リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｍ、及びｐは請求項１で与えられた意味を有する）。
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式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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【課題】セロトニン４受容体に対して親和性を示し、消化管運動促進薬又は消化管機能改善薬として有用な化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその薬学上許容される塩からなる医薬。


［式中、Ａｒは式（Ａｒ−１）等を、Ｒ^１はハロゲン原子等を、ＸはＣＨ等を意味する］ （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、請求項１に記載の意味を有する］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬として使用することができる。
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【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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【課題】３型１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼに関連する疾患および障害を治療または予防するために使用される化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はアルキル基等を表す。Ｒ^２は水酸基を有するアリール基または水酸基を有するヘテロアリール基を表し、該アリール基またはヘテロアリール基は水酸基以外の置換基を有していてもよい。Ｒ^３は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基またはハロアルキル基を表す。ＸおよびＹはそれぞれ同一または相異なって酸素原子または硫黄原子を表す。）で示される化合物もしくはその塩またはその溶媒和物の使用。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、ＰＩ３キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、１種以上のＰＩ３キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基ＣｙｓＸを有する１つ以上のＰＩ３キナーゼを含む。 （もっと読む）

【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを提供すること。
【解決手段】本出願は、ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを開示する。この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。 （もっと読む）

その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む式１
【化１】


の化合物が開示されており、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であるが、ただしＹがＳ（Ｏ）₂である場合、ＸはＣＨであり、
Ａは、
【化２】


からなる群から選択されるラジカルであり、
そしてＢ¹、Ｂ²、Ｂ³、Ｔ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³は、本開示の中で定義される通りである。また、式１の化合物を含有する組成物と、好ましくない植生またはその環境を有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、好ましくない植生の抑制方法とが開示されている。
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本願発明は、本願明細書に記載および定義される一般式（Ｉ）で示される置換された（ヘテロアリールメチル）チオヒダントイン化合物に、その製造方法に、障害の治療および／または予防における使用に、および障害、特に前立腺癌の治療および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。

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【課題】高い発光効率（例えば外部量子効率）、高耐久性かつ、素子劣化後の色度ズレが少ない有機電界発光素子の提供。
【解決手段】基板上に、一対の電極と、該電極間に発光層を含む少なくとも一層の有機層とを有する有機電界発光素子であって、
有機層のいずれかの層に例えば下記のように、一般式（Ｉ）で表される基を有する金属錯体を含有することを特徴とする有機電界発光素子。
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【課題】抗うつ薬や抗不安薬などとして有用なベンジルピペリジン化合物からなる医薬を提供する。
【解決手段】 式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］
で表されるベンジルピペリジン化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【課題】細菌感染を処置するために以前に使用されなかった新しいクラスの化合物を示す抗生物質についての必要性が存在する。
【解決手段】本発明は、細菌ジャイレースおよび／またはＴｏｐｏＩＶを阻害する化合物および該化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの化合物およびそれらの組成物は、細菌感染を治療する際に有用であるか、またはその重症度を減らすのに有用である。特に、本発明の化合物は、尿路感染症、肺炎、前立腺炎、皮膚および軟組織の感染、腹腔内感染、血流感染、または熱性好中球減少性患者の感染を治療するか、またはその重症度を減らすのに有用である。従って、本発明はまた、哺乳動物における細菌感染を治療する方法に関する。式（Ｉ）。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なヒンバシンアナログの調製のための新規方法を提供すること。
【解決手段】本願は、化合物２Ａからヒンバシンアナログを調製するための改良された方法を提供する。本願による改良された方法は、結晶化を用いたより容易な精製、より容易なスケール拡大性（ｓｃａｌａｂｉｌｉｔｙ）、および所望の鏡像異性体に対する改良された歩留まりのうちの少なくとも１つを可能にし得る。 （もっと読む）