【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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【課題】糖尿病治療薬として有用なオキサゾリジノン誘導体、またはその薬理学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。［式中、Ａは、下記（ａ）等で表される基であり（m及びnは、各々独立して０等であり；Ｒ^７は、Ｃ_１−６アルコキシカルボニル基等である。）；Ｒ^１は、Ｃ_６−１０アリール基等であり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂは、（ｉ）Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３аおよびＲ^３ｂが、各々独立して、水素原子等であり；pは０等であり；qは０等であり；Vは、単結合等であり；Wは、酸素原子等であり；Zは、酸素原子等であり；Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂおよびＲ^５ｃは、各々独立して、水素原子等である。］
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本発明は、式（Ｉ）のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはＭ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなＭ１受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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本発明は、一般式Ｉで表わされる置換ヒドラジド類化合物及びその使用に関する。前記置換ヒドラジド類化合物には、その幾何異性体、その薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物又はプロドラッグが含まれ、式中、置換基Ａｒ、Ｒは、説明書に記載の定義を有する。本発明は、更に、一般式Ｉで表わされる化合物の癌及びその他の増殖性疾病を治療及び／又は予防する薬物の製造における使用に関する。
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【課題】広いスペクトル領域で強い吸収を有し、耐久性に優れた新規光増感色素としての遷移金属錯体、これを含む酸化物半導体電極および色素増感太陽電池の提供。
【解決手段】（ｉ）二酸化チタン粒子表面への吸着サイトとして、ジカルボキシビピリジン（ｄｃｂｐｙ）配位子等のビピリジル多酸配位子、（ｉｉ）長波長の吸収励起・電荷移動を可能とするイソチオシアナト基、イソシアナト基またはイソセレナト基から選ばれる配位子、さらに（ｉｉｉ）遷移金属錯体の吸光度を向上させ、かつ吸収の深色効果を向上させる増感色素の求核試薬安定性を付与するための、１または複数のフルオロ基で置換されていてもよい、第四級炭素原子等を含むアルキル、アルコキシアルキルまたはアルコキシ基を有する特定複素五員環を直接ないし共役的に結合させたビピリジル（ｂｐｙ）配位子からなる二価の遷移金属錯体及び該構造を有する光増感色素。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血（ＡＣＤ；慢性疾患の貧血およびＡＩ：炎症の貧血）を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化１】

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【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ガン活性を有する新規なジヒドロインドロン化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、ｍ及びｎは１又は２を示し、Ａはピロリル基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、アルキル基を示すか又はそれらを担持する窒素原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_３及びＲ_４は、それらを担持する原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_５は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ_６は、水素原子又はハロゲン原子を示す］で示される化合物及び薬剤。 （もっと読む）

本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

本開示は、５−フルオロピリミジノンおよびそれらの誘導体の分野、ならびに殺真菌剤としてのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、潤滑組成物に関し、特定的には、（ａ）潤滑粘度の油と、（ｂ）窒素原子および少なくとも１個の他のヘテロ原子を含有する環状頭部基を含むアスファルテン分散剤と、（ｃ）アルキルフェノールから誘導される洗浄剤とを含む、船舶用ディーゼル機関潤滑組成物に関する。さらに、本発明は、機関、特に船舶用ディーゼル機関の操作中にこのような組成物を使用する方法を提供する。ある種の実施形態では、本発明の組成物は、最小限の量、例えば、少なくとも１重量％のアルキルフェノール洗浄剤を含有し、さらに、（ｄ）サリチレート洗浄剤を含み、組成物全体の全塩基価（ＴＢＮ）のうち、ある程度最大限の量で、例えば、５０％以下が、サリチレート洗浄剤からもたらされるか、またはこれらの組み合わせを含む。 （もっと読む）

式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_ｎ、ＮＲ^６、Ｃ（Ｒ^７）_２Ｏ、ＯＣ（Ｒ^７）_２、Ｃ（＝Ｘ^１）、Ｃ（＝Ｘ^１）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ^１）、Ｃ＝（ＮＯＲ^８）またはＣ＝（ＮＮ（Ｒ^６）_２）であり；
ａは、０、１、２または３であり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｘ^１およびＥは、本開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。
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【課題】廉価な有機色素を用いて、変換効率の高い色素増感型電池を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表される構造を有する色素。
【化１】


一般式（１）
［一般式（１）中、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又はＣＲ^２(Ｒ^３)を表す。Ｙは色素残基を表し、ｎは１以上の整数を表す。Ｚは置換基を表し、ｍは０または正の整数を表す。ｍが２以上の場合、Ｚは同一でも異なっていてもよい。Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子、又は置換基を表す。］ （もっと読む）

【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の２，５−ピペラジンジオンの誘導体はアポトーシス性ペプチダーゼ活性化因子１（Ａｐａｆ−１）阻害剤であり、従って、これらはアポトーシスの増加に関連した病理学的および／または生理学的状態の予防および／または治療用の活性医薬成分として有用である。

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【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

【課題】ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０の活性に関連した種々の疾患または病気を治療する際に有用である、ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＣＤＫおよびＺＡＰ−７０タンパク質キナーゼのインヒビターの提供。
【解決手段】式（ＩＶａ）の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む組成物および、種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害においてこれらの組成物を利用する方法。
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【課題】可溶性エポキシド加水分解酵素（ｓＥＨ）に関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、又は炎症性疾患等の予防及び／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ｓＥＨ阻害作用を有する化合物又はその塩について検討し、式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩がｓＥＨ阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の式（Ｉ）の環状アミノ化合物又はその塩は、ｓＥＨの関与する疾患、例えば、糖尿病合併症、循環器疾患、及び／又は炎症性疾患等；具体的には、高血圧症、心血管疾患、動脈硬化症、糖尿病性腎症、慢性腎臓病、末梢動脈障害、糖尿病性網膜症、メタボリックシンドローム、及び／又は各種炎症性疾患等；の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）