本発明は、式Ｉで示される、ある一定の新規な化合物、該化合物の製造方法、核内ホルモン受容体肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）α（ＮＲ１Ｈ３）及び／又はβ（ＮＲ１Ｈ２）の調節と、例えばアテローム硬化症のような心血管系疾患、炎症疾患、アルツハイマー病、インシュリン抵抗性に関連するか否かに拘らず、脂質障害（異脂血症）、２型糖尿病及び代謝症候群の他の発現を包含する臨床状態の治療における該化合物の使用、該化合物の治療使用方法、並びにそれらを含有する薬剤組成物に関する。

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【課題】本発明は、新規ベンゾフラン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用を提供する。本発明は、また、当該化合物の製造方法、一つまたは一つ以上のそれら化合物を含有する医薬組成物、特に抗菌剤としてのそれらの使用を提供する。
【解決手段】新規ベンゾフラン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用によって達成される。本発明は、また、当該化合物の製造方法、一つまたは一つ以上のそれら化合物を含有する医薬組成物、特に抗菌剤としてのそれらの使用によって達成される。本発明の上記化合物およびこれらの化合物を含有する医薬組成物は、グラム陽性病原菌またはグラム陰性病原菌によって引き起こされる感染症の治療のために使用できる有用な価値ある抗菌剤である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書定義と同義である）により表わされるイミダゾール誘導体及びその薬学的に許容しうる塩、並びにその製造方法に関する。本発明はまた、前記イミダゾールを含有する医薬、及び急性及び／又は慢性の神経障害、特に不安症といったｍＧｌｕＲ５受容体が媒介する障害の治療及び予防のための、あるいは慢性及び急性の疼痛の処置のための、医薬の製造のためのそれらの使用に関する。
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本発明はデルタオピオイド受容体調節剤に関する。より特に、本発明は三環式δ−オピオイド調節剤に関する。本発明の化合物を使用する軽度ないし重篤な疼痛および種々の疾病を処置する製薬学的および獣医学的組成物並びに方法も記載されている。 （もっと読む）

ここでは、サーチュインデアセチラーゼタンパク質ファミリ・メンバの活性；p53活性；アポトーシス；細胞及び生物の寿命及び対ストレス感受性、を修飾する方法及び組成物を提供する。例示的な方法は、細胞を、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジンなどの活性化化合物；又は、スフィンゴシンなどのスフィンゴリピドなどの阻害性化合物、に接触させるステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｒ^２は、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚから成る群から選択され、−Ｃ_１−８アルキル−Ｚ、−Ｃ_２−８アルケニル−Ｚおよび−Ｃ_２−８アルキニル−Ｚの中のＺは、ヘテロ原子を２から４個有する５から６員の芳香一環状ヘテロアリール環である］
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１は２−インダニルであり、Ｒ_２は１−メチルプロピルであり、Ｒ_３は２−メチル−１，３−オキサゾール−４−イルであり、Ｒ_４およびＲ_５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノを意味する］
で示される化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および医薬におけるその使用に関する。

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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。

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本発明は、下記の一般式(I):


に相当する新規化合物に関し、ならびにそれらを調製する方法、およびヒトまたは獣医学的薬剤への使用(皮膚科学、ならびに心血管系疾患、免疫疾患および/または脂質代謝に関連する疾患)、または別法として化粧品組成物への使用も意図された医薬品組成物へのそれらの使用にも関する。
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カンナビノイド受容体１型（ＣＢ−１）および／またはカンナビノイド受容体２型（ＣＢ−２）に対して親和性を有するデルタ−８−テトラヒドロカンナビノール、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール、およびデルタ−６ａ−１０ａ−テトラヒドロカンナビノールの１’−置換カンナビノイド誘導体。ＣＢ−１および／またはＣＢ−２受容体に対して作動薬か拮抗薬のどちらかとして活性を有する化合物は、ＣＢ−１もしくはＣＢ−２が介在する疾患を治療するために使用されることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なＲＯＣＫ-１キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の４，５‐ジアミノピラゾール：


式中、Ｒは直鎖または分枝したＣ１〜Ｃ６‐アルキル基、置換されていないフェニル基または単純置換または複数置換されたフェニル基を示し、ここでフェニル基での置換は独立して別々に、ハロゲン原子、Ｃ１〜Ｃ６‐カルボン酸エステル基、直鎖または分枝したＣ１〜Ｃ６‐アルコキシ基、１または２個のヘテロ原子で中断されている直鎖または分枝したＣ１〜Ｃ６‐アルコキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ジヒドロキシプロポキシ基、またはニトリル基から選択されることができる。これら化合物を含有するケラチン繊維用の酸化染色剤、ならびにこれら化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は新規な２−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、１型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、アリール基がスルホニル基を経てアミノ酸にＮ−末端結合し、そして少なくとも１つのイミノ基、および変形していてもよいアミノ−、アミジノ−またはグアニジノ基を表す少なくとも１つのさらなる塩基性基を含む基が、カルボニル基を経てＣ−末端結合している、Ｎ−スルホニル化アミノ酸誘導体に関する。本発明はまた、これら化合物の製造法およびそれらの使用、特にマトリプターゼの阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁷は本明細書中に定義される）の化合物、ならびにその塩、そのエナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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一般式(式Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の処置に有用である。
【化１】

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一般式：式(Ｉ)(式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−ＮＲ’Ｒ”であり；ｎは、１又は２であり；Ｒ’、Ｒ”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキルであり；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されており；Ｒ^４は、−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−ＮＲ’Ｒ”、ニトロ又は−ＳＯ_２ＮＨ_２よりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項１で定義された基から選択される−（ＣＲ’Ｒ”）_ｏ−ヘテロシクリルであり、かつｏは、１又は２である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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