本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃ転移酵素の阻害剤を提供する。典型的には、当該阻害剤は、キノリノン−６−スルホンアミドである。本発明はまた、その医薬組成物、ならびに糖尿病およびその合併症、神経変性疾患、癌、自己免疫疾患および炎症性疾患においてそれを用いる方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】医薬品、農薬、配位子、ハロゲン化銀感光材料、液晶、界面活性剤、電子写真及び有機エレクトロルミネッセンス分野において有用な物質または中間体として新規なジピリジル誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｂ）又は（Ｃ）で表されるジピリジル誘導体。式中、各置換基は所定の原子又は置換基を表す。
（もっと読む）

【課題】本願は、ナフタレンカルボキサミド誘導体、その合成方法、およびその使用に関する。
【解決手段】その構造は、化学式（１）として記載され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＺの定義は、本明細書に記載された通りである。本願の化合物は、プロテインキナーゼおよびヒストンデアセチラーゼを同時に阻害する能力を有し、それゆえに炎症性疾患、自己免疫疾患、がん、神経系疾患および神経変性疾患、心血管疾患、代謝性疾患、アレルギー、喘息、心血管疾患および代謝性疾患、またはホルモン関連疾患を含む異常なプロテインキナーゼ活性および異常なヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患を処置するのに役立つ。 （もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）（式中、Ｒ₁〜Ｒ₁₅、Ｐ₁、Ｐ₂、Ａ、ＢおよびＱは、請求項に定義したものである）の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式（Ｉ）の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。

（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、ｃ−Ｍｅｔ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ｆｌｔ−３およびｆｌｔ−４のシグナル伝達経路を阻害、調整および／または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。 （もっと読む）

HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

【課題】メチレン尿素誘導体、薬剤としてのメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼ阻害剤としてのメチレン尿素誘導体、医薬の製造のためのメチレン尿素誘導体の使用、前記メチレン尿素誘導体を含む医薬組成物を製造する方法、前記方法により得られる医薬組成物および前記医薬組成物を投与することを含む治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）のメチレン尿素誘導体、ｒａｆ−キナーゼの阻害剤としての式（Ｉ）の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式（Ｉ）の化合物の使用、および患者へ前記医薬組成物を投与することを含む治療方法に関する。 （もっと読む）

アルファヘリックスミメティック構造体及び式（Ｉ）（一般式及び各記号の定義は明細書中で定義された通りである）で表される化合物、それらに関連する化学ライブラリー、並びにそれらに関連する方法、が開示される。医学的状態（例、癌疾患、線維症）の治療におけるこれらの化合物の適用、及び当該ミメティックを含む医薬組成物が更に開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（ここで、Ｒ^１〜Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ及びｎは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
（もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｃｙ、環Ａ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は明細書中に定義の通りである）の構造を有するα４インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害（クローン病および潰瘍性大腸炎など）の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
（もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされ、
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
（もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
（もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは、本明細書に定義される。
（もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。
（もっと読む）

疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式（Ｉ）により表わされる：
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ１及びｓは、本明細書に定義される。
（もっと読む）

疼痛を含む、ＭＧＬの阻害によって影響を受ける疾患、症候群、病的状態又は障害を処置するための、化合物、組成物、及び方法が開示される。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、ｒ、Ｒ２及びＺは本明細書に開示される。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩に関する。かかる化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニスト活性およびβ２アドレナリン作動性受容体アゴニスト活性の両方を保有する。本発明はまた、かかる化合物を含む薬学的組成物、かかる化合物の調製のためのプロセスおよび中間体、ならびに肺障害を処置するための気管支拡張薬としてのかかる化合物の使用方法に関する。ある場合には、本発明の化合物は、長期の作用持続時間を有する（すなわち、投与後少なくとも約２４時間気管支拡張させる）ことが見出された。
（もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる。
【化１】


式中、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びｓは本明細書に定義される。 （もっと読む）