が、本明細書において提示される。本発明は、また、式(I)の放射標識化化合物を含有してなる検知可能量の薬学製剤を投入するし、患者におけるアミロイド沈着物及び/又はタウタンパク質と結合した標識化化合物を検知することを含んでなる、Aβ及びタウ凝集体をイメージングする方法に関する。これらの方法及び組成物は、AD及び他の神経学的障害の発症前診断及び進行の監視を可能にする。
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