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新規化合物及びその医薬用途
【課題】医薬品として十分に満足できる、GIPの機能を阻害する化合物を提供すること、更には、GIPの機能阻害、特にGIPの受容体結合阻害に基づく、肥満、インスリン抵抗性、又は肝臓への脂質蓄積の予防又は改善剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物、及び当該化合物を有効成分とする、GIPの受容体結合阻害剤、肥満等の予防又は改善剤が提供される。
〔式中、例えば、WはCR1(R1はハロゲン原子又はシアノ基)等を表し、Vは窒素含有複素環を表す。〕
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殺真菌剤
【課題】真菌防除方法の提供
【解決手段】殺植物病原性真菌剤としての一般式(II)
(式中、A1は少なくとも1個がハロアルキルである4個までの基で各々置換されていてもよい2−ピリジル又はそのN−オキシドであり、A2は各々置換されていてもよいヘテロシクリル又はカルボシクリルであり、Yはハロゲン、−ORb、−SRb、−N(Rb)2、−NRb(ORb)又は−NRbN(Rb)2であり、Rbは、同一でも異なっていてもよい、各々置換されていてもよいアルキル、アルケニル、アルキニルなどである)の化合物又はその塩の使用。
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カテコールO−メチルトランスフェラーゼの阻害剤および精神障害の治療におけるその使用
本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
アミノインダンの誘導体、これらの調製および治療におけるこれらの適用
本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。
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リン光物質
ヘテロ環基でさらに置換された2−フェニルピリジン配位子を含む化合物を提供する。特に、この化合物は、窒素含有ヘテロ環でさらに置換された2−フェニルピリジン配位子を含む。これらの化合物は、向上した効率及び寿命を有するデバイスをもたらすために有機発光デバイスに用いることができる。
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カルシウムチャネル遮断剤としての4−フェニルスルホンアミドピペリジン
【課題】新規ピペリジニル化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物またはその誘導体。式中、R1〜R3、Zは特定の基。本化合物は疼痛、カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害の処置に有用である。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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複素環化合物およびその用途
【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)または(II)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
(式中、R1は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R2は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Xは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Aは置換基を有していてもよい複素環を表す。)
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糖尿病のための11−β阻害剤としてのアルキルピリジン
【課題】11−β−HSD1阻害剤(T2D)として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R1〜R6は、特定の基)で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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新規なヘテロシクリデンアセトアミド誘導体
【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)
(式中、A1〜A4は独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R1、R2はハロゲン、アルキル等;;X1はO、X2はメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。
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有機エレクトロルミネセンス素子のための材料
本発明は、有機電子素子中で電子輸送層で使用される配位化合物、リガンド、金属錯体を製造するためのそれらの使用、層、本発明の化合物を含む電子素子、本発明の化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
制癌剤である二置換ピリジン誘導体
本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)
{式中、R1及びR2はアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G2−、−N(低級アルキル)−G2−、−NH−CH2−G2−、−N(低級アルキル)−CH2−G2−又は−CH2−G2−[G2はR2と結合しており、G2−R2は結合−R2、フェニレン−G3−R2、フェニレン−G4−O−R2、フェニレン−G5−NH−R2、フェニレン−G6−N(低級アルキル)−R2又はキノリンジイル−O−R2であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G3−R2は−O−低級アルキレン−R2又は同種のものであり;G4−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;G5は低級アルキレンであり;G6は低級アルキレンである]である}で表される。
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抗腫瘍作用を有するインドリル−3−グリオキシル酸誘導体
【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1)
[式中、Rは、水素原子等を表し、R1は、フェニル基、ピリジル基等を表し、R2は、水素原子、置換アルキル基等を表し、R3、R4は、水素原子等を表し、Zは、酸素原子又はイオウ原子を表す]で示されるN−置換−インドール−3−グリオキシルアミド化合物。
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PDE4の二環式ヘテロアリール阻害剤
本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 (もっと読む)
新規抗マラリア剤
本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 (もっと読む)
置換キノリン−4−イルアミン類縁体
【課題】生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用な置換キノリン−4−イルアミン類縁体、並びに該化合物を含有する医薬組成物、及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
【解決手段】下記式で表される置換キノリン−4−イルアミン類縁体化合物。
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(E)−7−(3−(2−アミノ−1−フルオロエチリデン)ピペリジン−1−イル)−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−4−オキソ−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボン酸のプロドラッグ
本発明は、(E)−7−(3−(2−アミノ−1−フルオロエチリデン)ピペリジン−1−イル)−1−シクロプロピル−6−フルオロ−8−メトキシ−4−オキソ−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボン酸のプロドラッグ、これらを含有する医薬組成物、並びに、病原性微生物に対する、特に耐性菌に対する、抗菌剤としての上記プロドラッグ及び医薬組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)
キノリンアミド化合物M1受容体陽性アロステリックモデュレータ
本発明は、M1受容体陽性アロステリックモデュレータであり、M1受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式(I)のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにM1受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化1】
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標的薬物を開発する方法および組成物
抗増殖作用を有する化合物が提供される。また、EGFRなどの、二量化アームおよびドメイン内テザーを含む複数のドメイン蛋白の活性を制御しうる化合物も提供され、ここでテザー化されていない伸長された構造は活性状態であり、テザー化された構造は不活性状態であり、自己抑制された配置がもたらされる。かかる化合物を同定するための方法およびファーマコフォアも提供される。他の態様は、増殖正疾患、障害または症状、例えばEGFRと関連するものを治療的に処置する方法を提供する。
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蛍光染料、合成方法及びその利用
この発明は、構造式Iを有する蛍光染料を提供するものである。式中、XはC(CH3)2、O、SまたはSe、mは1〜18の整数、R1及びR2はH、C1-18アルキル基、OR7、-C1-6アルキル-OR7またはハロゲンからそれぞれ独立に選択したもの、R3はピロリル、イミダゾリル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、グアニジノ基、NHR5またはN(R6)2、R4 はC1-18アルキル基、ベンジルまたは(CH2)mR3、R5は飽和及び/または不飽和、直鎖及び/または分枝鎖のC1-18アルキル基、ヒドロキシアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、アシル、フェニル、ナフチル又はベンジル、R6はC2-18アルキル基、R7はHまたはC1-18アルキル基、Y-は陰イオンである。この蛍光染料は生物染色に使われて、また核酸ラベル、血液細胞分析、臨床医療診断、免疫分析測定等の分野に応用される。 (もっと読む)
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