本発明は、式（I）、（II）、（IIA）、（IIB）、（IIC）、（IID）、（IIE）、（III）、（IIIA）、（IIIB）、（IV）、（IV A）、（IV B）、（IV C）、（IV D）、（V）、（V A）、（V B）、（VI）、（VI A）、（VI B）、（VII）、（VII A）、（VII B）の、置換１，３−オキサジン−２−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

本発明で記載した対象は、レチノイド活性も示すタザロテンの新規誘導体、当該誘導体を含んでなる医薬組成物、皮膚疾患を当該医薬組成物で治療する方法、及び当該誘導体の作製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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【課題】ニューロキニン受容体拮抗剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^３は、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−ＳＯ_２−Ｒ^６、−Ｙ−ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^４）（ＣＨ_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^７等；Ｙは、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７はそれぞれアルキル基等を表す。］ （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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【課題】高い光電度換反率を達成し、しかも入手に係る大きな制約のない廉価な色素化合物の提供を目的とし、またこれを用いた光電変換素子及び太陽電池の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される色素化合物。
【化１】


[一般式（Ｉ）中、Ｄ¹は窒素原子で結合する基又は塩基性核を有する基を表す。Ｌ¹は単結合又は少なくとも一つのアリーレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基からなる二価の基を表す。Ｄ¹とＬ¹は互いに結合して環を形成していてもよい。Ａ¹は酸性基を表す。Ｒ¹は水素原子、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子から選ばれる原子からなる、脂肪族基、芳香族性基、又は炭素原子で結合する複素環基を表す。Ｒ^２は水素原子、脂肪族基、芳香族性基、又は炭素原子で結合する複素環基を表す。] （もっと読む）

【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式（１）で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y¹、Y²、Y³、Y⁴、C_n及び-NR¹R²の組み合わせとしては例えば(Y¹=H、Y²=H、Y³=F、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y¹=H、Y²=H、Y³=CH₃、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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SMAC模倣体およびその薬学的組成物ならびに使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１は、ハロゲン原子であり、およびＲ_２は、ＯＨ基、アミノ酸ＡＡに由来するアシル基、または（Ｃ_１−Ｃ_４）アルカノイルオキシ基であり；でなければＲ_１およびＲ_２は、一緒にエポキシ単位を形成し；ＡＡは、天然または人工アミノ酸を示し；Ｒ３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ４およびＲ５は、両方ともＨであり、または一緒にＣ１３とＣ１４の間のＣＨ＝ＣＨ二重結合を形成し；Ｒ_６およびＲ_７は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_８およびＲ_９は、互いに独立して、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基であり；Ｒ_１０は、Ｈ、ＯＨ基、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシ、ハロゲン原子またはＮＨ_２、ＮＨ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、またはＮ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基であり；Ｒ_１１は、Ｈまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキル基の中から選択されるフェニル核の少なくとも１つの置換基である。）の、少なくとも１つのクリプトフィシンに結合している、標的化剤であって、該標的化剤および該クリプトフィシン誘導体が共有結合しており、該結合が、ＣＲ_１単位を含有する前記フェニル核のオルト（ｏ）、メタ（ｍ）またはパラ（ｐ）位に位置するものである、標的化剤に関する。
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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［４−（４−｛［３−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）プロピル］オキシ｝フェニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン


またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の新規物質に関し、式中：Ｚは、場合により置換されたＯ−、−ＮＨ、Ｎシクロアルキル、またはＮａｌｋもしくはＮ−フェニルであり；ｎは０から４であり；Ｒ１は、Ｈ、Ｈａｌ、ヒドロキシ、アルキルまたはアルコキシであり；アルキルまたはアルコキシ基は場合により置換され；Ｒ１は、Ｒ１を有するフェニルと縮合されたフェニル基であることができ；Ｒ２およびＲ３は、Ｈ、Ｈａｌ、または１個以上のハロゲン原子によって場合により置換されたアルキルであり；ならびにＲ４はＨである。前記物質は、いずれの異性形およびこれの塩であることができ、ならびに特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化阻害薬としての薬物のためのものである。
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【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。




［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有していてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）で表される化合物［式中、Ｒ^１は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル又は場合により置換されるインドリルであり；Ｒ^２は、（ＣＨ_２）_ｎ（ｎは、０、１、２、３又は４である）であり；Ｒ^３は、（ＣＨ_２）_ｍＲ^３Ａ（式中、ｍは、０、１、２、３又は４である）であり；そして、Ｒ^３Ａは、メチル、イソプロピル、tert−ブチル、ＯＣＨ_３、ＯＨ、場合により置換されるフェノキシ、Ｃ≡ＣＨ、Ｃ≡Ｎ、場合により置換されるフェニル、フラニル又はチエニルであり；Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ_３）又はＣＨ_２を意味するＸ^１を含有している環であり；そして、Ｘ^２は、Ｏ、Ｓ又はＮＨである］と、式（２）で表される化合物［式中、Ｒ^４は、場合により置換されるフェニル、場合により置換されるピリジル、場合により置換されるインドリル、−ＮＲ^７Ｒ^８；又は−ＮＨ−Ｎ＝ＣＨ−Ｒ^９であり；そして、置換基Ｒ^５〜Ｒ^９は、本明細書に指定される意味を有する］、特にエチオナミドとを含む医薬組成物に関する。前記医薬組成物は、例えば、多剤耐性結核の処置において有用である。
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ジヒドロピリミジン化合物、その製造方法、医薬組成物及びその使用が開示されている。特に一般式(I)で表される化合物、又はその異性体、薬学的に許容される塩又は水和物が提供される。さらに一般式(I)での化合物の製造方法及び、前記化合物、その異性体、薬学的に許容される塩又は水和物の薬物としての使用、特にB型肝炎の治療及び/又は予防のための薬物としての使用が提供される。
【化３６】



(I)
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