本発明は、式（Ｉ）の化合物、
【化１】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎（例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など）、骨関連疾患（骨形成に関与するものが挙げられる）、乳癌（抗エストロゲン治療に不応性のものなど）、循環器疾患、軟骨関連疾患（例えば、軟骨損傷／変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患）、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な４−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｒ₁は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、Ｒ₂は、−Ｃ（Ｙ）ＮＨＸ_１、−Ｃ（Ｏ）Ｘ_２又はＳＯ_２Ｘ_３で示される基を表し、Ｒ₃は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す）で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中の可変部は特許請求の範囲及び明細書に記載されている意味を有している］で表される置換チオ−トリアゾロ基の新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症の新たな治療薬、特に、線維筋痛症に伴う疼痛を改善するための線維筋痛症に伴う疼痛改善用医薬組成物の提供。
【解決手段】ピロカルピンまたはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する、線維筋痛症に伴う疼痛を改善するための線維筋痛症に伴う疼痛改善用医薬組成物の提供。ピロカルピンの薬理的に許容される塩の例は、塩酸ピロカルピンである。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

（もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】線維筋痛症の新たな治療薬、特に、線維筋痛症に伴う口腔乾燥症を改善するための線維筋痛症に伴う口腔乾燥症改善用医薬組成物。
【解決手段】ピロカルピンまたはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する、線維筋痛症に伴う口腔乾燥症を改善するための線維筋痛症に伴う口腔乾燥症改善用医薬組成物を提供する。塩に加えて、さらに、ガバペンチン、プレギャバリン、ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液、クロナゼパム、ミルナシプラン、パロキセチン、アミトリプチリン、およびミアンセリン、ならびにそれらの薬理的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも１つの成分を含有するのが好ましい。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）に表示されるエポシロン化合物並びにその調製方法及び医薬上の用途を開示している。前記エポシロン化合物はエポシロン又はその誘導体を原料として生物転換及び化学合成又は化学修飾などの方法により得るものである。前記エポシロン化合物は、増殖性疾患を治療することに用いられることができる。

（もっと読む）

【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

構造式VIII(Q)


のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R¹、R²、およびR⁵は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
（もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、は置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基等；Ｌ^２は、単結合、式−ＮＨ−で表わされる基等；Ｘは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；Ｙは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；ｍは、０、１又は２；ｎは、０、１又は２；ｐは、１乃至１０の整数；ｑは、１又は２；ｒは、０又は１；ｓは、０又は１；ｔは、０又は１］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、アルキル基等；Ｒ^３、Ｒ^４は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^５、Ｒ^６は、水素、ハロゲン、アルキル基等；Ｌ^１は、単結合又はＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基；Ｌ^２は、単結合、式−Ｌ^３−Ｎ（Ｒ^７）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｌ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^８）−で表わされる基等；ｍは、１乃至４の整数；ｎは、１乃至１０の整数；ｐは、１又は２；ｒ、ｓ、ｔは、０又は１］を有する化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、請求項１に記載の意味を有する］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、ＡＭＰＫのモジュレーターとして使用することができる。

（もっと読む）

本発明に係るアゾール誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式（Ｉ）中、R^aおよびR^bは、水素原子、またはC_１〜C₆のアルキル基、C₂〜C₆のアルケニル基、もしくはC₂〜C₆のアルキニル基を示す。R^aおよびR^bはハロゲン原子であるX^aまたはX^bで置換されていてもよい。n^aおよびn^bは、0またはR^aまたはR^bにおける水素原子のうちX^aまたはX^bに置換された水素原子の個数を示す。Yは、ハロゲン原子、C_１〜C₄のアルキル基、C₁〜C₄のハロアルキル基、C₁〜C₄のアルコキシ基、C₁〜C₄のハロアルコキシ基、フェニル基、シアノ基、または、ニトロ基を示す。ｍは、0〜5を示す。Aは、窒素原子またはメチン基を示す。）
これによって、病害に対する防除効果に優れた農園芸用薬剤に有効成分として含まれるアゾール誘導体を提供することができる。
（もっと読む）

【課題】優れたｄＵＴＰａｓｅ阻害活性を有し、例えば抗腫瘍薬、及び抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、酸素原子若しくはビニル基に置換されていてもよいＣ２〜４アルキレン基、２価の芳香族炭化水素基、又は２価の不飽和複素環基を示し、ＹはＣＨ又はＮを示し、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ³は水素原子又は芳香族炭化水素基を示し、Ｒ⁴は水素原子又はハロゲン原子を示す。）で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−４（３Ａ）−オン誘導体、詳細にはＰＯＳＨ阻害剤、およびＲＩＮＧ Ｅ３ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

下記の式の化合物：


またはその製薬的に許容し得る塩および医薬組成物、ならびに糖尿病を治療する方法。
（もっと読む）

【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。 （もっと読む）

【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】


の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。 （もっと読む）